ワルファリン

warfarin
warfarinum kalium
アレファリンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム
ワルファリンカリウム warfarin potassium
ビタミンK血液凝固因子
血液凝固阻止剤

構造

  • クマリン誘導体

作用機序

ワーファリン錠0.5mg/ワーファリン錠1mg/ワーファリン錠5mg
  • 本薬は、ビタミンK作用に拮抗し肝臓におけるビタミンK依存性血液凝固因子(プロトロンビン、第VII、第IX、及び第X因子)の生合成を抑制して抗凝血効果及び抗血栓効果を発揮する。
  • また、本薬によって血中に遊離するPIVKA(Protein induced by Vitamin K absence or antagonist:プロトロンビン前駆体)が増加することにより抗凝血作用及び血栓形成抑制作用を持つ。23)

薬理作用

動態

適応

ワーファリン錠0.5mg/ワーファリン錠1mg/ワーファリン錠5mg
  • 血栓塞栓症(静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、緩徐に進行する脳血栓症等)の治療及び予防

注意

禁忌

  • 出血時、出血の可能性、術後、肝障害、腎障害、過敏症及びその既往歴、妊婦又は妊娠の可能性(催奇形性)

副作用

重大な副作用

ワーファリン錠0.5mg/ワーファリン錠1mg/ワーファリン錠5mg
  • 1. 出 血
  • (頻度不明)脳出血等の臓器内出血、粘膜出血、皮下出血等を生じることがある。このような場合には、本剤の減量又は休薬、あるいはビタミンK製剤投与、新鮮凍結血漿の輸注等の適切な処置を行うこと。また、同時に血液凝固能検査(トロンボテスト等)を行うことが望ましい。
  • 2. 皮膚壊死
  • (頻度不明)本剤投与開始による早期にプロテインC活性の急速な低下が原因で、一過性の過凝固状態となることがある。その結果、微小血栓を生じ皮膚壊死に至る可能性がある。投与前にプロテインC活性を確認することが望ましい。
  • 3. 肝機能障害、黄疸
  • (頻度不明)AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤を減量又は休薬するなど、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

ワーファリン錠0.5mg/ワーファリン錠1mg/ワーファリン錠5mg
  • 1. 過敏症
  • (頻度不明)

発疹、紅斑、蕁麻疹、皮膚炎、発熱

  • 2. 肝 臓
  • (頻度不明)AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等
  • 3. 消化器
  • (頻度不明)悪心・嘔吐、下痢
  • 4. 皮 膚
  • (頻度不明)脱毛
  • 5. その他
  • (頻度不明)抗甲状腺作用

相互作用

  • クマリン誘導体は血漿蛋白質と結合しうるので、薬効が増強されるおそれあり。
  • バルビツール酸系薬で、作用減弱
  • アスピリン+ワルファリンは使用しない(相互作用がありのため?) ⇔ アスピリン+ヘパリンならよい。

添付文書

  • ワーファリン錠0.5mg/ワーファリン錠1mg/ワーファリン錠5mg
<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3332001F1024_1_19/3332001F1024_1_19?view=body</click2in>

ヘパリンとワルファリンの比較

<click2in>http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.html</click2in>より
also see YN.G-96
  ワルファリン ヘパリン
投与方法 経口可能 注射のみ
in vitro 有効 有効
in vivo 有効 無効
その他 遅行性(12~36時間有する) ヘパリナーゼ(肝臓)で分解
持続性(2~5日有効)