リマプロスト

英

limaprost

化

リマプロストアルファデクス limaprost alfadex

商

オパプロスモン、オパルモン、オプチラン、ゼフロプト、プロレナール、リマルモン

関

プロスタグランジンE1、プロスタグランジン

• プロスタグランジンE1誘導体

効能又は効果

オパプロスモン錠5μg

• 1. 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍，疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
• 2. 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で，両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛，下肢しびれ）および歩行能力の改善

薬効薬理

オパプロスモン錠5μg

• リマプロストはプロスタグランジンE1を化学的に安定化した誘導体で，本薬はリマプロストのα-シクロデキストリン包接化合物であるが，作用の本質はプロスタグランジンE1（PGE1）と同一である。プロスタグランジンE1の主な作用は，血管拡張作用と血小板凝集抑制作用であり，これらを利用して，本薬は閉塞性血栓血管炎に用いられる。なお，PGE1はプロスタグランジンIP受容体に作用して細胞内cyclic AMPを上昇させると考えられている。2）

ADME

代謝

• α鎖のβ酸化、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。(ラット)(プレナール添付文書)

排泄

• 排泄経路：胆汁中及び尿中(ラット)(プレナール添付文書)
• 排泄率：肝クリアランスを受けて投与量の75～80％が胆汁中に排泄されるが、腸肝循環して投与後72時間までに糞便中に約70％、尿中に約30％が排泄された。(ラット)(プレナール添付文書)

参考

• オパプロスモン錠5μg

<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399003F1065_1_09/3399003F1065_1_09?view=body</click2in>