エプレレノン

英

eplerenone

商

セララ、inspira

関

血圧降下剤。選択的アルドステロンブロッカー

効能又は効果

セララ錠25mg／セララ錠50mg／セララ錠100mg

• 高血圧症

薬効薬理

セララ錠25mg／セララ錠50mg／セララ錠100mg

• 1. 作用機序

• エプレレノンは鉱質コルチコイド受容体に結合し、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）のホルモンであるアルドステロンの結合を阻害する。アルドステロンは腎などの上皮組織並びに心臓、血管及び脳などの非上皮組織における鉱質コルチコイド受容体に結合し、ナトリウム再吸収及びその他の機序を介して血圧を上昇させる。エプレレノンはこれらのアルドステロンの作用を阻害することで降圧作用を発揮するものと考えられる。エプレレノンはレニン分泌へのアルドステロンによるネガティブフィードバックを抑制するため、血漿中レニン活性及び血清中アルドステロン濃度を持続的に上昇させるが、これらの上昇はエプレレノンの作用を減弱しない。

• 2. 受容体結合の選択性

• エプレレノンは、ラット及びヒトの鉱質コルチコイド受容体に選択的に結合する。糖質コルチコイド受容体、アンドロゲン受容体、プロゲステロン受容体等、他のステロイドホルモン受容体に対する親和性は、鉱質コルチコイド受容体に対する親和性と比べて1/20以下であった。ラットを用いた試験で、臨床投与量のエプレレノンには、鉱質コルチコイド受容体以外のステロイドホルモン受容体への作用に起因する副作用は認められなかった。

• 3. 高血圧に対する作用

• (1) エプレレノンは、アルドステロン持続投与/食塩負荷を行った一側腎摘出高血圧ラットにおいて、収縮期血圧に対し持続的な降圧作用を示した。
• (2) エプレレノンは、脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット（SHRSP）において、2週間の投与期間中、収縮期血圧に対し持続的な降圧作用を示した。また、ACE阻害薬であるリシノプリルとの併用により、降圧作用は顕著に増強された。
• (3) 食塩感受性低レニン型高血圧の動物モデルであるDahl食塩感受性ラットにおいて、エプレレノンは4週間の持続投与で収縮期血圧に対し用量依存的な降圧作用を示した。

重大な副作用

• 高カリウム血症（1.7％）

• 高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

禁忌

セララ錠25mg／セララ錠50mg／セララ錠100mg

• 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 2. 高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］
• 3. 微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者［高カリウム血症を誘発させるおそれがある。］
• 4. 中等度以上の腎機能障害（クレアチニンクリアランス50mL/分未満）のある患者［高カリウム血症を誘発させるおそれがある。］
• 5. 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当）のある患者［高カリウム血症等の電解質異常が発現するおそれがある。
• 6. カリウム製剤、カリウム保持性利尿薬を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
• 7. イトラコナゾール、リトナビル及びネルフィナビルを投与中の患者［「相互作用」の項参照］

添付文書

• セララ錠25mg／セララ錠50mg／セララ錠100mg

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