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any compound that contains water of crystallization
become hydrated and combine with water
cause to be hydrated; add water or moisture to; "hydrate your skin"
supply water or liquid to in order to maintain a healthy balance; "the bicyclists must be hydrated frequently"
small tubular solitary freshwater hydrozoan polyp
trouble that cannot be overcome by a single effort because of its many aspects or its persistent and pervasive quality; "we may be facing a hydra that defies any easy solution"
a complex consisting of an organic base in association with hydrogen chloride

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含水化合物,水化物 / 〈化合物〉‘を'水和させて水化物を作る

UpToDate Contents

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1. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
2. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤の選択 selection of medications for pediatric procedural sedation outside of the operating room
3. 過敏性腸症候群に対するアロセトロン塩酸塩（Lotronex） alosetron hydrochloride lotronex for irritable bowel syndrome
4. 急性ストレス障害の治療 treatment of acute stress disorder
5. 小児における不眠の問題をもたらす医学的障害 medical disorders resulting in problem sleeplessness in children

English Journal

Atypical Antipsychotics and the Risk of Hyperlipidemia: A Sequence Symmetry Analysis.

Takeuchi Y1, Kajiyama K, Ishiguro C, Uyama Y.
Drug safety.Drug Saf.2015 Jul;38(7):641-50. doi: 10.1007/s40264-015-0298-4.
PMID 26001933

Gateways to clinical trials.

Tomillero A1, Moral MA.
Methods and findings in experimental and clinical pharmacology.Methods Find Exp Clin Pharmacol.2010 Jul-Aug;32(6):437-61. doi: 10.1358/mf.2010.32.6.1538165.
PMID 20852754

Gateways to clinical trials.

Tomillero A, Moral MA.
Methods and findings in experimental and clinical pharmacology.Methods Find Exp Clin Pharmacol.2009 Nov;31(9):597-633.
Abacavir sulfate/lamivudine, Adalimumab, AdCD40L, Adefovir, Adefovir dipivoxil, Ambrisentan, Amlodipine, Amlodipine besylate/olmesartan medoxomil, AN-2728, Apixaban, Aripiprazole, Armodafinil, Atazanavir sulfate, Atomoxetine hydrochloride, Atrasentan, Azacitidine, Bevacizumab, Blinatumomab, Bortezom
PMID 20094643

Japanese Journal

非定型抗精神病薬服薬妊婦に関する症例集積調査

山根律子,林昌洋,田中真砂,菱沼加代子,小河佳代子,横尾郁子,北川浩明
医薬品情報学 11(1), 35-38, 2009
… pregnant women took novel antipsychotic agents in the organogenesis phase, in which the risk of teratogenicity is the highest. The agents consisted of olanzapine in 8 patients, risperidone in 11, quetiapine fumarate in 7, and perospirone hydrochloride hydrate in 4. The outcomes of pregnancy were full-term delivery in 24 patients, premature delivery in 1, spontaneous abortion in 2, and artificial abortion in 2. Of the 29 patients, 15 (60%) had continuously taken these …
NAID 130004551306

Effects of Perospirone, a Novel Antipsychotic Agent, on the Dopaminergic Neurons in the Rat Ventral Tegmental Area

Yu Hongjing,Ishihara Kumatoshi,Matsubayashi Hiroaki [他],AMANO Taku,SASA Masashi
The Japanese journal of pharmacology 75(2), 179-185, 1997-10-01
… An electrophysiological study was performed to investigate the effects of cis-N-[4-[4-(1, 2-benz-isozole-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]cyclohexane-1, 2-dicarboximide hydrochloride (perospirone), a novel antipsychotic agent with high affinities for D2/5-HT2-receptors, on the dopaminergic (DA) neurons in the ventral tegmental area (VTA) using chloral hydrate-anesthetized rats. …
NAID 10008189707

「ペロスピロン」

　　[★]

英: perospirone
化: ペロスピロン塩酸、塩酸ペロスピロン水和物 perospirone hydrochloride hydrate
商: ルーラン
関: 精神神経用剤

SDA serotonin dopamine antipsychotic

構造

ジベンゾチアゼピン系

作用機序

ルーラン錠4mg／ルーラン錠8mg／ルーラン錠16mg

ラット脳内でのドパミン代謝回転又はFos蛋白発現を指標とした作用機序の検討から、錐体外路症状との関連が深いとされている線条体に対する作用選択性がハロペリドールに比べ弱いことが示唆された。17)，18)

薬理作用

ルーラン錠4mg／ルーラン錠8mg／ルーラン錠16mg

(1) ドパミン2受容体の遮断により、ラット及びマウスでのメタンフェタミン又はアポモルヒネによる興奮や常同行動等の行動変化並びにラットでの条件回避反応を抑制し、これらの効力はハロペリドールの約1/3～1/5であった。13)，14)
(2) セロトニン2受容体の遮断により、ラットでのトリプタミン又はp-クロロアンフェタミンによる前肢けいれんや体温上昇等の行動変化を抑制し、その効力はハロペリドールに比べ10倍以上強力であった。13)，14)また、ラットでの恐怖条件付けすくみ行動試験（情緒障害モデル）で心理ストレスによるすくみ行動（無動症状）の発現を抑制した。15)
(3) ラット及びマウスでのカタレプシー誘発作用、マウスでのブラジキネジア（寡動）誘発作用はハロペリドールの1/10以下であった。13)，16)

動態

効能又は効果

ルーラン錠4mg／ルーラン錠8mg／ルーラン錠16mg

統合失調症

注意

禁忌

ルーラン錠4mg／ルーラン錠8mg／ルーラン錠16mg

1. 昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある。〕
2. バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される。〕
3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. アドレナリンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

副作用

重大な副作用

ルーラン錠4mg／ルーラン錠8mg／ルーラン錠16mg

1. 悪性症候群（Syndrome malin）（0.1～1％未満）

無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡することがある。

2. 遅発性ジスキネジア（0.1～1％未満）

長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合は減量又は中止を考慮すること。なお、投与中止後も症状が持続することがある。

3. 麻痺性イレウス（0.1～1％未満）

腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、本剤は動物実験（イヌ）で制吐作用を有することから、悪心・嘔吐が不顕性化することが考えられるので注意すること。

4. 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（0.1～1％未満）

低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。なお、抗精神病薬の高用量、長期間投与がSIADH発現の危険因子になるとの報告がある。

5. 痙攣（頻度不明）

痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

6. 横紋筋融解症（頻度不明）

横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

7. *無顆粒球症、白血球減少(頻度不明)

無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

8. *高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡(頻度不明)

高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがある。口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与等の適切な処置を行うこと。〔「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照〕