Japanese Journal
- イソプロテレノール持続吸入療法はプロタノールで
- 足立 雄一
- 日本小児アレルギー学会誌 = The Japanese journal of pediatric allergy and clinical immunology 18(4), 389, 2004-10-15
- NAID 10024482215
- 43 プロタノール持続吸入中にBrugada症候群様の心電図異常を来した気管支喘息の1例
- 浜道 美紀,山元 純子,尾上 洋一,足立 雄一,宮脇 利男
- アレルギー 50(2・3), 255, 2001-03-30
- NAID 110002426702
- 小児気管支喘息重症発作に対するイソプロテレノール持続吸入療法 : 第2報 年少児と年長児における差の検討
- 足立 雄一,吉住 昭,五十嵐 隆夫,高柳 幹,高野 雅子,尾上 洋一,萱原 昌子,足立 陽子,松野 正知,村上 巧啓,岡田 敏夫
- アレルギー 41(11), 1584-1590, 1992-11-30
- 気管支喘息重症発作に対する1体イソプロテレノール (プロタノールL^(R)) 持続吸入療法の効果を6歳以下 (A) と7歳以上 (B群) の2群に分けて検討した. 対象は男児17名, 女児14名延べ42例. A群20例全例とB群22例中21例は本療法により軽快した. 開始時のWoodのスコアは有意にA群で高値であり, SpO_2値は有意にA群で低値であった. スコア5〜6点の22例に限ってみると, …
- NAID 110002421153
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 心機能・組織循環促進剤
販売名
＊プロタノールS錠 15mg
組成
- 本剤は１錠中にdl-イソプレナリン塩酸塩15mgを含有する。
添加物
- 黄色４号（タートラジン）、青色１号アルミニウムレーキ、エチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ステアリン酸Ca、ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
- 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
- ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
- カテコールアミン製剤（アドレナリン等）等との併用は避けること。（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 各種の高度の徐脈、殊にアダムス・ストークス症候群における発作防止
- dl-イソプレナリン塩酸塩として、通常成人１回15mg（１錠）を１日３?４回経口投与する。なお、年齢、症状により投与回数を適宜増減する。
慎重投与
- 冠動脈疾患の患者〔心筋虚血が起こるおそれがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症に伴う諸症状を悪化させるおそれがある。〕
- 高血圧の患者〔血圧が上昇するおそれがある。〕
- うっ血性心不全の患者〔不整脈を起こすおそれがある。〕
- 糖尿病の患者〔血糖値を上昇させるおそれがある。〕
重大な副作用
- β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤、及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい1)2)。
薬効薬理
心収縮力増強（Positive inotropic）作用
- イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である（イヌ、ヒト）4)?9)。
心拍数増加（Positive chronotropic）作用
- イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある（イヌ、ヒト）4)6)?8)。
組織循環促進作用
- イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される(イヌ、ヒト）10)11)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- dl-イソプレナリン塩酸塩
（dl-Isoprenaline Hydrochloride）
化学名
- 4-{(1RS)-1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl}benzene-1,2-diol monohydrochloride
分子式
- C11H17NO3・HCl
分子量
- 247.72
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはない。水に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、酢酸（100）、無水酢酸、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。空気又は光によって徐々に着色する。
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- 英
- isoproterenol, ISP
- 化
- 硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate、塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
- 同
- イソプレナリン
- 商
- イソメニール、プロタノール。ストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
- 関
- アドレナリン受容体、受容体。強心剤
- アドレナリン受容体アゴニスト
- β受容体作動薬
作用機序
- アドレナリンより強力なβ1、β2受容体アゴニスト
薬理作用
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
- 1. 心収縮力増強（Positive inotropic）作用
- イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
- これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である（イヌ、ヒト）3)～8)。
- 2. 心拍数増加（Positive chronotropic）作用
- イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある（イヌ、ヒト）3)5)～7)。
- 3. 組織循環促進作用
- イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される（イヌ、ヒト）9)～12)。
- 4. 気管支拡張作用
- イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている（イヌ）13)。
動態
注意
禁忌
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
- 1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
- 2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
- 3. カテコールアミン製剤（アドレナリン等）等との併用は避けること。（「相互作用」の項参照）
副作用
効能又は効果
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
- アダムス・ストークス症候群（徐脈型）の発作時（高度の徐脈、心停止を含む）、あるいは発作反復時
- 心筋梗塞や細菌内毒素等による急性心不全
- 手術後の低心拍出量症候群
- 気管支喘息の重症発作時
添付文書
- プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg
「プロタノールS」
「プロタノールL」
「プロ」
- 英
- pro