- 英
- amorolfine
- 化
- 塩酸アモロルフィン amorolfine hydrochloride
- 商
- ペキロン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- P-03 抗真菌薬アモロルフィンに見いだされたコリネバクテリウム増殖抑制効果(基礎-1,一般演題(ポスター),基本を見直す)
- P-03 抗真菌薬アモロルフィンに見いだされたコリネバクテリウム増殖抑制効果
- 日本医真菌学会雑誌 = Japanese journal of medical mycology 50(4), 207-212, 2009-10-30
- NAID 10026094530
Related Links
- ペキロンとは?アモロルフィンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ペキロンクリーム0.5％
組成
成分・含量(1g中)
- アモロルフィン塩酸塩…5.575mg
(アモロルフィンとして5mg)
添加物
- ステアリン酸ポリオキシル40、ステアリルアルコール、流動パラフィン、白色ワセリン、カルボキシビニルポリマー、エデト酸ナトリウム水和物、フェノキシエタノール、pH調整剤
禁忌
効能または効果
下記の皮膚真菌症の治療
- ○白癬：足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬
- ○皮膚カンジダ症：指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）、爪囲炎
- ○癜風
- 1日1回患部に塗布する。
薬効薬理
抗真菌作用
- アモロルフィン塩酸塩は皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、酵母類(Candida属)、黒色真菌(Fonsecaea compactum等)及び癜風菌(Malassezia furfur)に強い抗真菌作用を有した4)。
- 表在性皮膚真菌症の患者から分離された真菌の臨床分離株に対するMICは次のとおりである5)〜6)。
- アモロルフィン塩酸塩はT.mentagrophytesに対して0.001μg/mLの濃度で、またC.albicansでは1μg/mLの濃度で殺真菌作用を示した7)。
実験的白癬治療効果
- T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩0.5％クリーム0．3gを感染後5日目から1日1回局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した8)。
作用持続性
- 感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5％クリームを塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた9)。
作用機序
- アモロルフィン塩酸塩の作用機序は、エルゴステロール生合成経路上の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アモロルフィン塩酸塩(Amorolfine Hydrochloride)(JAN)
化学名
- (±)-cis-2,6-Dimethyl-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl) phenyl]-2-methylpropyl] morpholine monohydrochloride
分子式
分子量
性 状
- 白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。
メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
エタノール(99.5)溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融 点
分配係数
- 有機溶媒(1-オクタノール又はクロロホルム)−水系(緩衝液pH5.98、7.00)において、水相に分配しなかった。
★リンクテーブル★
[★]
アモロルフィン
- 関
- amorolfine hydrochloride