enkephalin

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エンケファリン

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「an endorphin having opiate qualities that occurs in the brain and spinal cord and elsewhere」

UpToDate Contents

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英文文献

  • GABA and enkephalin tonically alter sympathetic outflows in the rat spinal cord.
  • Bowman BR1, Goodchild AK2.
  • Autonomic neuroscience : basic & clinical.Auton Neurosci.2015 Dec;193:84-91. doi: 10.1016/j.autneu.2015.08.006. Epub 2015 Aug 21.
  • GABA and enkephalin provide significant innervation of sympathetic preganglionic neurons. Despite some investigation as to the identity of premotor sources of these innervations no comprehensive analyses have been conducted. Similarly, although data describing the cardiovascular effects of blockade
  • PMID 26329875
  • Neural activation patterns underlying basolateral amygdala influence on intra-accumbens opioid-driven consummatory versus appetitive high-fat feeding behaviors in the rat.
  • Parker KE1, McCabe MP1, Johns HW1, Lund DK2, Odu F3, Sharma R2, Thakkar MM4, Cornelison DD2, Will MJ1.
  • Behavioral neuroscience.Behav Neurosci.2015 Dec;129(6):812-21. doi: 10.1037/bne0000095. Epub 2015 Oct 26.
  • The present study explored the role of the amygdala in mediating a unique pattern of feeding behavior driven by intra-accumbens (intra-Acb) opioid activation in the rat. Temporary inactivation of the basolateral amygdala (BLA), via GABAA agonist muscimol administration prevents increased consumption
  • PMID 26501175
  • Mucoadhesive nano-sized supramolecular assemblies for improved pre-corneal drug residence time.
  • Fabiano A1, Chetoni P1, Zambito Y1.
  • Drug development and industrial pharmacy.Drug Dev Ind Pharm.2015 Dec;41(12):2069-76. doi: 10.3109/03639045.2015.1066798. Epub 2015 Jul 23.
  • CONTEXT: Mucoadhesive nanoparticles were compared with non-aggregated constituent polymers for effect on pre-corneal residence of dexamethasone phosphate (DP) or met-enkephalin (ME), administered by eye-drops to rabbits.OBJECTIVE: Deepening the knowledge of ophthalmic nanoparticulate systems in term
  • PMID 26204347

和文文献

  • Ignavine: a novel allosteric modulator of the μ opioid receptor
  • Kinetics of Membrane Binding and Mobility of Drugs by Multinuclear Dynamic NMR in Situ
  • モルヒネの低用量化を可能にする鎮痛補助薬の探索研究

関連リンク

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enkephalin /en·keph·a·lin/ (en-kef´ah-lin) either of two pentapeptides (leu-enkephalin and met-enkephalin) occurring in the brain and spinal cord and also in the gastrointestinal tract; they have potent opiate-like effects and probably ...

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★リンクテーブル★
リンク元麻薬性鎮痛薬」「エンケファリン
拡張検索Met-enkephalin」「Leu-enkephalin

麻薬性鎮痛薬」

  [★]

narcotic analgesic, narcotic analgesics
オピオイド鎮痛薬モルフィン鎮痛薬???
オピオイド

モルフィン鎮痛薬

内因性オピオイド

外因性オピオイド

合成

  • phenylheptylamines
  • phenylpiperadines

オピオイド受容体拮抗薬

麻酔薬として

  • 心臓手術やハイリスク患者の麻酔に用いる。
  • 使用される薬にはクエン酸ファンタネルやモルヒネがある。
  • 脳神経に存在する麻酔特有の受容体(オピオイド受容体)をしげきする
  • 鎮痛作用は協力
  • 麻酔薬なので常習性がある。
  • 副作用:呼吸抑制、精神神経作用、消化器症状がある。
  • 注意:患者さんの状態に合わせて、睡眠作用のある薬を使用。すなわち、これ単独では眠らない(記憶を失わない)
  • ○強力な鎮痛・鎮静。血圧安定
  • ×術中覚醒。呼吸抑制。筋硬直。徐脈。術中高血圧
  • パンクロニウム(長時間使用で頻脈になる)を併せて使うことがある。

依存性

副作用



エンケファリン」

  [★]

enkephalin
神経伝達物質オピオイドペプチド


  • 5残基からなる。C末端のアミノ酸により2種類に分けられる
  • 内因性オピオイド = 内因性モルヒネ様ペプチド

種類 (GOO.549)

Y-G-G-F-M
Y-G-G-F-L

受容体

enkephalin receptor GOO.149
痛覚抑制

作用

  • 神経伝達物質
  • 修飾物質

脊髄後角、下腸間膜動脈神経節におけるエンケファリンの作用 (SPC.80)



Met-enkephalin」

  [★]

メチオニンエンケファリン

methionine enkephalin


Leu-enkephalin」

  [★]

ロイシンエンケファリン

leucine enkephalin




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