cimetidine

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シメチジン

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「a drug (trade name Tagamet) used to treat peptic ulcers by decreasing the secretion of stomach acid」
Tagamet

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2017/08/31 02:40:22」(JST)

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英文文献

  • Exacerbation of nonsteroidal anti-inflammatory drug-induced small intestinal lesions by antisecretory drugs in rats: the role of intestinal motility.
  • Satoh H, Amagase K, Takeuchi K.SourceDepartment of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Division of Pathological Science, Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina, Kyoto 607-8414, Japan. h_satoh@mb.kyoto-phu.ac.jp.
  • The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.J Pharmacol Exp Ther.2012 Nov;343(2):270-7. doi: 10.1124/jpet.112.197475. Epub 2012 Aug 1.
  • Antisecretory drugs such as histamine H(2)-receptor antagonists (H(2)-RAs) and proton pump inhibitors (PPIs) are commonly used for the treatment of gastric and duodenal ulcers induced by nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). However, the effects of these drugs on NSAID-induced small intesti
  • PMID 22854201
  • Effect of cimetidine on pentamidine induced hyperglycemia in rats.
  • Arino T, Karakawa S, Ishiwata Y, Nagata M, Yasuhara M.SourceDepartment of Pharmacy, University Hospital of Medicine, Tokyo Medical and Dental University; 1-5-45 Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo 113-8519, Japan.
  • European journal of pharmacology.Eur J Pharmacol.2012 Oct 15;693(1-3):72-9. doi: 10.1016/j.ejphar.2012.07.043. Epub 2012 Aug 21.
  • The antiprotozoal agent pentamidine, used for the treatment of Pneumocystis jirovecii pneumonia (PCP), is known to cause abnormalities in blood glucose homeostasis, such as hypoglycemia and hyperglycemia. Pentamidine has been reported to be a substrate of organic cation transporter 1 (OCT1). We inve
  • PMID 22968103

和文文献

  • トランスポーターが関わる薬物の体内動態予測におけるヒト由来組織利用の有用性
  • Evidence for organic cation transporter-mediated metformin transport and 5'-adenosine monophosphate-activated protein kinase activation in rat skeletal muscles.
  • PK-PD理論を基盤とした副作用発現の機構解明とリスクファクターの探索

関連リンク

Easy to read patient leaflet for cimetidine. Includes indications, proper use, special instructions, precautions, and possible side effects. ... Disclaimer: This information should not be used to decide whether or not to take this medicine ...
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★リンクテーブル★
リンク元シメチジン」「H2受容体拮抗薬」「Tagamet

シメチジン」

  [★]

cimetidine
アルキオーネイクロールエスメラルダカイロックシメチパールシメチランシルカーゼットストマチジンタカミジンタガメット Tagametダンスールチーカプトチスタメットファルジン
ヒスタミン受容体


  • 攻撃因子抑制剤
  • H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬

薬効薬理

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」

シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す.その作用機序は,胃粘膜細胞のヒスタミンのH2受容体に対する競合的拮抗作用による.ガストリン刺激,インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する.また,ペプシン分泌抑制作用も示す3).

効能又は効果

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,Zollinger-Ellison症候群,逆流性食道炎,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による)
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期

禁忌

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
  • シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

  • CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
  • 肝障害
  • 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)

相互作用

添付文書

  • シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body



H2受容体拮抗薬」

  [★]

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬
[show details]
GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用



Tagamet」

  [★]

タガメット

cimetidine




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