V1バソプレシン受容体

英

V1 vasopressin receptor V1R V1 receptor

同

V1バソプレッシン受容体、V1バソプレッシンレセプター、V1バソプレシンレセプター

関

バソプレシン受容体、バソプレシン

• バソプレシン受容体のサブタイプの一つで、血管内皮に存在し、V1バソプレシン受容体を介して血管平滑筋の収縮(昇圧作用)を引き起こす。
• よって、バソプレシンが昇圧作用を期待して使われることがある、らしいけど、適応はなんだったけ。

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1. the 22nd letter of the Roman alphabet (同)v

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1. V1号[ロケット爆弾](第二次世界大戦中,ドイツ軍が英国攻撃用に使った)
2. vanadium の化学記号

UpToDate Contents

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• 1. 腎性尿崩症の臨床症状および原因 clinical manifestations and causes of nephrogenic diabetes insipidus
• 2. 原発性両側副腎皮質大結節性過形成によるクッシング症候群 cushings syndrome due to primary bilateral macronodular adrenal hyperplasia

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• バソプレシン - 薬学用語解説 - 日本薬学会

vasopressin 抗利尿ホルモン（ADH）であり、視床下部で合成され、下垂体後葉の神経終末に貯蔵されている。血漿浸透圧の上昇、血液量の減少で分泌が促進される。7回膜貫通型受容体（Gタンパク共役受容体）に属する、V1a、V1b、V2受容体 ...

• 18 水利尿薬 受容体拮抗薬 - MEDSi メディカル・サイエンス ...

バソプレシン受容体にはV1とV2があり，血管平滑筋の収縮はV1 受容体 で，腎臓はV2。サムスカはV2に拮抗する。 1989年，世界初の経口非ペプチド性バソプレシン受容体拮抗薬としてモ ザバプタン（フィズリン ®）が合成され，2006年 ...

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今日は新しく登場したバソプレシンV2受容体拮抗薬 トルバプタンについてお話をしたいと思います。 うっ血性心不全と利尿薬 うっ血性心不全患者には利尿薬が多量に使われています。フロセミド投与は一般的ですが、この ...

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「バソプレシン」

　　[★]

英

vasopressin VP

同

バゾプレッシン, arginine vasopressin AVP、抗利尿ホルモン antidiuretic hormon ADH

商

ピトレシン Pitressin

関

デスモプレシン、尿細管

[show details]

抗利尿ホルモン : 約 57,000 件
バソプレシン : 約 19,000 件
バゾプレシン : 約 9,010 件
バソプレッシン : 約 7,590 件
バゾプレッシン : 約 4,160 件

en

arginine vasopressin : 約 7,090 件
vasopressin : 約 9,170 件
antidiuretic hormone : 約 7,410 件

分類

• 下垂体後葉ホルモン
• 下垂体後葉(神経性下垂体)で後葉ホルモン産生神経細胞の軸索末端から分泌される。
• オキシトシンとバソプレシンはアミノ酸が2残基違うだけである(2007後期生理学授業プリント)

性状

• ペプチド

産生組織

PED. 1328

• 視床下部の視索上核(supraoptic nucleus SON)および室傍核(paraventricular nucleus PVN)にある大細胞性神経細胞(大神経細胞 magnocellular neuron)で産生
• 下垂体茎を経由して下垂体後葉まで軸索内を輸送される。

標的組織

• 腎臓の集合管
• 腎臓の細い上行脚、太い上行脚、接合尿細管にも作用する (SP.816)

生理作用

• 抗利尿

• 集合管に作用し水の再吸収を促進(V2受容体)

• 昇圧作用

• 血管平滑筋の収縮(V1受容体)
• V1受容体は抗利尿作用を示すより大用量で動作(SAN.189)　←　生理的な量では血管収縮による血圧上昇はない。

• 尿素再吸収

• 髄質内層集合管で尿素の再吸収を高める(SP.817)

• ACTH分泌？

作用機序

抗利尿作用	集合管上皮細胞	V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用)	血管内皮	V1R

分泌調節

• 血漿浸透圧↑、循環血漿量↓→分泌↑　( 出血 )
• 血漿浸透圧↓、循環血漿量↑→分泌↓　( 水の大量摂取 )

• 1. 視床下部の浸透圧受容体→視索上核・傍室核
• 2. 内頚動脈・大動脈弓の圧受容器→延髄の血管運動中枢→視索上核・傍室核
• 3. その他
  • 分泌刺激性：悪心、アンジオテンシンII、ニコチン酸
  • 分泌抑制性：心房性Na利尿ペプチド、エタノール

	分泌促進	分泌抑制
血漿浸透圧・循環血液量	出血→血圧低下、循環血液量減少	水負荷→血漿浸透圧低下、循環血液量増加
	水制限→循環血液量減少、血漿浸透圧上昇	等張液負荷→循環血液量増加
	高張食塩水負荷→血漿浸透圧上昇
薬物	プロスタグランジンE2	フェニトイン
	モルフィン	アルコール
	ニコチン	心房性Na利尿ペプチド
	β受容体作動薬	α受容体作動薬
	アンジオテンシンII
	麻酔薬
	低酸素症
	高炭酸ガス血症
	ビンクリスチン
	シクロホスファミド
	クロフィブレート
	カルバマゼピン
	バルビツール酸系薬
	アセチルコリン
	ヒスタミン
	メトクロプラミド
環境など	立位・失神、疼痛、陽圧呼吸、遠心力	寒冷、陰圧呼吸、水中、臥位

ADH分泌促進/作用増強する薬物

QB.D-331

• 抗悪性腫瘍薬：シスプラチン、ビンクリスチン、シクロホスファミド
• 抗精神病薬：ハロペリドール、アミトリプチリン
• 抗痙攣薬：カルバマゼピン
• 血糖降下薬：クロルプロパミド
• 抗高脂血症薬：クロフィブレート

ADHの作用を修飾する物質

• 糖質コルチコイド：水代謝作用(水利尿)：GFR↑させたりADHに拮抗することで細胞内への水移動を抑制する

癌患者とADH

日腎会誌 2012:54(7):1016-1022

Ellison DH, Berl T. Clinical practice. The syndrome of inappropriate antidiuresis. NEJM. 2007;356:2064-2072. PMID 17507705

• 異所性ADH産生腫瘍、抗悪性腫瘍薬の副作用、手術侵襲、嘔気・嘔吐、疼痛

分子機構

ここまで、2007後期生理学授業プリント＆想像　でまとめた

• 集合管の上皮の基底側に発現していると思われるV(75%){2};Rを介して、アクアポリン2(AQP2)が発現して尿細管腔側に局在、アクアポリン2から水を細胞内に取り込み、アクアポリン3を介して細胞基底側(血管腔)に水が移動する (2007後期生理学授業プリント, SP.817 図12-63)

• 以下の記述と矛盾する気がする・・・
  • 水輸送体apuaporin1(AQP1)に作用して集合管における水透過性を高める(SP.817)。

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効能又は効果

ピトレシン注射液２０

• 下垂体性尿崩症、下垂体性又は腎性尿崩症の鑑別診断
• 腸内ガスの除去 (鼓腸、胆のう撮影の前処置、腎盂撮影の前処置)
• 食道静脈瘤出血の緊急処置

薬効薬理

ピトレシン注射液２０

• 1. 抗利尿作用

• 遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより、抗利尿作用を発揮する1)。

• 2. 腸管平滑筋に対する作用

• 腸管平滑筋に直接作用してこれを収縮させる

• 3. 止血作用

• 腹部内臓の細動脈を収縮させ、門脈血流を減少させるので、一時的に門脈圧が下降するため、門脈圧亢進による食道出血時に止血作用を発揮する。

副作用

ピトレシン注射液２０

血管収縮による血圧上昇、狭心症、腹痛がありうる。(QB.D-357)

• 重大な副作用：ショック、横紋筋融解症、心不全・心拍動停止、精神錯乱・昏睡、水中毒、中枢神経障害(中心性橋脱髄症)、無償、心室頻拍

禁忌

ピトレシン注射液２０

• 1. 本剤の成分に対しアナフィラキシー又は過敏症の既往歴のある患者
• 2. 冠動脈硬化症 (心筋梗塞症、狭心症等) の患者［心筋虚血を延長させることがある。］
• 3. 急速な細胞外水分の増加が危険となるような病態 (心不全、喘息、妊娠中毒症、片頭痛、てんかん等) のある患者［水中毒を起こすことにより、それらの病態を悪化させるおそれがある。］
• 4. 血中窒素貯留のある慢性腎炎の患者［水分貯留を起こすことにより、血中窒素の排泄が抑制されるおそれがある。］

添付文書

• ピトレシン注射液２０

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2414402A1035_1_02/2414402A1035_1_02?view=body

臨床検査

基準値

• 0.3-4.2pg/ml (RIA2抗体法) (検査の本)
• 0.3-4.0pg/ml (RIA2抗体法) (LAB.695)

「受容体」

　　[★]

英

receptor

同

レセプター、リセプター

関

• 図：GOO.27

種類

• イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
• 酵素連結型受容体
• Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリン ノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

• ニコチン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• グリシン受容体
• セロトニン受容体
• ATP受容体

Gタンパク質共役型受容体

• ムスカリン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• ドーパミン受容体
• アドレナリン受容体
• セロトニン受容体
• ヒスタミン受容体
• ブラジキニン受容体
• プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
• プリン受容体

• アデノシン受容体
• ATP受容体

• 神経ペプチド受容体

• バソプレシン受容体
• オピオイド受容体
• ニューロペプチドY受容体
• タキキニン受容体
• サブスタンスP受容体

「バソプレシン受容体」

　　[★]

英

vasopressin receptor

関

バソプレシン

バソプレシン受容体

抗利尿作用	集合管上皮細胞	V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用)	血管内皮	V1R

V2受容体アゴニスト

• バソプレシン

V2受容体アンタゴニスト

• リチウム

「V1」

　　[★]

• 心電図：V1でRの振幅が上昇していたら：右室肥大、右脚ブロック、WPW症候群、純後壁梗塞(YN.C-25)

　

「受容」

　　[★]

英

accept, acceptance

関

受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる