薬理 薬物

出典: meddic

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)


交感神経作動薬&交感神経遮断薬

受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞) レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進

副交感神経作動薬&副交感神経遮断薬

  + -
NN アセチルコリン ニコチン [コリンエステラーゼ阻害薬]
(可逆的阻害)
フィゾスチグミン
ネオスチグミン
ドネペジル
エドロフォニウム
(不可逆的阻害)
DFP
サリン
(大量投与)
{アトロピン}
{スコポラミン}
 
M1 ムスカリン アトロピン
スコポラミン
ピレンゼピン
テレンゼピン
イプラトロピウム
臭化ブチルスコポラミン
臭化チキジウム
トリヘキシフェニジル
ビペリデン
M2  
M3

貧血治療薬

  • 経口用鉄剤
  • 硫酸鉄
  • スローフィー(商)
  • フェロ・グラデュメット(商)
  • 注射用鉄剤
  • アンドロゲン療法
  • 抗リンパ球グロブリン製剤
  • G-CSF,GM-CSF

抗血栓薬

  • 血小板凝集抑制薬
  • シクロオキシナーゼ阻害薬
  • トロンボキサンA合成阻害薬
  • PGI2, PGE2
  • 血小板cAMP増加させる薬物
  • 抗凝血薬
  • 血栓溶解薬
  • 止血薬

強心薬

  • 強心配糖体
  • ジギタリス digitalis
  • ジゴキシン digoxin
  • ジギトキシン digitoxin
  effect expression max ffect sustain half-time absorbance excertion
ジゴキシン -1hr 3-6hr 2-6day 36hr 60-85% kidney
ジギトキシン 1-4hr 5-10hr 2-3week 4-5day 90-100% liver
  • カテコールアミン
  • メチルキサンチン

抗狭心症薬

硝酸薬

  • 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑
  • 末梢血管拡張→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓
特徴
  • 小動脈より静脈を拡張させる → 前負荷の減少
  • 冠血管では、細い動脈より太い動脈を弛緩させる

β遮断薬

  • 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

Ca拮抗薬

  • 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑ (SPC.226)
  • 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓
作用機序
  • 電位依存性型Ca2+チャネルのαサブユニットに作用

その他の冠血管拡張薬

抗狭心症薬の使い分け

  労作時狭心症 安静時狭心症 不安定狭心症
硝酸薬
β遮断薬    
Ca拮抗薬    

抗不整脈薬

抗不整脈のVaughan Williams分類

分類 特徴 薬物名 期外収縮 心房 心室 洞性頻脈 上室頻拍 心室頻拍
  代表的なもの 上室 心室 心房細動 心房粗動 心室細動
Ia Na+チャネル
ブロック
APD延長
quinidine
disopyramide
procainamide
ajimaline
cibenzoline
pirmenol
ジソピラミド    
Ib Na+チャネル
ブロック
APD短縮
aprindine*1
lidocaine
mexiletine
diphenylhydantoin
リドカイン            
Ic Na+チャネル
ブロック
APD不変
propafenone
(投与量が少ないときはIa)
flecainide
pilsicainide
プロパフェノン
フカイニド
   
II 交感神経遮断薬
(β遮断薬)
propranolol
metoprolol
atenolol
プロプラノロール    
III APD延長 amiodarone
sotalol
nifekalant
アミオダロン     *2   *3    
IV Ca括抗薬 verapamil
diltiazem
bepridil
ベラパミル         *4
  • ○:適応 □:心拍数コントロール
  • *1 Naチャネル結合解離中間、活動電位持続時間不変
  • *2 肥大型心筋症合併例
  • *3 致死的、再発性、他剤無効例
  • *4 ある種の心室頻拍

不整脈薬物治療に関するガイドライン Guidelines for Drug Treatment of Arrhythmias (JCS 2004)

Ⅰ群薬 Ⅱ群薬 Ⅲ群薬 Ⅳ群薬
Ia キニジン プロプラノロール アミオダロン ベラパミル
プロカインアミド ナドロール ソタロール ジルチアゼム
ジソピラミド ニフェカラント ベプリジル
アジマリン
シベンゾリン
ピルメノール
Ib リドカイン
メキシレチン
アプリンジン
フェニトイン
Ic プロパフェノン
フレカイニド
ピルジカイニド

活動電位持続時間による分類と結合解離速度による分類 (SPC.241)

  APD分類   APD分類
Ia(延長) Ib(短縮) Ic(不変)   Ia(延長) Ib(短縮) Ic(不変)
使用依存性ブロック fast   lidocaine
mexiletine
phenytoin
    リドカイン
メキシレチン
 
intermediate quinidine
procainamide
aprindine propafenone キニジン
プロカインアミド
アプリンジン プロパフェノン
slow disopyramide   flecainide
pilsicainide
ジソピラミド   フレカイニド
ピルジカイニド
  • slow kinetic drugは連結期の長い期外収縮にも効果があるが正常心拍及び徐脈時の伝導をも阻害 (SPC.240)
QRS延長、伝導障害→不整脈の増悪、誘発
  • fast kinetic drugsは連結期の短い期外収縮に対して著明な抑制効果を示す

Sicillian Gambitの分類

薬剤 VW
分類
チャネル 受容体     pump 臨床効果 心電図
Na Ca K I.f α β M2 A1 Na-K
ATPase
左室
機能
洞調律
への
影響
心外
性の
副作用
PQ QRS JT
fast med slow
cibenzoline Ia     A          
disopyramide Ia     A             ↑↓
pirmenol Ia     A               ↑→
procainamide Ia   A                
quinidine Ia   A             ↑↓
aprindine Ib   I            
lidocaine Ib                        
mexiletine Ib                        
flecainide Ic     A                
pilsicainide Ic     A                 ↓→ →.  
propafenone Ic   A                  
nadolol II                        
propranolol II                      
amiodarone III              
nifekalant III                        
sotalol III                    
bepridil IV               ?    
diltiazem IV                        
verapamil IV                      
atropine                          
adenosine                          
digoxin                      
If:過分極活性化内向き電流 JT:Q-Q間隔 M2:M2受容体 A1:アデノシン受容体
◯低 ▲中 ●高 ※作動薬 
A:活性化チャネルブロッカー I:不活性化チャネルブロッカー

降圧薬

交感神経抑制薬

  • β遮断薬
  • αβ遮断薬 
  • α遮断薬
  • 末梢性交感神経抑制薬 

カルシウム括抗薬

ACE阻害薬

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)

妊婦の降圧薬(妊娠中毒症

降圧利尿薬

作用部位で分類
  • 近位尿細管
  • 太いヘンレループ上行脚
  • 遠位尿細管前半部
  • チアジド系利尿薬:Na+とCl-の共輸送体を阻害
  • 遠位尿細管後半部と集合管
薬剤で分類
  • ループ利尿薬
  • K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬
  • K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬



抗アレルギー薬

  • 第一世代抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • エチレンジアミン系
  • プロピルアミン系
  • フェノチアジン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代抗ヒスタミン薬
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
  • ケミカルメディエーター遊離抑制
  • TXA2合成阻害
  • TXA2受容体拮抗薬

NSAIDs

  • 非NSAIDs
  • 酸性
  • NSAIDs
  • 酸性
  • アントラニル酸系
  • アリール酢酸系
  • フェニル酢酸系
  • インドール酢酸系
  • ピラノ酢酸系
  • ナフタレン系
  • プロピオン酸系
  • オキシカム系
  • 塩基性

消化性潰瘍治療薬

  • 攻撃因子抑制剤
  • 選択的ムスカリン性受容体阻害薬
  • 重曹
  • Al製剤
  • Mg製剤
  • Ca製剤
  • 防御因子増強剤

Helicobacter pyroli除菌


止瀉薬

下剤(瀉下薬)

  • 機械性下剤
  • アントラキノン系誘導剤
  • ジフェノール誘導体
  • その他

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利胆薬

  • 胆汁酸利胆薬
  • 水胆薬


膵炎治療薬

  • 膵プロテアーゼ阻害薬
  • 細胞膜成分生合成促進

鎮吐薬

中枢性鎮吐薬

フェノチアジン誘導体
抗ヒスタミン薬
その他

末梢性鎮吐薬

局所麻酔薬
抗コリン薬
抗セロトニン薬

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全身麻酔薬

麻酔前投薬(術前投与薬)

  • 副交感神経遮断薬
  • ベンゾジアゼピン系薬物
  • 胃酸分泌抑制

吸入麻酔薬

  • ガス麻酔薬
  • 揮発性吸入麻酔薬

静脈麻酔薬

  • 解離性静脈麻酔薬

麻薬性鎮痛薬

  • 内因性オピオイド
  • 外因性オピオイド

拮抗性鎮痛薬

ニューロレプト麻酔

  • NLA原法
神経遮断薬:ドロペリドール
鎮痛薬  :フェンタニル
麻酔薬  :笑気
  • NLA変法
鎮静薬   :ジアゼパム
拮抗性鎮痛剤:ペンタゾシン
麻酔薬   :笑気

局所麻酔薬

  • エステル型
  • アミド型

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神経ペプチド


抗てんかん薬

  • イミノスチルベン系 iminostilbene
  • ベンズイソキサゾール系 benzisoxazole
  • GABA分解酵素阻害薬, GABAトランスアミナーゼ阻害薬 GABA transaminase inhibitor

向精神薬

  統合失調症 躁病    うつ病   神経症   心身症  
抗精神病薬      
抗躁薬      
抗うつ薬    
抗不安薬

抗精神病薬

非定型抗精神病薬

  • SDA:Serotonin Dopamine Antipsychotics
  • MTA:Multiacting Receptor Targeted Antipsychotics

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中枢神経興奮薬

  • 覚醒アミン
  • 呼吸興奮薬/呼吸促進薬

抗うつ薬

  • 三環系
  • 四環系
ミルナシプラン milnacipran

抗躁薬


抗不安薬(マイナートランキライザー)

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睡眠薬

  • ベンゾジアゼピン系
就眠薬
熟眠薬

パーキンソン病治療薬

  • ドパミン前駆体
  • ドパミン受容体作動薬
  • ドパミン放出促進
  • 中枢性抗コリン作用
  • ノルアドレナリン前駆体

オピオイドペプチド opioid peptide

  • β-エンドルフィン β-endorphin (ヒト)
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala-Tyr-Lys-Lys-Gly-Glu
  • プレプロエンケファリンA由来 prepro-enkephalin A
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met
Tyr-Gly-Giy-Phe-Leu
  • アドレノルフィン adrenorphin
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Arg-Arg-Val-NH2
  • プレプロエンケファリンB (プロプロダイノルフィン由来)
Tyr-Gl y- Gly-Phe-Leu -Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln
  • ダイノルフィンB dynorphin B
Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr
Tyr-Glv- Gly-Phe-Leu-Arg-Lys-Tyr-Pro-Lys
  • 関連ペプチド

オピオイド鎮痛薬


麻酔性拮抗性鎮痛薬


*オピオイド受容体拮抗薬(麻薬拮抗薬 narcotic antagonist)


脳循環・代謝改善治療薬


抗認知症薬

  • アセチルコリンエステラーゼ阻害薬
  • NMDA受容体拮抗薬

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ステロイドホルモン

副腎皮質ホルモン製剤

  • 短時間型:8-12時間
  • 中時間:18-36時間
  • 長時間:36-54時間

抗悪性腫瘍薬 antineoplastic drug

antineoplastic drug, antitumor agent, antitumor drug
抗腫瘍薬 antineoplastics、抗癌薬 anticancer drug AZT
制癌薬

  • アルキル化薬
  • クロルエチルアミン系
  • ニトロソウレア系
  • 代謝拮抗薬
  • 葉酸代謝拮抗
  • ピリミジン代謝拮抗
  • プリン代謝拮抗
  • 植物由来物質
  • 抗生物質
  • 性ホルモン及び性ホルモン拮抗薬
  • 白金錯体化合物
  • その他
  • モノクローナル抗体
  • 合剤
  • TS-1合剤

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細胞周期依存性

first aid step1 2006 p.307,308

細胞周期依存的

細胞周期非依存的



免疫抑制薬

抗菌薬

細胞壁合成阻害

  • ホスホマイシン系抗菌薬
  • グリコペプチド系抗菌薬

細胞膜機能阻害

  • ポリペプタイド系抗菌薬

蛋白合成阻害

  • オールドキノロン
  • クロラムフェニコール系抗菌薬
  • オキサゾリジノン系抗菌薬
  • サルファ剤。葉酸合成拮抗薬。

抗結核薬

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抗真菌薬 antifungal drug

  • キャンディン系抗真菌薬 candin系
  • ピリミジン系抗真菌薬 pyrimidine系


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抗ウイルス薬 antiviral drug

  • インフルエンザ治療薬
  • 抗ヘルペス薬
  • B型肝炎ウイルス
  • 核酸系逆転写酵素阻害薬
  • 非核酸系逆転写酵素阻害薬
  • プロテアーゼ阻害薬

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中毒学

解毒薬・拮抗薬

青酸化合物 亜硝酸アミル チオ硫酸ソーダ(チオ硫酸ナトリウム・5水和物)
有機リン PAM アトロピン
アセトアミノフェン N-アセチルシステイン
麻薬 ナロキソン
ベンゾジアゼピン フルマゼニル
クマリン系殺虫剤 ビタミンK
メタノール エタノール
エチレングリコール エタノール
一酸化炭素 100%酸素、高圧酸素
メトヘモグロビン メチレンブルー

キレート剤

ヒ素(As), 水銀(Hg), 鉛(Pb), 銅(Cu), ビスマス(Bi), クロム(Cr), アンチモン(Sb) BAL
二価陽イオン CaNa・2EDTA
銅(Cu), 水銀(Hg), 鉛(Pb) D-ペニシラミン
鉄(Fe) メシル酸デフェロキサミン

高脂血症治療薬

  • その他

糖尿病治療薬

  • ヒトインスリン製剤
  • 超速効型インスリン:Lys(B28)Pro(B29)インスリン
  • 水溶性保持型インスリン
-作用弱
-作用中
-作用強
-新薬
-分類不明
  • スルホンアミド系薬






  • 速効・短時間型血糖降下薬


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甲状腺関連物質


痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬

和文文献

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先読み非脱分極性筋弛緩薬」「筋弛緩薬」「ベクロニウム」「vecuronium」「競合的筋弛緩薬
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非脱分極性筋弛緩薬」

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nondepolarizing muscle relaxant non-depolarizing muscle relaxant
競合的神経筋遮断薬 competitive neuromuscular blocker競合的筋弛緩薬 competitive muscle relaxant非脱分極性神経筋遮断薬 non-depolarizing neuromuscular blocker非脱分極性遮断薬 nondepolarizing blocking drugsクラーレ様作用薬 curarimimeticクラーレ様物質
脱分極性筋弛緩薬筋弛緩薬、Train of four monitor、脱分極性遮断薬神経筋接合部遮断薬
[show details]


  • ニコチン性アセチルコリン受容体にアセチルコリンと競合的に結合することで、アセチルコリンの受容体結合を阻害
  • 脱分極させることなく、アセチルコリンと競合してアセチルコリン結合部位への結合を妨げる。
  • 重症筋無力症の場合、(競合してAch受容体を奪うため)少量の非脱分極性筋弛緩薬でも筋弛緩が出現 (SPC.169)

拮抗薬


筋弛緩薬」

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muscle relaxant muscle relaxants
神経筋接合部遮断薬、骨格筋弛緩薬 skeletal muscle relaxant skeletal muscle relaxants

筋弛緩のモニタリング(SAN.74-75)

四連反応比刺激




ベクロニウム」

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vecuronium
臭化ベクロニウム vecuronium bromide Vb
マスキュラックス
筋弛緩薬



vecuronium」

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Norcuron


競合的筋弛緩薬」

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薬物」

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薬物中毒薬物依存薬物濫用
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薬理」

  [★]

pharmacology
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