臭化水素酸エレトリプタン

出典: meddic

エレトリプタン

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和文文献

  • 片頭痛治療剤臭化水素酸エレトリプタンのてんかん様発作の副作用についての添付文書の改訂 (JPA Drug Information 2007 No.5) -- (DRUG SAFETY UPDATEの解説)
  • Venture 片頭痛の病態と治療--5-HT1B/1D受容体作動型片頭痛治療剤 臭化水素酸エレトリプタンの有用性

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添付文書

薬効分類名

  • 5-HT1B/1D受容体作動型片頭痛治療剤

販売名

レルパックス錠20mg

組成

1錠中
有効成分

  • エレトリプタン臭化水素酸塩24.242mg(エレトリプタンとして20mg)

添加物

  • 結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、黄色5号

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある患者[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。]
  • 脳血管障害や一過性脳虚血発作の既往のある患者[脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。]
  • 末しょう血管障害を有する患者[症状を悪化させる可能性が考えられる。]
  • コントロールされていない高血圧症の患者[一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。]
  • 重度の肝機能障害を有する患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、重度の肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある(「薬物動態」の項参照)。]
  • エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、他の5-HT1B/1D受容体作動薬、あるいはHIVプロテアーゼ阻害薬(リトナビル、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

片頭痛

  • 本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準(「参考」の項参照)により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
  • 今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
  • 片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者
  • 家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。
  • 通常、成人にはエレトリプタンとして1回20mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
    なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。
    また、20mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から40mgを経口投与することができる。
    ただし、1日の総投与量を40mg以内とする。
  • 本剤は頭痛発現時にのみ使用し、予防的には使用しないこと。
  • 本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。

慎重投与

  • 虚血性心疾患の可能性のある患者(例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者)[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。]
  • ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(WPW症候群)又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者[類薬(5-HT1B/1D受容体作動薬)でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が発現したとの報告がある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 脳血管障害の可能性のある患者[脳血管障害があらわれるおそれがある。]
  • てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者[てんかん様発作がおこるおそれがある。]
  • 肝機能障害を有する患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇することがある(「薬物動態」の項参照)。]
  • コントロールされている高血圧症患者[一過性の血圧上昇や末しょう血管抵抗の上昇を引き起こすことがある。]

重大な副作用

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)注1)

  • アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状

  • 不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

てんかん様発作(頻度不明)注1)

  • てんかん様発作をおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

頻脈(WPW症候群における)(頻度不明)注2)

  • 類薬(5-HT1B/1D受容体作動薬)でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈の報告がある。

薬効薬理

5-HT1B及び5-HT1D受容体に対する親和性

  • エレトリプタンは、ヒト5-HT1B及び5-HT1D受容体に対して選択的な親和性を示し、いずれの受容体に対しても作動薬として作用した24,25)

作用機序

頭蓋内血管に対する収縮作用

  • エレトリプタンは、ヒトから摘出した中硬膜動脈を濃度依存的に収縮させた。この作用は、冠動脈に対する収縮作用と比較して約80倍選択的であった25,26)。また、脳動脈収縮の指標として測定した麻酔イヌの頸動脈血流量を、冠動脈血流量、大腿動脈血流量及び全身血圧に影響を及ぼさない用量で減少させた(ED50値12μg/kg、静脈内投与)25,27)

硬膜での血管透過性の亢進に対する抑制作用

  • エレトリプタンは、100μg/kg(静脈内投与)以上の用量で、麻酔ラットの三叉神経節を電気刺激したときに硬膜に惹起される血漿蛋白の漏出を抑制した25,27)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エレトリプタン臭化水素酸塩(eletriptan hydrobromide)

化学名

  • (+)-(R)-3-(1-methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-5-(2-phenylsulfonylethyl)-1H-indole monohydrobromide

分子式

  • C22H26N2O2S・HBr

分子量

  • 463.43

性状

  • エレトリプタン臭化水素酸塩は、白色又はわずかに着色した粉末であり、明らかに認められる異物を含まない。ジメチルアセトアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール(99.5)又は水に溶けにくい。

融点

  • 173?176℃

分配係数(LogD)

  • 1.10(pH7.4,1-オクタノール/水系)


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