経皮吸収

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和文文献

  • 界面化学的知見からの新規経皮ドラッグデリバリーシステムの開発
  • 山下 裕司,坂本 一民
  • 千葉科学大学紀要 6, 99-102, 2013-02-28
  • … そこで、これまで薬学中心に進められていた経皮吸収研究を化粧品科学として展開し、皮膚の持つ外部からの有害物質侵入を防ぐ生体防御機能を損なうことなく、美白等の薬効成分を有効に生細胞に到達させることが可能な新しいDDS技術の基盤構築について報告する。 …
  • NAID 110009585994
  • 症例報告 デュロテップパッチによる接触皮膚炎症候群の1例
  • 薬師寺 直喜,藤山 幹子,渡部 裕子 [他]
  • 臨床皮膚科 67(1), 12-16, 2013-01-00
  • NAID 40019558403
  • 炭酸ガス経皮吸収がラットの運動パフォーマンスと筋肉に及ぼす影響について
  • 大江 啓介,酒井 良忠,上羽 岳志,新倉 隆宏,三輪 雅彦,黒坂 昌弘
  • The Japanese Journal of Rehabilitation Medicine 50(3), 195-201, 2013
  • … ガス療法は炭酸ガスを経皮吸収させることで血流増加やボーア効果による組織酸素分圧を上昇させる作用によって生体に効果を及ぼすものと考えられている.本稿では,炭酸ガスの経皮吸収がラットの運動パフォーマンスへ及ぼす影響とそのメカニズムについて検討した.方法:ラット(Wistar系)を回転かごで1 週間の走行テスト後,炭酸ガスを経皮吸収させる群(炭酸ガス群 …
  • NAID 130003368046

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3.経皮吸収のメカニズム 経皮吸収が起こる一番大きな原因は、 その物質が脂肪に溶けやすいということは前項で述べた。 分子量の大きさもひとつの条件である。 ただし、分子量が小さくても物質が持っている科学的な性質に ...
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添付文書

薬効分類名

  • 経皮吸収型 持続性疼痛治療剤

販売名

ノルスパンテープ5mg

組成

成分・含量(1枚中)

  • ブプレノルフィン5mgを含有

添加物

  • レブリン酸、オレイン酸オレイル、ポビドンK90、アクリル酸2-エチルヘキシル・酢酸ビニル・アクリル酸ブチル・アクリル酸共重合体溶液、アルミニウムアセチルアセトナート、ポリエチレンテレフタレート

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な呼吸抑制状態及び呼吸機能障害のある患者〔呼吸抑制が増強されるおそれがある。〕

効能または効果

  • 非オピオイド鎮痛剤で治療困難な下記疾患に伴う慢性疼痛における鎮痛
  • ・ 変形性関節症
  • ・ 腰痛症


  • 本剤は、非オピオイド鎮痛剤の投与を含む保存的治療では十分な鎮痛効果が得られない患者で、かつオピオイド鎮痛剤の継続的な投与を必要とする日常生活動作障害を有する変形性関節症及び腰痛症に伴う慢性疼痛の管理にのみ使用すること。
  • 慢性疼痛の原因となる器質的病変、心理的・社会的要因、依存リスクを含めた包括的な診断を行い、本剤の投与の適否を慎重に判断すること。
  • 通常、成人に対し、前胸部、上背部、上腕外部又は側胸部に貼付し、7日毎に貼り替えて使用する。

初回貼付用量はブプレノルフィンとして5mgとし、その後の貼付用量は患者の症状に応じて適宜増減するが、20mgを超えないこと。

初回貼付時

  • 初回貼付72時間後までブプレノルフィンの血中濃度が徐々に上昇するため、鎮痛効果が得られるまで時間を要する。そのため、必要に応じて他の適切な治療の併用を考慮すること。
  • 他のオピオイド鎮痛剤から本剤へ切り替える場合には、切り替え前に使用していたオピオイド鎮痛剤の鎮痛効果の持続時間を考慮して、本剤の貼付を開始すること。なお、高用量(経口モルヒネ換算量80mg/日超)のオピオイド鎮痛剤から切り替えた場合には、十分な鎮痛効果が得られないおそれがあるので、注意すること。

貼付方法

  • 血中濃度が上昇するおそれがあるので、毎回貼付部位を変え、同じ部位に貼付する場合は、3週間以上の間隔をあけること。

増量

  • 本剤貼付開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調節を行うこと。鎮痛効果が十分得られない場合は、ブプレノルフィンとして5〜10mgずつ貼り替え時に増量する。

減量

  • 連用中における急激な減量は、退薬症候があらわれることがあるので行わないこと。副作用等により減量する場合は、患者の状態を観察しながら慎重に行うこと。

投与の継続

  • 本剤貼付開始後4週間を経過してもなお期待する効果が得られない場合は、他の適切な治療への変更を検討すること。また、定期的に症状及び効果を確認し、投与の継続の必要性について検討すること。

投与の中止

  • 本剤の投与を必要としなくなった場合には、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。
  • 本剤の投与を中止し他のオピオイド鎮痛剤に変更する場合は、本剤剥離後24時間以上の間隔をあけること。また、ブプレノルフィンのμオピオイド受容体への親和性は他のオピオイド鎮痛剤より強いため、切り替え直後には他のオピオイド鎮痛剤の鎮痛効果が十分に得られないことがあるので、注意すること。


慎重投与

  • 呼吸機能の低下している患者〔呼吸抑制があらわれるおそれがある。〕
  • QT延長を起こしやすい患者(不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者等)〔QT延長を起こすおそれがある。〕
  • 薬物・アルコール依存又はその既往歴のある患者〔依存性を生じやすい。〕
  • 脳に器質的な障害のある患者〔呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。〕
  • ショック状態にある患者〔循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
  • 肝・腎機能障害のある患者〔作用が増強するおそれがある。〕
  • 麻薬依存患者〔麻薬拮抗作用を有するため禁断症状を誘発するおそれがある。〕
  • 麻痺性イレウスの患者〔消化管運動を抑制する。〕
  • 胆道疾患のある患者〔オッディ括約筋の収縮を起こすおそれがある。〕
  • 高熱のある患者〔本剤からのブプレノルフィンの吸収量が増加し、血中濃度が上昇するおそれがある。〕

重大な副作用

呼吸抑制、呼吸困難

(頻度不明)

  • 呼吸抑制、呼吸困難があらわれるおそれがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、人工呼吸又は呼吸促進剤(ドキサプラム塩酸塩水和物)が有効であるが、麻薬拮抗薬(ナロキソン塩酸塩、レバロルファン等)の効果は確実ではない。

ショック、アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

依存性

(頻度不明)

  • 長期の使用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、慎重に投与すること。長期使用後、急に投与を中止すると、不安、不眠、興奮、胸内苦悶、嘔気、振戦、発汗等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合は徐々に減量することが望ましい。

薬効薬理

鎮痛作用

  • ブプレノルフィンは、マウス、ラット及びウサギにおいて、化学刺激、熱刺激、圧刺激及び電気刺激を侵害刺激として用いたいずれの試験においても、モルヒネより強く、かつ長い鎮痛効果を示した21)。ブプレノルフィンは、オピオイド受容体に作用し、中枢神経系の痛覚伝導系を抑制することにより鎮痛効果を発揮すると考えられている。

作用機序(in vitro )22)

  • 受容体結合試験の結果、ブプレノルフィンはヒト組み換えμ(ミュー)オピオイド受容体に対してKi=0.16nM、κ(カッパ)オピオイド受容体に対してKi=0.06nM、δ(デルタ)オピオイド受容体に対してKi=1.79nM及びORL-1(オピオイド受容体様1)受容体に対してKi=15.44nMの親和性を示した。また、機能活性試験の結果、ブプレノルフィンはヒト組み換えμオピオイド受容体に対してEC50=0.76nM、κオピオイド受容体に対してEC50>20,000nM、δオピオイド受容体に対してEC50=52,458nM及びORL-1受容体に対してEC50=67nMの効力を示した。これらの結果から、ブプレノルフィンはμオピオイド受容体を介してアゴニストとして作用し、強力な鎮痛作用を示すものと考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ブプレノルフィン(Buprenorphine)

化学名:

  • 21-cyclopropyl-7-α-[(S)-1-hydroxy-1,2,2-trimethylpropyl]-6,14-endo -ethano-6,7,8,14-tetrahydrooripavine
  • 約217℃


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  • 水分は小腸で80-90%、大腸で10-20%吸収される (YN.A-12)





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