硫酸ブレオマイシン

出典: meddic

bleomycin sulfate
ブレオマイシンフレオマイシン


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和文文献

  • ブレオマイシン局所療法がQOL維持に有効であった再発口腔癌皮膚進展例の1例
  • 佐藤 明,和田 育男,笠師 久美子,原田 幸子,福田 博
  • 北海道歯学雑誌 23(2), 283-287, 2002-12-15
  • NAID 10012311922
  • 硫酸ブレオマイシン軟膏(ブレオS軟膏)の術前療法により著明な1次効果の認められた外陰Paget病の1例
  • 高橋 修三 [他]
  • 産科と婦人科 48(9), p1544-1548, 1981-09
  • NAID 40001458601

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添付文書

薬効分類名

  • 抗腫瘍性抗生物質外用剤

販売名

ブレオS軟膏5mg/g

組成

  • ブレオS軟膏5mg/gは、1g中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

  • ブレオマイシン硫酸塩 5mg (力価)

添加物

  • プラスティベース

効能または効果

  • 皮膚悪性腫瘍
  • 患部に1日1回Occlusive Dressing Therapy (以下ODTと略す) (閉鎖密封療法) する。ODTが困難な場合は1日2?3回単純塗布する。

標準的な用量は病巣の大きさ、状態にもよるが、患部100cm2 (10cm×10cm) につき1?2.5g (ブレオマイシン硫酸塩として5?12.5mg (力価)) とする。

  • 本剤は副作用発現の個人差が著しく、比較的少量の投与でも副作用があらわれることがあるので、使用上の注意に十分留意すること。

なお、投与にあたっては、患者の状態・症状に応じて低用量から開始すること。

  • 本剤は軟膏剤であるが、他のブレオマイシン注射剤の用法・用量に関連する使用上の注意として下記の記載がなされているので過量にならぬよう十分注意すること。

ペプロマイシンを投与された患者に対するブレオマイシンの投与量は、原則として投与されたペプロマイシン量とブレオマイシン量の和でもって総投与量とすること。

慎重投与

次の患者には十分に観察を行いながら、投与量を減量するかあるいは投与間隔を延長するなど慎重に投与すること

  • 肺障害の既往歴又は合併症がある患者

[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]

  • 高齢者

[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]

  • 腎障害のある患者

[副作用が強くあらわれるおそれがある。]

  • 心疾患のある患者

[副作用が強くあらわれるおそれがある。]

  • 胸部に放射線照射を受けた患者

[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]

  • 肝障害のある患者

[副作用が強くあらわれるおそれがある。]

  • 水痘患者

[致命的な全身障害を起こすおそれがある。]

重大な副作用

間質性肺炎・肺線維症

(0.1%未満)

  • 重篤な間質性肺炎・肺線維症を起こすことがあるので観察を十分に行い、肺胞気動脈血酸素分圧較差 (A-aDo2)、動脈血酸素分圧 (Pao2)、一酸化炭素拡散能 (DLco)、又は胸部レントゲン写真などの検査で異常が認められた場合 (重要な基本的注意: 1.-(3) 参照)、あるいは咳嗽、労作性呼吸困難、捻髪音 (ラ音) 等の肺症状があらわれた場合は、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモンの投与と適切な抗生物質等による治療を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用2?4)

in vitro:

  • HeLaS3細胞、エールリッヒ腹水肝癌、吉田肉腫細胞等ではDNA及び蛋白合成阻害や発育阻害がみられた。

in vivo:

  • 犬の自然腫瘍 (リンパ肉腫) に対して腫瘍の消失を認めた。

作用機作2?4)

  • ブレオマイシンの作用機作は、DNA合成阻害及びDNA鎖切断作用である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ブレオマイシン硫酸塩 (Bleomycin Sulfate)
  • ブレオマイシン硫酸塩は、白色?黄白色の粉末である。

水に溶けやすく、エタノール (95) に溶けにくい。
吸湿性である。 ■


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bleomycin, BLM
bleomycinum
塩酸ブレオマイシン bleomycin hydrochloride硫酸ブレオマイシン bleomycin sulfate
Blenoxaneブレオ Bleo
抗腫瘍性抗生物質製剤
  • first aid step1 2006 p.207,307,308,309

特徴

構造

作用機序

  • induces formation of free radicals, which cause breaks in DNA strands
  • Fe2+を結合し、O2に電子を与えてhydrogen radicalを作り、1本鎖DNA、2本鎖DNAを切断
  • G2期特異的。細胞周期非特異的?

薬理作用

  • 腫瘍増殖抑制
  • 扁平上皮癌に強い作用
  • ブレオマイシンはhydrolaseにより分解されるが、この酵素は皮膚と肺で少ない → 作用スペクトルや副作用に関係

動態

適応

注意

禁忌

副作用

  • 骨髄抑制がほとんど無い!
  • 肝、骨髄などで速やかに不活性化される → 造血器官、肝、腎障害:少 急性毒性:極低


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

硫酸」

  [★]

sulfuric acid, sulfate
  • H2SO4。





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