塩酸セリプロロール

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セリプロロール

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和文文献

  • Celiprolol hydrochlorideの脂質代謝に及ぼす影響(特にlow density lipoproteinのサイズ変化について):特に low density lipoprotein のサイズ変化について
  • 戸塚 光哉,宮下 洋,伊藤 嘉晃,小山 朝一,橋口 正一郎,渡邊 仁,白井 厚治,伴 俊明,石原 弘行,山本 和男,川野 英一郎,金親 正敏,森 上
  • 日本老年医学会雑誌 38(3), 352-359, 2001
  • β-blocker の使用によりLDLが小粒子化することが報告されている. 今回我々はISAを有するβ1選択性のβ-blocker, 塩酸セリプロロールの脂質代謝, 特にLDLサイズに及ぼす影響を検討した. 対象は本態性高血圧患者41名. 塩酸セリプロロールを200mg/日投与し12週間, 血圧, 脈拍, 体重, 総コレステロール (TC), トリグリセライド (TG), HDLコレステロール ( …
  • NAID 130003444466
  • 0911 新しいβ1遮断薬, 塩酸セリプロロールの心筋虚血軽減作用 : NOの関与
  • 浅沼 博司,北風 政史,南野 哲男,高島 成二,上田 恭敬,船矢 寛治,坂田 泰彦,葛谷 恒彦,堀 正二
  • Japanese circulation journal 62(SupplementI), 333, 1998-02-28
  • NAID 110002562290
  • β-遮断薬投与中に筋異常運動を認めた2例
  • 〓沼 将公,吉川 徹
  • 日本内科学会雑誌 87(1), 157-159, 1998-01-10
  • 症例1は65歳女性.塩酸カルテオロ一ル投与により,右下肢のしびれと全身の筋硬直が出現し,右腓腹筋の有痛性筋攣縮,左前腕伸筋のミオキミー様筋異常運動を認めた.症例2は47歳男性.塩酸セリプロロール投与により両下肢のしびれと右下肢のぴくつきが出現し,右腓腹筋のミオキミー様筋異常運動を認めた. β-遮断薬中止で筋異常運動と針筋電図上の陽性鋭波は減少した. β-遮断薬による筋異常運動の報告は稀で,興味深い …
  • NAID 10005231512

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添付文書

薬効分類名

  • 血管拡張性β1遮断薬

販売名

セレクトール錠 100mg

組成

組成

  • 1錠中にセリプロロール塩酸塩 100mg を含有する。

*

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール6000、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

* *糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
[アシドーシスに基づく心収縮力の抑制が増強されることがある。] * *高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者
[症状を悪化させることがある。] * *心原性ショックの患者
[心機能の抑制により、原疾患を悪化させることがある。] * *うっ血性心不全、肺高血圧による右心不全のある患者
[心拍出量の減少により、これらの症状を悪化させることがある。] * *未治療の褐色細胞腫の患者
(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照) * *妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)


効能または効果

本態性高血圧症(軽症〜中等症)、腎実質性高血圧症

  • 通常、成人にはセリプロロール塩酸塩として1日1回 100〜200mg を食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は 400mg とする。


* ====狭心症====

  • 通常、成人にはセリプロロール塩酸塩として1日1回200mgを食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mg とする。


  • 褐色細胞腫の患者では本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常に α遮断剤を併用すること。

慎重投与

  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
    [症状を誘発するおそれがある。]

* *うっ血性心不全のおそれのある患者
[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。] * *低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
[低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意すること。] * *甲状腺中毒症の患者
[頻脈等の中毒症状をマスクするおそれがある。]
(「重要な基本的注意」の項参照) * *重篤な肝障害のある患者
[本剤の代謝が遅延するおそれがある。] * *重篤な腎障害のある患者(血清クレアチニン値 4.0mg/dL 以上の場合は減量など慎重に投与すること。)
[血中半減期が延長するおそれがある。] * *末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)
[症状を悪化させるおそれがある。] * *房室ブロック(I度)のある患者
[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。] * *異型狭心症の患者
[症状を悪化させるおそれがある。] * *高齢者(「高齢者への投与」の項参照) * *小児(「小児等への投与」の項参照)


重大な副作用

心不全、房室ブロック、洞房ブロック

  • 心不全(0.1%未満)、房室ブロック(頻度不明)、洞房ブロック(頻度不明)があらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には投与を中止すること。


薬効薬理

β1選択性β遮断作用(in vitro)11)

  • 本薬の塩酸イソプロテレノールに対する拮抗作用は、モルモット心筋における変時作用で pA2=8.03、変力作用で pA2=7.98、気管筋における弛緩作用で pA2=6.43でありβ1選択性が高い。

*

内因性交感神経刺激様作用11)〜14)

  • 本薬には正常及びレセルピン処置モルモットの心筋並びに気管筋において、ピンドロールと同等の内因性交感神経刺激様作用が認められている (in vitro) 。イヌでは気道抵抗の低下、死腔の減少等の気管支拡張作用を示した。また喘息合併高血圧症患者の呼吸機能に影響を及ぼさなかった。

*

後シナプス性α2受容体遮断作用 (in vitro)15)

  • 脊髄破壊ラット及びラット輸精管標本における実験から、本薬の後シナプス性 α2受容体遮断作用が認められている。

*

血管拡張作用 (in vitro)11), 12)

  • 本薬には内因性交感神経刺激様作用に基づくβ2受容体刺激作用による血管拡張作用が認められている。

*

降圧効果6), 11), 16)

  • 高血圧症モデル(自然発症高血圧、DOCA/Salt 高血圧、腎性高血圧)ラットにおいて本薬は持続性の降圧作用を示す。また高血圧症患者への1日1回の投与により持続的な降圧作用を示すことが確認されている。

*

抗狭心症効果13), 17), 18)

  • 狭心症モデル(塩酸イソプロテレノール誘発ラット及びイヌ)においてプロプラノロール塩酸塩と同様に心筋酸素消費量の減少に基づく抗狭心症作用が認められている。また狭心症患者への1日1回の投与により抗狭心症作用を示すことが確認されている。

*

腎機能に対する作用19), 20)

  • イヌ及び高血圧症患者において、本薬は腎機能に影響を及ぼさないことが認められている。

*

代謝系に対する作用21)〜25)

  • 糖負荷ラット、コレステロール負荷ラット並びに高血圧症患者において、血清脂質及び耐糖能に影響を及ぼさないことが認められている。


有効成分に関する理化学的知見

  • *

融点

  • 193〜202℃(分解)

*

性状

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はやや苦い。
    本品は水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

*

分配係数

  • n-オクタノール/第1液:0.06
    n-オクタノール/第2液:0.16


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