塩酸エホニジピン

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エホニジピン

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和文文献

  • 重度な臨床症状を呈した心房細動の犬に対する塩酸エホニジピンの効果
  • 福島 隆治,小宮 みぎわ
  • 動物臨床医学 = Journal of Animal Clinical Research Foundation 22(2), 69-73, 2013-06-20
  • NAID 10031183010
  • 重度な臨床症状を呈した心房細動の犬に対する塩酸エホニジピンの効果
  • 福島 隆治,小宮 みぎわ
  • 動物臨床医学 22(2), 69-73, 2013
  • … また,沈鬱状態であり,食欲廃絶など重度な臨床症状を呈していた.塩酸エホニジピンによる薬物療法を併用したところ,翌日には除細動され,300日を経過した現在も良好な臨床経過が得られている。 …
  • NAID 130004705777
  • Case Reports 塩酸エホニジピンとACE阻害薬の併用が有効であった心不全の1例 (特集 かかりつけ医が診る心不全)
  • 岡山 悟志,川田 啓之,齊藤 能彦
  • クリニカルプラクティス 26(1), 30-34, 2007-01
  • NAID 40015238244

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通常、成人はエホニジピン塩酸塩エタノール付加物として1日20~40mgを1~2回分割 経口服用する。年齢、症状に応じて適宜増減する。なお、十分な降圧効果が得られない 場合でも1日最大量は60mgまでとする。 狭心症..通常、成人はエホニジピン塩酸塩 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性Ca拮抗剤

販売名

ランデル錠10

組成

  • 1錠中にエホニジピン塩酸塩エタノール付加物10mgを含有する

添加物

  • ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート,無水リン酸水素カルシウム,結晶セルロース,クロスポビドン,軽質無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,ジメチルポリシロキサン (内服用),カルナウバロウ,その他1成分

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[動物試験で親動物,出生児に体重増加の抑制が報告されている。(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)]

効能または効果

  • 高血圧症,腎実質性高血圧症
  • 通常,成人にはエホニジピン塩酸塩エタノール付加物として1日20〜40mgを1〜2回分割経口投与する。

年齢,症状に応じて適宜増減する。
なお,十分な降圧効果が得られない場合でも1日最大量は60mgまでとする。

  • 狭心症
  • 通常,成人にはエホニジピン塩酸塩エタノール付加物として1日40mgを1回(食後)経口投与する。

年齢,症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

  • 重篤な肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある。]
  • 高齢者[過度の降圧が起こるおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)]
  • 過度に血圧の低い患者[さらに血圧が下降するおそれがある。]
  • 洞機能不全のある患者[洞性徐脈,洞停止等を悪化・誘発させるおそれがある。]

重大な副作用

洞不全症候群,房室接合部調律,房室ブロック

(頻度不明)

  • 洞不全症候群,房室接合部調律,房室ブロック等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

ショック

(頻度不明)

  • 過度の血圧低下によりショックを起こすことがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

降圧作用

  • 各種高血圧症病態モデル (高血圧自然発生ラット,DOCA-食塩負荷高血圧ラット,腎性高血圧ラット・イヌ)への経口投与において,緩徐で持続的な降圧作用が認められた28)

本態性高血圧症患者に投与した場合,24時間にわたる良好な降圧効果を示し,血圧・脈拍数の日内変動や日内較差には有意な変化はみられず,血圧日内変動パターンには影響を及ぼさなかった13)

心血行動態に対する作用

  • 麻酔犬の静脈内投与により,椎骨動脈及び冠状動脈血流量が選択的に増加し,心拍出量及び1回心拍出量の増加,総末梢血管抵抗の減少を示した29)

本態性高血圧症患者に投与したところ,3時間後心拍出量にほとんど影響を与えることなく総末梢血管抵抗の減少を示した30)

腎血行動態に対する作用

  • 本態性高血圧症患者に投与し,腎循環動態をクロスオーバー法にてプラセボと比較した結果,腎血管抵抗の有意な減少 (p<0.05)と腎血流量の有意な増加 (p<0.05)が認められ,糸球体濾過値については増加傾向が確認された31)

抗狭心症作用

  • 各種狭心症モデル(ラット)への静脈内投与において,心電図の虚血性変化を改善した。32)

労作及び労作兼安静狭心症患者に経口投与した場合,運動負荷による心電図の虚血性変化を改善し,最大運動時間を延長した24)

作用機序

  • 細胞膜の膜電位依存性Caチャンネルに結合することにより細胞内へのCa流入を抑制し,冠血管や末梢血管を拡張させる33)。そのカルシウム拮抗作用の発現をウサギ大動脈より膜標本を調製し,Caチャンネルに対する結合性並びに解離速度を測定した結果,本薬の結合は 3H-ニトレンジピンの結合に比べて非常にゆっくりであった。また,Caチャンネルに拮抗するニカルジピン塩酸塩を過剰に添加した場合,ニトレンジピンは速やかに解離したが,本薬はゆっくりであった34)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • エホニジピン塩酸塩エタノール付加物 (JAN)

efonidipine hydrochloride ethanolate (JAN)

化学名:

  • (±)-2-[benzyl(phenyl)amino]ethyl 1,4-dihydro-2,6- dimethyl-5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3,2-dioxaphosphorinan- 2-yl)-4-(3-nitrophenyl)-3-pyridinecarboxylate hydrochloride ethanol

分子式:

  • C34H38N3O7P・HCl・C2H6O

分子量:

  • 714.18

化学構造式:

性状:

  • 淡帯緑黄色〜淡黄緑色の結晶性の粉末で,においはないか又はわずかにエタノールようのにおいがある。ギ酸,N ,N -ジメチルホルムアミド又はピリジンに溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール (99.5) に極めて溶けにくく,水,エチレングリコール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点:

  • 約151℃ (分解)

分配係数:

  • 1000以上[1−オクタノール/pH6.5日局リン酸緩衝液]


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