UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 2. 成人におけるレストレスレッグ症候群の治療 treatment of restless legs syndrome in adults
- 3. 悪性症候群 neuroleptic malignant syndrome
- 4. パーキンソン病の診断 diagnosis of parkinson disease
- 5. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
Japanese Journal
- アポモルヒネ皮下注射製剤(販売名 : アポカイン^【○!R】皮下注30mg) : レボドパ治療に伴う運動症状の日内変動に対するレスキュー療法
- 山田 浩司,宮内 紀明,神田 知之
- 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 141(1), 44-51, 2013-01-01
- … パーキンソン病（PD）はアルツハイマー病に次いで患者数が多い慢性進行性の神経変性疾患である．レボドパ製剤はPDの運動機能障害に対して最も強力な改善効果を示すが，長期間の使用により運動症状の日内変動が大きくなり，薬効持続時間の短縮や突発的かつ予測困難な薬効減弱等のオフ症状が増加する．オフ症状の発現は患者のQOLを著しく低下させることから適切な対処が必要であるが，進行期のPD患者では，他の …
- NAID 10031147600
- 医薬連携 わかば薬局 石橋店(栃木県下野市) パーキンソン病患者用の病状日誌を作成・活用
- 日経ドラッグインフォメーションpremium (142), 51-54, 2009-08
- … ピノキオ薬局グループわかば薬局石橋店の町田匡俊氏は、パーキンソン病患者用にレボドパ製剤の服用に関する「病状日誌」を作製し、服薬指導などに活用している。 …
- NAID 40016785807
- 病棟薬剤師に聞く 脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(第62回)L-dopa(レボドパ)製剤--パーキンソン病/症候群治療薬
- 山室 蕗子,近藤 元三,前田 俊英 [他]
- ブレインナーシング 24(6), 585-592, 2008-06
- NAID 40016065318
Related Links
- レボドパ製剤の特徴・作用機序・服薬指導内容など。 ... 調剤薬局に勤務している薬剤師が薬の効能・効果・副作用・作用機序などを説明します。 新薬や薬価の情報も載せています。
- コムタンは、レボドパ製剤と併用して、パーキンソン病のウェアリング・オフ現象を改善する治療薬です。このサイトは、ノバルティスファーマ株式会社のコムタン公式ホームページです。 ... レボドパ製剤 ～パーキンソン病治療の ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- パーキンソニズム治療剤
販売名
ドパストンカプセル２５０ｍｇ
組成
成分・含量
- 1カプセル中日局レボドパ250mgを含有
添加物
- 硬化油、ヒドロキシプロピルセルロース、バレイショデンプン、酸化チタン、黄色五号、ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者 (「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照)
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
- 通常成人レボドパとして1日量250〜750mgを1〜3回に分けて食後直ちに経口投与する。
その後2〜3日毎に1日量として250mg宛増量し、症例毎に最適投与量を定め維持量とする (標準維持量1日1.5〜3.5g)。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 肝又は腎障害のある患者〔副作用の発現が増加するおそれがある。〕
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 糖尿病患者〔血糖値の上昇を誘発し、インシュリン必要量を増大させるとの報告がある。〕
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。〕
- 自殺傾向など精神症状のある患者〔精神症状が悪化するおそれがある。〕
重大な副作用
Syndrome malin：
(頻度不明)
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱 (頻度不明)、幻覚 (1.00％)、抑うつ (0.48％)：
- 錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化：
(頻度不明)
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明)：
- 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠：
(頻度不明)
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の4.項参照)
薬効薬理
γ運動ニューロンに対する作用10)
- 実験的にペントバルビタール麻酔ネコを用い、尾状核、中脳網様体、大脳皮質、小脳前葉等を電気刺激することによって引き起こされるγ運動ニューロン放電の促進がレボドパの投与によって抑制される。
薬剤その他処置に伴う無動、筋緊張亢進、振戦に対する作用11),12)
- マウスのレセルピンによるせむし様姿勢、ラットのレセルピンによる筋緊張亢進、ラットの尾状核刺激による回転運動及びマウスのレセルピンならびにフィゾスチグミンによる無動又は寡動の症状にレボドパが拮抗することが認められている。
正常又は片側性脳損傷サルにα-メチル-チロシンを投与すると振戦及び緊張が誘発されるが、レボドパの投与により短時間内に消失がみられている。
作用機序13),14)
- レボドパは、パーキンソン病の病態生理に重要な関連性を有するといわれるドパミンの前駆物質で、その投与により血液・脳関門を通過し脳内に取りこまれ、そこでドパミンに転換されて生理作用を発揮し、パーキンソン病及びパーキンソン症候群に効果をもたらすとされている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- レボドパ (Levodopa)
化学名：
- 3-Hydroxy-L-tyrosine
略称：
- L-DOPA
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「レボドパ」「製剤」「剤」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「製剤」
- 英
- (調剤)formulation、preparation、dosage、(工業)drug product
- 関
- 製剤形態、剤形、処方、準備、調製、投薬量、投与量、標品、標本、服用量、プレップ、プレパラート、薬用量、用意、用量、製法