ラベタロール

出典: meddic

labetalol
塩酸ラベタロール labetalol hydrochloride
トランデートアスクールアドブロールアミタロールレスポリートNormodyne
アドレナリン受容体交感神経拮抗薬一覧

  • α1受容体遮断薬、β受容体遮断薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • 妊娠高血圧症候群における降圧剤(ラベタロール,ニカルジピン) (特集 産科領域の未承認薬--エビデンスを求めて)
  • 三宅 良明,山本 樹生
  • 産婦人科の実際 59(9), 1303-1310, 2010-09
  • NAID 40017287066
  • 脳卒中の感情失禁に対するβ-遮断薬の効果について
  • 竹迫 賢一,川平 和美,日吉 俊紀,川津 学,上土橋 浩,東郷 伸一,田中 信竹
  • リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 31(3), 173-177, 1994-03-18
  • 脳卒中患者の感情失禁に対する新しい治療法として感情失禁を有する脳卒中患者23例に種々のβ-遮断薬を試み,著明改善26.1%,改善26.1%,やや改善13.0%(なんらかの改善65.2%)が得られた.その効果は性,年齢,病巣部位による差はなかった.血液脳関門通過性やβ_<1,2>-受容体選択性の異なるプロプラノロールとアテノロールは同程度の効果を示し,ラベタロール,メトプロロールでも各1 …
  • NAID 110001862375

関連リンク

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ロベット(ラベタロール)100mg2.ラベタロール塩酸塩錠100mg 塩酸ラベタロール塩酸ラベタロール labetalol

添付文書

薬効分類名

  • αβ遮断性降圧剤

販売名

レスポリート錠50mg

組成

組 成

  • レスポリート錠50mgは1錠中ラベタロール塩酸塩50mgおよび添加物として乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。

禁忌

(1)糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者

  • 〔アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。〕

(2)高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者

  • 〔症状を悪化させるおそれがある。〕

(3)

1)心原性ショックの患者

2)肺高血圧による右心不全のある患者

3)うっ血性心不全のある患者

  • 〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕

(4)本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

本態性高血圧症

褐色細胞腫による高血圧症

  • 通常成人にはラベタロール塩酸塩として1日150mgより投与を開始し、効果不十分な場合には1日450mgまで漸増し、1日3回に分割、経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

1)気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者

  • 〔気管支を収縮させ、症状を誘発又は悪化させるおそれがある〕

2)うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。)

  • 〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕

3)房室ブロック(I度)のある患者

  • 〔β遮断剤において房室伝導時間が延長するとの報告がある。〕

4)末梢循環障害のある患者

  • 〔末梢循環障害の症状を悪化させるおそれがある。〕

5)低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

  • 〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕

6)甲状腺中毒症の患者

  • 〔β遮断剤において中毒症状をマスクすることがあるとの報告がある。〕

※※ 7)肝障害のある患者

  • 〔本剤は主として肝臓で代謝されるので血中濃度が上昇するおそれがある。本剤を肝障害のある患者に投与する際は、本剤の代謝速度が低下するため、低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。〕

8)重篤な腎障害のある患者

  • 〔降圧に伴う腎潅流圧の低下により、症状を悪化させるおそれがある。また、腎臓は主要な排泄経路であるので、血中濃度が上昇するおそれがある。〕

9)小児及び高齢者

  • (「高齢者への投与」の項参照)


重大な副作用

1.うっ血性心不全(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

2.肝壊死等の重篤な肝障害、黄疸(頻度不明)等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、このような患者には再投与しないこと。

3.SLE様症状(筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性)、乾癬(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

4.ミオパシー(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

α、β-受容体遮断作用

  • 本剤のα、β受容体遮断作用は特有の割合でありα:β=1:3の割合で同時に遮断する5)

また、本剤の薬理学的効果としてβ-受容体遮断作用をもつプロプラノロールと比較するとα、β両方の効果を持つ本剤の方が降圧作用が強力であった6)

血圧降下作用

  • 本剤はプロプラノロールとヒドララジンの作用を兼ねそなえた薬剤であり、心拍出量は、ほとんど不変のままで全末梢血管抵抗を減少し、血圧を降下させる7)


有効成分に関する理化学的知見

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。

メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。
本品は0.05mol/L硫酸試液に溶ける。
融 点:約181℃(分解) ■


★リンクテーブル★
先読みlabetalol hydrochloride
リンク元褐色細胞腫」「labetalol」「ジレバロール

labetalol hydrochloride」

  [★]

dilevalollabetalol

褐色細胞腫」

  [★]

pheochromocytoma PC, phaeochromocytoma
クロム親和細胞腫 chromaffin cell tumor chromaffinoma
副腎外褐色細胞腫傍神経節腫 paragangliomaアドレナリン受容体

概念

  • 副腎髄質や傍神経節などのクロム親和性細胞から発生する腫瘍。
  • カテコールアミン分泌する

病型

  • 臨床像:発作型・持続型
  • 腫瘍発生様式:散発性、家族性(10%) : :*家族性発生のものはMEN2の可能性あり。
  • 発生部位:副腎原発(90%)(片側性、両側性(10%))、副腎外発生(10%)
  • 腫瘍の数:単発性、多発性(10%)
  • 腫瘍の正常:良性、悪性(10%)

病因

10% disease
embfc ← なんか適当な語呂にして
  • extraadrenal:副腎外10%
  • malignancy:悪性10%
  • bilateral:両側10%
  • familial:家族性10%
  • child:小児10%

疫学

  • 20-40歳

遺伝形式

原因となる遺伝子

Location Phenotype Phenotype Gene/Locus Gene/Locus
MIM number MIM number
1p36.22 Pheochromocytoma 171300 KIF1B 605995
1p36.13 Pheochromocytoma 171300 SDHB 185470
2q11.2 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 TMEM127 613403
3p25.3 Pheochromocytoma 171300 VHL 608537
5p13.2 {Pheochromocytoma, modifier of} 171300 GDNF 600837
10q11.21 Pheochromocytoma 171300 RET 164761
11q23.1 Pheochromocytoma 171300 SDHD 602690
14q23.3 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 MAX 154950

病態生理

  • 起立性低血圧:慢性的な血管収縮により体液が減少して生じやすくなる。また、慢性的なカテコラミン過剰により自律神経の血圧調節能力低下。

病理

  • 悪性褐色細胞腫ではコハク酸脱水素酵素サブユニットB(SDHB)遺伝子に変異が存在するものがある。

症状

  • カテコールアミンの過剰分泌による症状
  • 高血圧、頭痛、発汗、動悸・頻脈、高血糖 → 5H
  • 起立性低血圧、起立性めまい、蒼白、不安・神経過敏、体重減少
YN.D-69
HT,HM,HG,Hhidr,Head

高血圧

  • α1作用により末梢血管収縮。
  • β1作用によりレニン分泌

代謝亢進

高血糖

  • α2作用:インスリン分泌抑制
  • β2作用:肝臓によるグリコーゲン分解

頭痛

発汗

  • 代謝亢進による体温上昇に対して発汗により体温の上昇を補償することがメカニズムと思われる。
  • 甲状腺機能亢進症と同じメカニズムに基づく。さらに、脱共役蛋白質の活性化によるものと思う(成長ホルモン#)。

検査

  • 画像検査
  • MRI:病変はT2 high
  • CT:出血・壊死部位は低吸収
  • シンチ:副腎シンチグラム:131I-MIBGの取り込みを見る。

検査禁忌

  • 副腎静脈造影、副腎静脈サンプリング  ←  褐色細胞腫の場合に高血圧クリーゼの恐れ

診断

治療

薬物療法と手術療法がある。

薬物療法

  • αβ遮断薬

手術療法

  • αブロッカー(プラゾシン)とβブロッカーを併用、あるいはαβ遮断薬(ラベタロール)を使用し血圧を安定させてから手術を行う。手術は静脈結紮を先に行いカテコラミンの体循環への流入を防ぐ。
  • 腹腔鏡下副腎摘除術

禁忌となる薬物

  • グルカゴン:以下のような目的でグルカゴンが用いられるが、褐色細胞腫の患者においては「カテコールアミンの遊離を刺激して、急激な血圧の上昇を招くおそれがあ」ため、禁忌
成長ホルモン分泌能検査、インスリノーマの診断、肝糖原検査、低血糖時の救急処置、消化管のX線および内視鏡検査の前処置
  • β受容体遮断薬:α受容体遮断薬と併用することなしに単独で用いるのは禁忌。α受容体の血管収縮作用を相対的に増強させるため、逆に血圧が上昇してしまう危険がある。(QB.D-289)

参考

  • 1. PHEOCHROMOCYTOMA - OMIM
[display]http://omim.org/entry/171300

国試



labetalol」

  [★] ラベタロール

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「antihypertensive drug (trade names Trandate and Normodyne) that blocks alpha and beta-adrenergic receptors of the sympathetic nervous system (leading to a decrease in blood pressure)」
labetalol hydrochloride, Trandate, Normodyne

ジレバロール」

  [★]

dilevaloldilevalol hydrochloride
ラベタロール塩酸ラベタロール
塩酸ジレバロール dilevalol hydrochloride
  • 降圧薬。α1+β遮断薬




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