ラベタロール

出典: meddic

labetalol
塩酸ラベタロール labetalol hydrochloride
トランデートアスクールアドブロールアミタロールレスポリートNormodyne
アドレナリン受容体交感神経拮抗薬一覧

  • α1受容体遮断薬、β受容体遮断薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • 妊娠高血圧症候群における降圧剤(ラベタロール,ニカルジピン) (特集 産科領域の未承認薬--エビデンスを求めて)
  • 三宅 良明,山本 樹生
  • 産婦人科の実際 59(9), 1303-1310, 2010-09
  • NAID 40017287066
  • 脳卒中の感情失禁に対するβ-遮断薬の効果について
  • 竹迫 賢一,川平 和美,日吉 俊紀,川津 学,上土橋 浩,東郷 伸一,田中 信竹
  • リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 31(3), 173-177, 1994-03-18
  • 脳卒中患者の感情失禁に対する新しい治療法として感情失禁を有する脳卒中患者23例に種々のβ-遮断薬を試み,著明改善26.1%,改善26.1%,やや改善13.0%(なんらかの改善65.2%)が得られた.その効果は性,年齢,病巣部位による差はなかった.血液脳関門通過性やβ_<1,2>-受容体選択性の異なるプロプラノロールとアテノロールは同程度の効果を示し,ラベタロール,メトプロロールでも各1 …
  • NAID 110001862375

関連リンク

トランデートとは?ラベタロールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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ロベット(ラベタロール)100mg2.ラベタロール塩酸塩錠100mg 塩酸ラベタロール塩酸ラベタロール labetalol

添付文書

薬効分類名

  • αβ遮断性降圧剤

販売名

レスポリート錠50mg

組成

組 成

  • レスポリート錠50mgは1錠中ラベタロール塩酸塩50mgおよび添加物として乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。

禁忌

(1)糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者

  • 〔アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。〕

(2)高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者

  • 〔症状を悪化させるおそれがある。〕

(3)

1)心原性ショックの患者

2)肺高血圧による右心不全のある患者

3)うっ血性心不全のある患者

  • 〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕

(4)本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

本態性高血圧症

褐色細胞腫による高血圧症

  • 通常成人にはラベタロール塩酸塩として1日150mgより投与を開始し、効果不十分な場合には1日450mgまで漸増し、1日3回に分割、経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

1)気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者

  • 〔気管支を収縮させ、症状を誘発又は悪化させるおそれがある〕

2)うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。)

  • 〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕

3)房室ブロック(I度)のある患者

  • 〔β遮断剤において房室伝導時間が延長するとの報告がある。〕

4)末梢循環障害のある患者

  • 〔末梢循環障害の症状を悪化させるおそれがある。〕

5)低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

  • 〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕

6)甲状腺中毒症の患者

  • 〔β遮断剤において中毒症状をマスクすることがあるとの報告がある。〕

※※ 7)肝障害のある患者

  • 〔本剤は主として肝臓で代謝されるので血中濃度が上昇するおそれがある。本剤を肝障害のある患者に投与する際は、本剤の代謝速度が低下するため、低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。〕

8)重篤な腎障害のある患者

  • 〔降圧に伴う腎潅流圧の低下により、症状を悪化させるおそれがある。また、腎臓は主要な排泄経路であるので、血中濃度が上昇するおそれがある。〕

9)小児及び高齢者

  • (「高齢者への投与」の項参照)


重大な副作用

1.うっ血性心不全(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

2.肝壊死等の重篤な肝障害、黄疸(頻度不明)等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、このような患者には再投与しないこと。

3.SLE様症状(筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性)、乾癬(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

4.ミオパシー(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

α、β-受容体遮断作用

  • 本剤のα、β受容体遮断作用は特有の割合でありα:β=1:3の割合で同時に遮断する5)

また、本剤の薬理学的効果としてβ-受容体遮断作用をもつプロプラノロールと比較するとα、β両方の効果を持つ本剤の方が降圧作用が強力であった6)

血圧降下作用

  • 本剤はプロプラノロールとヒドララジンの作用を兼ねそなえた薬剤であり、心拍出量は、ほとんど不変のままで全末梢血管抵抗を減少し、血圧を降下させる7)


有効成分に関する理化学的知見

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。

メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。
本品は0.05mol/L硫酸試液に溶ける。
融 点:約181℃(分解) ■


★リンクテーブル★
先読みlabetalol hydrochloride
リンク元高血圧」「褐色細胞腫」「labetalol」「ジレバロール

labetalol hydrochloride」

  [★]

dilevalollabetalol


高血圧」

  [★]

hypertension, HT, high blood pressure
(国試)高血圧症
低血圧

定義

  • 収縮期血圧140mmHg以上または拡張期血圧90mmHg以上 (1999年改正)

原因による分類

高血圧の病因

PHD.319

exogenous cause

  • 1. エストロゲン(避妊薬などに含まれる):肝臓でのアンジオテンシノゲンの産生量を増加させる。)
  • 2. 糖質コルチコイド:鉱質コルチコイド作用
  • 3. シクロスポリン
  • 4. エリスロポエチン:赤血球を増加させることで、血液の粘稠度が上昇したり、末梢の虚血性の血管拡張が解除される事による。
  • 5. 交換刺激刺激薬:例えば、普通感冒薬
  • 6. コカイン・慢性のアルコール過剰摂取:どちらも交感神経の活動性をあげる。

renal cause

mechanical cause

endocrine cause

高血圧のリスクファクター

  • 年齢、ナトリウム過剰摂取、飲酒、肥満、運動不足、妊娠中の高血圧、家族歴

高血圧による病変

PHD.323

  • 通常は無症候であるが、多くの臓器(血管、心臓、網膜、腎臓)に多大な影響を及ぼす

高血圧による細動脈変化 BPT.356

  • 急激な血圧上昇をきたす病態に特徴的(例えば、悪性高血圧(拡張期血圧120mmHg以上))
  • 組織的には細動脈のonion-skinningが特徴的。血管平滑筋の増生、基底膜の肥厚による(血管の構造→血管)
  • 悪性高血圧ではこれらの過形成的な変化に加えて、フィブリノイドの沈着と血管壁の壊死(necrotizing arteriolitis)が特に腎臓で顕著に見られる。

症候

身体所見

  • 胸部:II音の亢進(IIA音)、心基部の収縮期雑音

検査

心電図

  • 左室肥大 ← 求心性左室肥大 ← 後負荷に打ち勝って左室が収縮できるように。
097D017
[show details]

重症度と治療(QB.C-324)

重症度 血圧 治療
I度高血圧 140/90mmHg ライフスタイルの改善、半年-1年で改善しなければ降圧薬投与
II度高血圧 160/100mmHg 降圧薬投与(経口)
III度高血圧 180/110mmHg 降圧薬投与(経口)
高血圧緊急症 臓器障害(脳、心臓、腎臓など) 降圧薬投与(経静脈)

治療

  • まず生活指導を行った上で、薬物治療の必要がある場合にこれを開始する。ただし、高リスク群に関しては直ちに薬物治療を開始する。
  • 生活習慣の修正(参考1より)
1. 減塩(→ナトリウム) 6g/日未満
2. 食塩以外の栄養素 ・野菜・果物の積極的摂取*
・コレステロールや飽和脂肪酸の摂取を控える
・魚(魚油)の積極的摂取
3. 減量 ・BMI<25未満
4. 運動 ・心血管病のない高血圧患者が対象で、中等度の強度の有酸素運動を中心に定期的に(毎日30分以上を目標に)行う
5. 節酒 ・エタノールで男性は20-30ml/日以下、女性は10-20ml/以下
6. 禁煙  
 生活習慣の複合的な修正はより効果的である
*重篤な腎障害を伴う患者では高K血症をきたすリスクがあるので、野菜・果物の積極的摂取は推奨しない。糖分の多い果物の過剰な摂取は、特に肥満者や糖尿病などのカロリー制限が必要な患者では勧められない。

降圧目標

参考4 JSH2014
患者背景 年齢 診察室 家庭血圧
血圧
若年、中年、 <75 140/90mmHg未満 5 ポ イ ン ト 低 く
前期高齢者
後期高齢者 ≧75 150/90mmHg未満
(忍容性があれば収縮期血圧140mmHgで)
糖尿病 130/80mmHg未満
蛋白尿陽性の慢性腎臓病
脳血管障害 140/90mmHg未満
冠動脈疾患
参考1
  診察室血圧 家庭血圧
若年者・中年者 135/85mmHg未満 125/80mmHg未満
高齢者 140/90mmHg未満 135/85mmHg未満
糖尿病患者
腎臓病患者
心筋梗塞後患者
130/80mmHg未満 125/75mmHg未満
脳血管障害患者 140/90mmHg未満 135/85mmHg未満

注:診察室血圧と家庭血圧の目標値の差は、診察室血圧140/90mmHg、家庭血圧135/85mmHgが、高血圧の診断基準であることから、この二者の差を単純にあてはめたものである。

JNC-7

  • 一般的:140/90mmHg未満
  • DM,CKD:130/80mmHg未満

幼児・小児の高血圧

参考2 参考3
健診用の高血圧基準
  収縮期血圧
(mmHg)
拡張期血圧
(mmHg)
乳児(注) ≧110 ≧70
幼児 ≧120 ≧70
小学校 低学年 ≧130 ≧80
高学年 ≧135 ≧80
中学校 男子 ≧140 ≧85
女子 ≧135 ≧80
高等学校 ≧140 ≧85
  • 注:乳児の値は検診用の基準かは不明

女性と高血圧

妊娠期間と降圧薬

参考

  • 1. 高血圧治療ガイドライン
[display]http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html
  • 2. 高血圧治療ガイドライン2009(JSH2009)
http://www.jpnsh.org/manuscript080920.html リンク切れ
  • 3. 高血圧 日本高血圧学会高血圧治療GL作成委員会/医療・GL(09年)/ガイドライン 第10章 小児の高血圧
[display]http://minds.jcqhc.or.jp/stc/0019/1/0019_G0000180_0063.html
  • 4. 高血圧治療ガイドライン2014 電子版
[display]http://www.jpnsh.jp/guideline.html

高血圧と糖尿病を合併する病態

救急外来での高血圧

研修医当直御法度 第5版 p.33

救急

準急球

  • 拡張期血圧115以上であるが、臓器障害がない。
→ 経口降圧薬を処方し外来受診。


収縮期高血圧 動脈コンプライアンス低下 動脈硬化
大動脈の人工血管置換術後
心拍出量の変化 大動脈弁閉鎖不全症
甲状腺機能亢進症
発熱
動静脈瘻
動脈管開存症
過動心症候群
拡張期高血圧 体液量の増加 腎実質性高血圧 糸球体腎炎
糖尿病性腎症
慢性腎盂腎炎
多発性嚢胞腎
膠原病
など
副腎皮質疾患 Cushing症候群
原発性アルドステロン症
薬物性 経口避妊薬
副腎皮質ステロイド
エリスロポエチン
レニン-アンジオテンシン系の亢進
(循環血液量・末梢血管抵抗の増大)
腎血管性高血圧 腎動脈硬化症
線維筋性異形成
レニン産生腫瘍
血管抵抗の増大 交感神経系の亢進 褐色細胞腫
急性ストレス反応
薬物中断症候群
多発性神経炎
大血管の狭窄・閉鎖 大動脈狭窄症
解離性大動脈瘤
原因不明(多因子) 本態性高血圧





褐色細胞腫」

  [★]

pheochromocytoma PC, phaeochromocytoma
クロム親和細胞腫 chromaffin cell tumor chromaffinoma
副腎外褐色細胞腫傍神経節腫 paragangliomaアドレナリン受容体

概念

  • 副腎髄質や傍神経節などのクロム親和性細胞から発生する腫瘍。
  • カテコールアミン分泌する

病型

  • 臨床像:発作型・持続型
  • 腫瘍発生様式:散発性、家族性(10%) : :*家族性発生のものはMEN2の可能性あり。
  • 発生部位:副腎原発(90%)(片側性、両側性(10%))、副腎外発生(10%)
  • 腫瘍の数:単発性、多発性(10%)
  • 腫瘍の正常:良性、悪性(10%)

病因

10% disease
embfc ← なんか適当な語呂にして
  • extraadrenal:副腎外10%
  • malignancy:悪性10%
  • bilateral:両側10%
  • familial:家族性10%
  • child:小児10%

疫学

  • 20-40歳

遺伝形式

原因となる遺伝子

Location Phenotype Phenotype Gene/Locus Gene/Locus
MIM number MIM number
1p36.22 Pheochromocytoma 171300 KIF1B 605995
1p36.13 Pheochromocytoma 171300 SDHB 185470
2q11.2 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 TMEM127 613403
3p25.3 Pheochromocytoma 171300 VHL 608537
5p13.2 {Pheochromocytoma, modifier of} 171300 GDNF 600837
10q11.21 Pheochromocytoma 171300 RET 164761
11q23.1 Pheochromocytoma 171300 SDHD 602690
14q23.3 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 MAX 154950

病態生理

  • 起立性低血圧:慢性的な血管収縮により体液が減少して生じやすくなる。また、慢性的なカテコラミン過剰により自律神経の血圧調節能力低下。

病理

  • 悪性褐色細胞腫ではコハク酸脱水素酵素サブユニットB(SDHB)遺伝子に変異が存在するものがある。

症状

  • カテコールアミンの過剰分泌による症状
  • 高血圧、頭痛、発汗、動悸・頻脈、高血糖 → 5H
  • 起立性低血圧、起立性めまい、蒼白、不安・神経過敏、体重減少
YN.D-69
HT,HM,HG,Hhidr,Head

高血圧

  • α1作用により末梢血管収縮。
  • β1作用によりレニン分泌

代謝亢進

高血糖

  • α2作用:インスリン分泌抑制
  • β2作用:肝臓によるグリコーゲン分解

頭痛

発汗

  • 代謝亢進による体温上昇に対して発汗により体温の上昇を補償することがメカニズムと思われる。
  • 甲状腺機能亢進症と同じメカニズムに基づく。さらに、脱共役蛋白質の活性化によるものと思う(成長ホルモン#)。

検査

  • 画像検査
  • MRI:病変はT2 high
  • CT:出血・壊死部位は低吸収
  • シンチ:副腎シンチグラム:131I-MIBGの取り込みを見る。

検査禁忌

  • 副腎静脈造影、副腎静脈サンプリング  ←  褐色細胞腫の場合に高血圧クリーゼの恐れ

診断

治療

薬物療法と手術療法がある。

薬物療法

  • αβ遮断薬

手術療法

  • αブロッカー(プラゾシン)とβブロッカーを併用、あるいはαβ遮断薬(ラベタロール)を使用し血圧を安定させてから手術を行う。手術は静脈結紮を先に行いカテコラミンの体循環への流入を防ぐ。
  • 腹腔鏡下副腎摘除術

禁忌となる薬物

  • グルカゴン:以下のような目的でグルカゴンが用いられるが、褐色細胞腫の患者においては「カテコールアミンの遊離を刺激して、急激な血圧の上昇を招くおそれがあ」ため、禁忌
成長ホルモン分泌能検査、インスリノーマの診断、肝糖原検査、低血糖時の救急処置、消化管のX線および内視鏡検査の前処置
  • β受容体遮断薬:α受容体遮断薬と併用することなしに単独で用いるのは禁忌。α受容体の血管収縮作用を相対的に増強させるため、逆に血圧が上昇してしまう危険がある。(QB.D-289)

参考

  • 1. PHEOCHROMOCYTOMA - OMIM
[display]http://omim.org/entry/171300

国試



labetalol」

  [★] ラベタロール

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「antihypertensive drug (trade names Trandate and Normodyne) that blocks alpha and beta-adrenergic receptors of the sympathetic nervous system (leading to a decrease in blood pressure)」
labetalol hydrochloride, Trandate, Normodyne


ジレバロール」

  [★]

dilevaloldilevalol hydrochloride
ラベタロール塩酸ラベタロール
塩酸ジレバロール dilevalol hydrochloride
  • 降圧薬。α1+β遮断薬




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