ポリカルボフィルカルシウム

出典: meddic

ポリカルボフィル

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和文文献

  • 本邦における便失禁診療の実態調査報告?診断と治療の現状?
  • 味村 俊樹,山名 哲郎,高尾 良彦,積 美保子,遠藤 智美,勝野 秀稔,松岡 弘芳,大毛 宏喜,角田 明良,吉岡 和彦,貞廣 荘太郎,前田 耕太郎
  • 日本大腸肛門病学会雑誌 65(3), 101-108, 2012
  • … 括約筋損傷(8.5%)の順で多かった.治療は保存的療法が大半を占めたが,16例(5.5%)で外科的療法が行われていた.各治療法で症状が改善した症例の割合は,食事・生活・排便習慣指導44%,ポリカルボフィルカルシウム74%,塩酸ロペラミド88%,骨盤底筋体操65%,バイオフィードバック療法80%,肛門括約筋形成術93%であった.結語:多くの症例に検査や治療が行われ,完璧ではないが,ある程度良好な治療効 …
  • NAID 130002123534
  • 4.小児慢性便秘に対するポリカルボフィルカルシウム(PCC)投与の検討(一般演題,第40回日本小児消化管機能研究会)
  • タナカ 早恵,土岐 彰,鈴木 淳一,菅沼 理江,内藤 美智子,堀田 紗代,田中 彩,小池 能宣,五味 明,真田 裕
  • 日本小児外科学会雑誌 47(6), 969, 2011-10-20
  • NAID 110008790684
  • 消化管炎症マーカーと過敏性腸症候群(シンポジウム:脳腸相関と腸管炎症,2010年,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会(仙台))
  • 千葉 俊美,佐藤 邦彦,松田 望 [他],鳥谷 洋右,遠藤 啓,織笠 俊輔,小坂 崇,斎藤 慎二,安孫子 幸人,春日井 聡,小穴 修平,遠藤 昌樹,鈴木 一幸
  • 心身医学 51(4), 312-316, 2011-04-01
  • 目的:過敏性腸症候群(IBS)患者のサイトカインの動態をpolycarbophil calcium投与前後において比較検討した.対象:RomeIII基準を用いて診断したIBS患者24例を対象とした.その内訳は下痢型13例(男性7例,女性6例),便秘型11例(男性2例,女性9例),平均年齢55歳(25〜74歳)であった.方法:Polycarbophil calcium(1500〜3000mg/日)を …
  • NAID 110008593579

関連リンク

通常、成人はポリカルボフィルカルシウムとして1日量1.5~3.0g(錠:3~6錠、細粒:1.8~3.6g)を3回に分けて、食後に水とともに経口服用する。 ※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 副作用 ...
2 な副作用は認められなかった。これらのことから、本剤は過敏性腸症候群の治療薬として 臨床上有用であることが認められ、2000 年 7月に承認された。 なお、本剤と様にポリカルボフィルカルシウムを主成分とする製剤は ...

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 過敏性腸症候群治療剤

販売名

ポリフル錠500mg

組成

有効成分の名称・含量

  • 1錠中 ポリカルボフィルカルシウム乾燥物として500mg

添加物

  • 結晶セルロース,カルメロース,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール6000,酸化チタン,ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート,カルナウバロウ

禁忌

  • 急性腹部疾患(虫垂炎,腸出血,潰瘍性結腸炎等)の患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
  • 術後イレウス等の胃腸閉塞を引き起こすおそれのある患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
  • 高カルシウム血症の患者〔高カルシウム血症を助長するおそれがある.〕
  • 腎結石のある患者〔腎結石を助長するおそれがある.〕
  • 腎不全(軽度及び透析中を除く)のある患者〔組織への石灰沈着を助長するおそれがある.〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 過敏性腸症候群における便通異常(下痢,便秘)及び消化器症状
  • 通常,成人にはポリカルボフィルカルシウムとして1日量1.5〜3.0gを3回に分けて,食後に水とともに経口投与する.
  • 下痢状態では1日1.5gでも効果が得られているので,下痢状態の場合には1日1.5gから投与を開始することが望ましい.
  • 本剤は,服用後に途中でつかえた場合に,膨張して喉や食道を閉塞する可能性があるので,十分量(コップ1杯程度)の水とともに服用させること.

慎重投与

  • 活性型ビタミンD製剤を服用中の患者〔高カルシウム血症があらわれやすい.〕
  • 強心配糖体の投与を受けている患者〔強心配糖体の作用を増強するおそれがある.〕
  • 高カルシウム血症があらわれやすい患者〔高カルシウム血症を起こすおそれがある.〕
  • 無酸症・低酸症が推定される患者及び胃全切除術の既往のある患者〔本剤の薬効が十分に発揮されない可能性がある.〕
  • 透析中の患者及び軽度の腎不全のある患者〔組織への石灰沈着を助長するおそれがある.〕

薬効薬理

作用機序

  • 本剤は胃内の酸性条件下でカルシウムを脱離してポリカルボフィルとなり,小腸や大腸等の中性条件下で高い吸水性を示し,膨潤・ゲル化する.下痢及び便秘には消化管内水分保持作用及び消化管内容物輸送調節作用により効果を発現すると考えられる.

消化管内水分保持作用

  • ラットにおいて,腸管の水分分泌に影響することなく腸管内で水分を保持した10)

消化管内容物輸送調節作用

  • マウス及びラットにおいて,亢進させた消化管内容物の輸送を抑制し,遅延させた消化管内容物の輸送を改善した11)

下痢抑制効果

  • マウス,ラット及びイヌの下痢モデルに対して抑制作用を示したが,便秘を誘発しなかった12,13)

便秘改善効果

  • ラット及びイヌの排便量を増加し,ラット便秘モデルに対して改善作用を示したが,下痢は誘発しなかった12,13)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ポリカルボフィルカルシウム
    Polycarbophil calcium(JAN)

本質

  • 3,4-ジヒドロキシ-1,5-ヘキサジエンにより架橋したポリアクリル酸のカルシウム塩
    Calcium salt of polyacrylic acid cross-linked with 3,4-dihydroxy-1,5-hexadiene

分子式

  • (C6H6CaO4)a・(C6H10O2)b

性状

  • 白色〜微黄白色の粉末である.
    水又はエタノール(95)にほとんど溶けない.
    吸湿性である.


★リンクテーブル★
リンク元ポリカルボフィル」「polycarbophil calcium
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ポリカルボフィル」

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polycarbophil
ポリカルボフィルカルシウム polycarbophil calcium
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  • 高吸収性ポリマー;便秘下痢治療薬



polycarbophil calcium」

  [★] ポリカルボフィルポリカルボフィルカルシウム

カルシウム」

  [★]

calcium
カルシウムイオンリン
calcium channel blockers, calcium channels

基準値

  • 血清総Ca 8.6-10.1 mg/dl(臨床検査法提要第32版)
  • 8.6-10.2 mg/dL (QB)   だいたい  9.4 ± 0.8
  • 血清Caイオン 1.15-1.30 mmmol/l(臨床検査法提要第32版), 4.6-5.1 mg/dl

血液ガス

  • 血液ガスでは (mEq/l)で出されるが 4倍すれば (mg/dl)に変換できる  原子量が約40ゆえ

溶解度積

リン酸カルシウム 366x10-6 (30℃)
リン酸カルシウム 0.35x10-6 (38℃)
炭酸カルシウム 0.0087x10-6 (25℃)
酒石酸カルシウム 0.0077x10-6 (25℃)
シュウ酸カルシウム 0.00257x10-6 (25℃)
オレイン酸カルシウム 0.000291x10-6 (25℃)
パルチミン酸カルシウム 0.000000161x10-6 (23℃)

カルシウムの吸収(SP.744)

  • +健康成人の1日あたりの食物Ca摂取0.6g
  • +消化管分泌物と脱落上皮細胞のCa 0.6g
  • -吸収されるCa          0.7g
  • -そのまま排泄          0.5g
  • 正味吸収されるCa 0.1g

カルシウムの吸収部位

  • 十二指腸

カルシウム代謝の調節機構

副甲状腺ホルモン

  • 血中Ca上昇+血中P低下を行う。
  • 1. 破骨細胞に作用してCa,Pが血中へ。
  • 2. 腎の遠位尿細管に作用してCa再吸収の亢進、近位尿細管でのP再吸収の抑制。
  • 3. 近位尿細管に作用して酵素を活性化し、1,25水酸化ビタミンD3の産生亢進。

1,25(OH)2D3

  • 血中Ca上昇+血中P上昇
  • 1. 空腸からのCaとPの吸収。
  • 2. 骨形成促進。
  • 3. 遠位尿細管でのCaとPの再吸収促進。
  • 4. 副甲状腺ホルモンの合成を抑制

尿細管における部位別カルシウム輸送

  • 糸球体で濾過されるのはイオン化Caと陰イオン複合型Ca(蛋白結合型Caは濾過されない)
  • 濾過されたカルシウムのうち95%が再吸収される。
  • 近位尿細管:60-70%
  • ヘンレループ:20-25%
  • 遠位尿細管、集合管:10-15%

近位尿細管

  • Na+依存的に再吸収。受動輸送80%、能動輸送20%
  • 基底側のCa2+ ATPase, 3Na+-Ca2+逆輸送系

ヘンレループ

  • 太いヘンレループ上行脚で
  • 受動輸送:管腔内電位が正であるため
  • 基底側のCa2+ ATPase

遠位尿細管~集合管

  • 糸球体濾過量の10-15%が再吸収されている → 量としては少ないが能動的に吸収が行われる部位。
  • 能動輸送:管腔内電位が負であるため。
  • PTHカルシトニンに調節されている
  • チアジド系利尿薬により細胞内Na↓となるとCa再吸収↑となる!!!! ← ループ利尿薬と違う点。よって高カルシウム血症が起こることがある。

接合尿細管

  • 管腔側:Ca2+チャネル/非選択的カチオンチャネル
  • 基底側:Na+-K+ ATPase, 3Na+-Ca2+交換系

尿細管におけるカルシウムの輸送の調節 SP.796

  • 循環血漿量
  • Ca2+の尿中排泄量はNa+の尿中排泄量と比例。循環血漿量が増加するとCa2+排泄も増加
  • 血漿電解質濃度
  • Ca2+の尿中排泄量は血漿Ca2+濃度と比例する。
  • 酸塩基平衡

血清カルシウム濃度

  • 血液中でCa2+は調節を受けて一定に保たれるが、蛋白と結合しているCaはアルブミンの量によって増減する。
血清アルブミン濃度 4 g/dl、血清Ca濃度 9mg/dl。補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
血清アルブミン濃度 2 g/dl、血清Ca濃度 7mg/dl。 → 大変!!低カルシウム血症!! → ホント? ってことになる。アルブミンの量が減ってAlb-Caが減っただけで生理的に重要なCa2+は保たれているのではないか。 → こんな時に補正Ca濃度を用いるのである
                       →補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
つまり、低アルブミン血症ではCa2+は保たれているにもかかわらず、血清Caは低値となりそのままでは評価できないために補正を行う。
補正Ca濃度(mg/dl)=Ca実測値(mg/dl)+(4-血清アルブミン濃度(g/dl)) ・・・Payneの式
アルブミンのpIは7より小さく、アシデミアでは負に帯電しているアルブミンが減少、アルカレミアでは負に帯電しているアルブミンが増加する。すなわち、pHが下がるとアルブミンとくっつなくなったCaが増加するので、血液pH0.1の低下につきfreeイオン化Ca(Ca2+)は0.12mg/dl増加する???????????

循環血液量

  • 循環血液量↑→尿中Na排泄↑、尿中Ca排泄↑

血清Ca濃度

  • 血清Ca濃度↑→PTH↓
  • 生理活性のあるのはイオン化Ca(Ca2+)のみ
血清Ca濃度=イオン化Ca(45%) + 蛋白結合型Ca(40%) + 陰イオン複合型Ca(15%)
イオン化Caは一定に保たれる

pH

アシドーシス :pHが小さくなると負電荷減少:蛋白のCa結合能↓、イオン化Ca↑
アルカローシス:pHが大きくなると負電荷増加:蛋白Caの結合能↑、イオン化Ca↓→Ca欠乏(低カルシウム血症)

低蛋白血症

  • 低蛋白血症の際、蛋白結合型Caは減少するが、イオン化Ca一定。

尿中カルシウム

血中カルシウムと尿中カルシウム

  • 薬剤などの影響がなければ、血中カルシウムと尿中カルシウムは相関がありそうである → 副甲状腺ホルモン

血清カルシウムと心電図

  • QT時間と血清カルシウムは負の相関関係にある

元素

  • 金属元素。周期表第2族アルカリ土類金属元素
  • 原子番号:20
  • 元素記号:Ca
  • 原子量 40.078  g/mol

臨床関連

参考

  • カルシウム製剤の特徴
[display]http://www.orth.or.jp/osteoporose/caseizai.html









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