プロパフェノン

英

propafenone

化

塩酸プロパフェノン, propafenone hydrochloride

商

ソビラール、プロノン、Rythmol

関

抗不整脈薬

• Naチャネルブロッカー
• Ic群

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. I群抗不整脈薬の主な副作用 major side effects of class i antiarrhythmic drugs
• 2. 心房細動：洞調律への心臓除細動 atrial fibrillation cardioversion to sinus rhythm
• 3. 心房細動患者における洞調律維持のための抗不整脈剤：推奨 antiarrhythmic drugs to maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation recommendations
• 4. 心房細動患者における洞調律維持のための抗不整脈薬：臨床試験 antiarrhythmic drugs to maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation clinical trials
• 5. ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）に伴う症候性不整脈の治療 treatment of symptomatic arrhythmias associated with the wolff parkinson white syndrome

Japanese Journal

• 心房細動のトータルマネジメント : リニューアル心房細動治療(薬物)ガイドライン Overview

• 小川 聡
• 心電図 = Electrocardiology 29(3), 257-260, 2009-06-04
• … ）と器質的病的心に伴うAFとを分けて提示した点も特徴である．孤立性発作性AFの洞調律維持治療ではI群薬のNaチャネル遮断薬5剤を第一選択としたが，使用実態と適応症を考慮し，ピルメノールを除外しプロパフェノンを新たに加えた．器質的病的心に伴うAFでは，III群薬以外にI群薬から唯一アプリンジンが入ったことが特徴である．現在開発中の心房特異的抗AF薬など新規薬剤の位置付けを含め，今後に残された課題 …
• NAID 10026293200

• 薬と食の相互作用(99)3.薬と食事の相性(39)プロパフェノンと食事

• 澤田 康文,堀 里子,大谷 壽一
• 医薬ジャ-ナル 44(1), 161-164, 2008-01
• NAID 40015794647

• 緩徐解離型Na^+チャネル遮断薬の臨床的特徴と適応 : 1. プロパフェノン

• 加藤 貴雄
• 心電図 = Electrocardiology 23(1), 11-18, 2003-01-25
• NAID 80015765413

Related Links

• プロパフェノン:プロノン

プロノンとは?プロパフェノンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

• 塩酸ベプリジル - 心筋－バーチャルラボラトリ

塩酸プロパフェノン. 塩酸プロパフェノン構造式. 塩酸プロパフェノン propafenone hydrochloride. ○抗不整脈薬 第Ic群○活動電位の立ち上がり速度を抑制する。 【適応 】頻脈性不整脈で他の抗不整脈薬が使用できないか、または無効の場合【商品名】 プロノン ...

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 不整脈治療剤

販売名

• ソビラール錠１００

組成

成分・含量

• 1錠中日局プロパフェノン塩酸塩100mgを含有

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

禁忌

• うっ血性心不全のある患者〔本剤は心機能抑制作用があるため、心不全を悪化させる可能性がある。〕
• 高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者〔刺激伝導障害を悪化させ、完全房室ブロックや高度の徐脈に陥る可能性がある。〕
• リトナビル、ミラベグロンを投与中の患者 (「相互作用」の項参照)

効能または効果

• 下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか又は無効の場合
  

　 頻脈性不整脈

• 通常、成人にはプロパフェノン塩酸塩として1回150mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者〔心不全、心室頻拍等が出現するおそれがある。〕
• 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者〔これらの障害をさらに悪化させるおそれがある。〕
• 著明な洞性徐脈のある患者〔より強い徐脈状態となるおそれがある。〕
• 肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。〕
• 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
• 重篤な腎機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。〕
• 血清カリウム低下のある患者〔心室頻拍等を来すおそれがある。〕

重大な副作用

心室頻拍 (Torsades　de　Pointesを含む)、心室細動、洞停止、洞房ブロック、房室ブロック、徐脈、失神

(頻度不明)

• 定期的かつ必要に応じて心電図検査等を行うこと。異常が観察された場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗不整脈作用

• 本剤は心筋の膜安定化作用を有し、興奮性膜のNa電流を抑制(Naチャネルの抑制)し、活動電位の脱分極相(0相)の立ち上がり(脱分極速度： Vmax)を抑制し、最大電位を減少させ、伝導時間と活動電位の持続時間を延長させる。

その他の薬理作用

• 本剤は軽度のβ遮断作用並びにCa拮抗作用を有するが心抑制作用は少ない。
• 本剤には抗コリン作用や中枢作用は認められていない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• プロパフェノン塩酸塩 (Propafenone Hydrochloride)

化学名：

• 1-{2-[(2RS )-2-Hydroxy-3-(propylamino)propyloxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one monohydrochloride

分子式：

• C₂₁H₂₇NO₃・HCl

分子量：

• 377.90

性状：

• 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  

本品はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

---

★リンクテーブル★

リンク元	「心房細動」「QT延長」「AFFIRM研究」「propafenone hydrochloride」
関連記事	「パフ」「プロ」

「心房細動」

　　[★]

英

atrial fibrillation, AF, AFIB

関

心房粗動、心室細動

定義

• 心房細動は心房が高頻度に、しかも同期せずに興奮する状態である。その結果、心房は心室に血液を送るための律動的な収縮を行えなくなり、また心室の興奮も不規則となる。 (参考2)

分類

参考2

• 発作性心房細動

• 自然停止する心房細動

• 持続性心房細動

• 停止に薬物などを必要とするものを持続性心房細動

• 孤立性心房細動

• 基礎心疾患を認めず，高血圧もない症例に出現した心房細動

• 永続性心房細動

原因

• 原発性

• 加齢によるもの

• 他の疾患に続発

• 若年性の心房細動は要注意

心房細動を合併しやすい病態

医学大事典

• 虚血性心疾患、高血圧症、リウマチ性心疾患、心筋症、呼吸器疾患、甲状腺機能亢進症、高齢者心房中隔欠損症、WPW症候群など

心房負荷で僧帽弁狭窄症を来しやすい

危険因子 QB.C-410

• 高齢者(65歳以上)
• 脳卒中の既往
• 高血圧
• 心不全
• 心房・心室拡大

症状

• 頻拍に因る：動悸、胸部圧迫感
• 拍出量低下による：(器質的心疾患のある場合)心不全
• 心房収縮低下による：心房内血栓形成　→　血栓塞栓症

• 血栓塞栓症は心房細動の時と心房細動から洞調律に復帰させるときに起こりやすい。

心電図

• 着目する誘導：P波 = II誘導、f波 = V1誘導
• 1. f波の出現(400-700/分(EAB.160), 350-600/分(PHD.295))←多数興奮旋回 multiple reentry
• 2. P波の欠如
• 3. RR間隔が不整　←　f波が時々心室に伝わるため

絶対性不整脈

[show details]

治療

QB.C-410

• 血行動態が不安定：電気的除細動
• 血行動態が安定　：2-3週間抗凝固療法を行ってから薬物的な除細動Class Ia(APD↑), Class Ic(APD±)

• 48-72時間以内に新規発症した心房細動では抗凝固療法不要
• 経食道心エコーにより左房内血栓を認めなければ、除細動施行。
• 慢性経過(6ヶ月程度)した慢性心房細動では除細動を行っても再発する率が高いので、除細動の適応にはならない？？？？

概要

• 薬物療法と抗凝固療法を施行する
• electrical direct-current cardioversionによる洞調律の回復は、頻脈の時にすべき(心房の興奮が心室に伝導しているとき)
• カテーテルアブレーションは症状があって、かつ他の内科的治療法が奏効しない特に行う
• 外科治療はMaze手術がある

薬物治療

• 心室への興奮の伝達を抑制：Class II, class IV, or digitalis
• 除細動　　　　　　　　　：Class Ia(APD↑), Class Ic(APD±), Class III

薬物治療 (不整脈薬物治療に関するガイドライン Guidelines for Drug Treatment of Arrhythmias (JCS 2004))

心機能の低下	第一選択	第二選択
正常*	Naチャネル阻害薬	Na チャネル遮断薬
	slow drug	intermediate
	ジソピラミド	プロカインアミド
	シベンゾリン	キニジン
	ピルジカイニド	プロパフェノン
		アプリンジン
軽度*	Na チャネル遮断薬
	intermediate
	プロカインアミド
	キニジン
	プロパフェノン
	アプリンジン
中度以上	Na チャネル遮断薬
	intermediate
	プロカインアミド
	キニジン
	アプリンジン

抗凝固療法

• ワーファリンはINR 1.6-2.5に調節。欧米では2.0-3.0。　(QB.C347)日本人ではPT-INRを1.5-2.0に設定。　治療域が狭く個人差が大きいのでPT-INRをモニターする。

• CHADS2

• C cardiac failure
• H hypertension
• A age >75yr
• D disbites mellitus
• S2 prior stroke or TIA

• score

0 LOW: aspirin 81-325 mg PO dialy

1 MODERATE: aspirin or warfarin

2 MODERATE: previous CVA/TIA/embolism? YES: warfarin/NO: aspirin or warfarin

3-6 HIGH: warfarin

外科的療法 (NSU.440)

• 適応

• 再発性の発作性心房細動で患者の社会生活に障害が生じているもの
• 塞栓症の既往のある心房細動
• 冠状動脈疾患、僧帽弁膜症、心房中隔欠損症などのため手術を受ける症例で、発作性あるいは慢性心房細動を有する症例

• 右心房、心房中隔、左心房に切り込みを入れ一方向性の伝導しか起こらなくする。
• Coxが創案し、手術法はMazeIII法と呼ばれる。

心房細動の存在により面倒くさくなること

• 僧帽弁狭窄症：心拍出量↓
• WPW症候群：偽性心室頻拍

• 心原性脳塞栓症

参考

• 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン（2009年改訂版）

[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_kodama_h.pdf

• 2. 不整脈薬物治療に関するガイドライン Guidelines for Drug Treatment of Arrhythmias (JCS 2004)

国試

• 103I060、100D014

「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「AFFIRM研究」

　　[★]

英

AFFIRM Study

The Atrial Fibrillation Follow-up Investigation of Rhythm Management Study

• 引用

http://www.gik.gr.jp/~skj/mega_arrhythmia/affirm.php3

• AFFIRM研究は米国とカナダの多施設にて心房細動（AF)患者を対象におこなわれた。正常洞調律を維持することで得られると推測される利点は以下の通りであるが、AFのレートコントロールのみの治療との得失を検討した。

良好な運動耐性と症状の軽減

動脈塞栓のリスク低下

洞調律が維持できれば経口抗凝固療法不要

QOLの改善

生存率の改善

• 心房細動患者に対してレートコントロール(心拍数)、リズムコントロール(整な拍動)のいずれが好ましいかを調べるために行った大規模調査

• レートコントロール群：ジゴキシン51%、ベータ遮断薬49%、Caブロッカー41%
• リズムコントロール群：アミオダロン39%、ソタロール33%、プロパフェノン10%、プロカイナマイド6%

「propafenone hydrochloride」

　　[★] プロパフェノン。塩酸プロパフェノン

「パフ」

　　[★]

英

puffing、puff

関

ひと吹き、バルビアニ環

「プロ」

　　[★]

英

pro

• パーセントを表す独語Prozentの略