ブロムワレリル尿素

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bromovalerylurea
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和文文献

  • 検査値異常と薬剤(8)投与薬剤の検査値への影響 中枢神経系作用薬(2)
  • 片山 善章,澁谷 雪子,米田 孝司
  • 臨床検査 54(9), 1075-1083, 2010-09-00
  • NAID 40017289616
  • 薬物分析検査 催眠薬(バルビツール酸系および非バルビツール酸系薬剤) (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
  • 下枝 貞彦,太田 伸
  • 日本臨床 68(-) (970), 389-392, 2010-01-00
  • NAID 40016932860

関連リンク

中毒起因物質の実用的分析法 ブロムワレリル尿素 ブロムワレリル尿素 ・簡易分析法 呈色反応.試料:尿,胃内容液.検出下限:10μg/ml. ・機器分析法 HPLC法.試料:血液1ml.検出下限:0.05μg/ml. ・重篤な症状(昏睡)の ...
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添付文書

薬効分類名

  • 催眠剤

販売名

ブロムワレリル尿素「ホエイ」

組成

成分・含量(1g中)

  • 日本薬局方 ブロモバレリル尿素 1g含有

禁忌

  • 本剤に対し過敏症の患者

効能または効果

  • 不眠症
  • 不安緊張状態の鎮静
  • 不眠症には、ブロモバレリル尿素として、通常、成人1日1回0.5〜0.8gを就寝前または就寝時に経口投与する。
  • 不安緊張状態の鎮静には、ブロモバレリル尿素として、1日0.6〜1.0gを3回に分割して経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。

慎重投与

  • 肝障害、腎障害のある患者〔肝障害、腎障害を悪化させるおそれがある。〕
  • 高齢者、虚弱者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕
  • 呼吸機能の低下している患者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕
  • 小児〔小児に対する安全性は確立していない。呼吸抑制を起こすおそれがある。〕

重大な副作用

依存症:

(頻度不明)

  • 連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、ときにせん妄、振戦、不安等の禁断症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

薬効薬理

  • 血中に入るとBr-を遊離し、体内のCl-と置換する。脳脊髄中にも大量に移行して、大脳の興奮を抑制し、鎮静・催眠作用と抗けいれん作用を示す。作用の発現が早く、持続時間は短い。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • 〔日局〕ブロモバレリル尿素(Bromovalerylurea)
    〔日局別名〕ブロムワレリル尿素

化学名

  • (RS)-(2-Bromo-3-methylbutanoyl)urea

分子式

  • C6H11BrN2O2

分子量

  • 223.07

性状

  • 本品は無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
    本品はエタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
    本品は硫酸、硝酸又は塩酸に溶けるが、これに水を加えるとき、沈殿を生じる。
    本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。

融点

  • 151〜155℃


★リンクテーブル★
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尿素クリアランスウレアーゼ
  • 溶解度 700g/L

O=C(NH2)2

腎臓

  • 多くの組織では浸透圧物質として無効であるが、腎臓のネフロンの多くの部位では有効な浸透圧物質である (文献名不明 p.373)
  • 再吸収:近位尿細管、集合管(ADH作用時)
  • 分泌 :ヘンレプールの細い部分
  • GFRが低下すると血中尿素濃度と血中クレアチン濃度は上昇し、GFRが正常の1/3-1/4になると顕著となる。

腎髄質での尿濃縮機構

  • 腎臓における尿の濃縮は(1)腎髄質の浸透圧勾配(NaCl尿素が形成)と(2)集合管による水透過性に支配されている。
  • 尿素が腎髄質の浸透圧勾配に重要な役割を果たしている。
  • シスプラチンは尿素サイクルを抑制し、尿濃縮機構を障害する。


臨床関連

  • GFRが低下して血中に窒素化合物が蓄積している状態




レリ」

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ブロム」

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臭素



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