- 英
- flurbiprofen axetil
- 商
- ロピオン Ropion
- 関
- フルルビプロフェン
特徴
- プロピオン酸系の非ステロイド性抗炎症薬
- フルルビプロフェンのプロドラッグ
- 脂肪乳剤化した静注用鎮痛剤 → NSAIDsのうち静注できるもの → 白濁
構造
作用機序
薬理作用
抗菌スペクトル
動態
効能又は効果
- ロピオン静注50mg
- 下記疾患並びに状態における鎮痛
- 術後、各種癌
注意
禁忌
- 消化性潰瘍、重篤な血液・肝・腎障害、重篤な心機能不全・高血圧症、アスピリン喘息
- ロピオン静注50mg
- 1. 消化性潰瘍のある患者
［消化性潰瘍を悪化させることがある。］
- 2. 重篤な血液の異常のある患者
- ［副作用として血液障害があらわれることがあるので、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。］
- 3. 重篤な肝障害のある患者
- ［副作用として肝機能異常があらわれることがあるので、肝障害を更に悪化させるおそれがある。］
- 4. 重篤な腎障害のある患者
- ［プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがある。］
- 5. 重篤な心機能不全のある患者
- ［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留傾向があるため、心機能不全が更に悪化するおそれがある。］
- 6. 重篤な高血圧症のある患者
- ［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留傾向があるため、血圧を更に上昇させるおそれがある。］
- 7. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 8. アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
- ［喘息発作を誘発することがある。］
- 9. エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者
副作用
- ショック、急性腎不全、痙攣
参考
- ロピオン静注50mg
UpToDate Contents
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- 1. 強膜炎の治療 treatment of scleritis
- 2. 非ステロイド性抗炎症剤（NSAID）：成人における治療使用および効果のばらつき nsaids therapeutic use and variability of response in adults
- 3. 上強膜炎 episcleritis
- 4. 成人における急性咽頭炎の対症療法 symptomatic treatment of acute pharyngitis in adults
- 5. 慢性月経過多または無排卵性子宮出血 chronic menorrhagia or anovulatory uterine bleeding
Japanese Journal
- 携帯型インフューザーポンプを使用したフルルビプロフェンアキセチル(ロピオン静注)持続流出の精度調査
- 佐藤 淳也,照井 一史,川口 陽子 [他]
- 日本緩和医療薬学雑誌 2(3), 87-92, 2009-09
- NAID 40016871338
- 20-P1-067 光遮蔽型自動微粒子測定装置を用いたフルルビプロフェンアキセチル注と各種輸液製剤との配合変化の評価(医薬品適正使用,来るべき時代への道を拓く)
- 名徳 倫明,池田 賢二,廣谷 芳彦
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 294, 2008-09-01
- NAID 110006964030
- 経尿道的泌尿器科手術後の疼痛に対する先制コントロールの検討--フルルビプロフェンアキセチルによる術後24時間の疼痛緩和
- 渡部 理恵,福富 智美,佐藤 弘子 [他]
- 日本看護学会論文集, 成人看護. 1 39, 88-90, 2008
- NAID 40016607333
- 01P1-083 癌性疼痛に対しフルルビプロフェンアキセチルの持続投与が有効であった一症例(癌薬物療法(外来化学療法、緩和ケア等),医療薬学の扉は開かれた)
- 菊田 初美,丹羽 香織,佐藤 弘康,佐藤 公人,田村 広志,井須 裕二
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 16, 499, 2006-09-01
- NAID 110006961985
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- フルルビプロフェン（英: Flurbiprofen）は化学式C15H13FO2で表されるフェニル アルカン酸誘導体の一種。 ... プロドラッグとしてのフルルビプロフェンアキセチルは 1992年に、がんの鎮痛などを効能として承認され、ロピオン注（科研製薬）などの商品名 で静脈 ...
- 適応症は術後および各種がんにおける疼痛であり，. がん性疼痛が適応症となっている 数少ない薬物であ. る． 【一般名・おもな商品名・市販剤形と投与量】. フェニルアルカン 酸系消炎鎮痛薬．一般名は，フ. ルルビプロフェンアキセチル．商品名はロピオンで ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 静注用非ステロイド性鎮痛剤
販売名
ロピオン静注50mg
組成
有効成分
- 1アンプル（5mL）中にフルルビプロフェン アキセチル50mgを含有する。
添加物
- 精製ダイズ油500mg、精製卵黄レシチン60mg、濃グリセリン110.5mg、リン酸水素ナトリウム水和物、pH調整剤
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者
［消化性潰瘍を悪化させることがある。］ - 重篤な血液の異常のある患者
［副作用として血液障害があらわれることがあるので、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。］ - 重篤な肝障害のある患者
［副作用として肝機能異常があらわれることがあるので、肝障害を更に悪化させるおそれがある。］ - 重篤な腎障害のある患者
［プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがある。］ - 重篤な心機能不全のある患者
［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留傾向があるため、心機能不全が更に悪化するおそれがある。］ - 重篤な高血圧症のある患者
［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留傾向があるため、血圧を更に上昇させるおそれがある。］ - 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
［喘息発作を誘発することがある。］ - エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者
［「相互作用」の項参照］ - 妊娠後期の婦人
［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 下記疾患並びに状態における鎮痛
- 術後、各種癌
- 通常、成人にはフルルビプロフェン アキセチルとして1回50mgをできるだけゆっくり静脈内注射する。
その後、必要に応じて反復投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、本剤の使用は経口投与が不可能な場合又は効果が不十分な場合とする。 - 患者の状態に注意し、できるだけゆっくり（1分間以上の時間をかけて）投与すること。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者
［消化性潰瘍を再発させることがある。］ - 血液の異常又はその既往歴のある患者
［血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。］ - 出血傾向のある患者
［血小板機能低下が起こることがあるので、出血傾向を助長するおそれがある。］ - 肝障害又はその既往歴のある患者
［肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。］ - 腎障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量が低下している患者
［腎障害を悪化又は再発あるいは誘発させるおそれがある。］ - 心機能異常のある患者
［心機能異常を悪化させるおそれがある。］ - 高血圧症のある患者
［血圧を上昇させるおそれがある。］ - 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息のある患者
［気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発することがある。］ - 高齢者
［「重要な基本的注意」「高齢者への投与」の項参照］ - 潰瘍性大腸炎の患者
［他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。］ - クローン氏病の患者
［他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック（0.1%未満）、アナフィラキシー様症状（頻度不明※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、ネフローゼ症候群
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群（いずれも0.1%未満）等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
胃腸出血
- 胃腸出血（頻度不明※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣
- 意識障害、意識喪失等を伴う痙攣（0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
喘息発作
- 喘息発作（頻度不明※）を誘発することがあるので、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は投与を中止すること。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用18)
- 酢酸writhing法（マウス、ラット）、phenylquinone writhing法（マウス）、Randall&Selitto法（ラット）、硝酸銀関節炎疼痛法（ラット）及びadjuvant関節炎疼痛法（ラット）によるED50値で本剤の鎮痛作用を比較すると、筋注用ケトプロフェン及びペンタゾシンと同等かそれ以上であった。
鎮痛作用の持続時間は、硝酸銀関節炎疼痛法及びadjuvant関節炎疼痛法による鎮痛作用のED80値相当量を投与した試験において、ペンタゾシンより長く、筋注用ケトプロフェンとほぼ同等であった。
消化管障害作用19)
- ラットに本剤（静脈内）、フルルビプロフェン（経口）を単回投与及び7日連続投与した結果、両剤とも投与量に依存した胃粘膜障害がみられたが、本剤の胃粘膜障害作用はフルルビプロフェンより弱かった。
作用機序18)
- 本剤の鎮痛作用は、フルルビプロフェン アキセチルがカルボキシエステラーゼにより加水分解されて生じたフルルビプロフェンのプロスタグランジン生合成阻害作用に基づくものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- Flurbiprofen axetil(フルルビプロフェン アキセチル)
化学名
- (±)-1-acetoxyethyl 2-(2-fluoro-4-biphenylyl)propionate
分子式
- C19H19FO4
分子量
- 330.35
性状
- フルルビプロフェン アキセチルは無色〜微黄色澄明の油状の液で、わずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦い。
エタノール（99.5）又はアセトンと混和する。
水にほとんど溶けない。
エタノール（99.5）溶液（１→100）は旋光性を示さない。
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