フルマゼニル

出典: meddic

flumazenil
アネキセート


  • 拮抗薬
  • ベンゾジアゼピン拮抗薬

薬理作用

  • ベンゾジアゼピン受容体拮抗作用
ベンゾジアゼピン系鎮静薬が持つCl-の透過能亢進作用は無し
→ベンゾジアゼピン系薬物の薬理作用の解除に有効

適応

  • ベンゾジアゼピン系薬物による麻酔・鎮静・中毒・呼吸抑制の解除

禁忌

  • 抗てんかん薬として長期投与を受けている患者患者

副作用

  • 痙攣

相互作用

和文文献

  • びまん性脳損傷による高次脳機能障害の画像解析(<特集>頭部外傷update)
  • 成相 直,稲次 基希,日浦 幹夫,石井 賢二,細田 千尋,大野 喜久郎
  • 脳神経外科ジャーナル 20(12), 880-886, 2011-12-20
  • … メージング法によるびまん性脳損傷患者の大脳皮質機能異常に関する臨床研究に関し概説する.【方法】神経外傷後慢性期の患者で局所損傷所見の乏しい者を被験者として計測した.^<18>F-FDG,^<11>Cフルマゼニルによる計測を行い,脳代謝,神経細胞脱落,軸索末端に関する情報を収集した.正常被験者との統計学的解析をSPM2にて行い,患者群あるいは個々の患者の異常部位を検出した.【結果】びまん性軸索損傷患者で …
  • NAID 110008799372
  • 抜歯術における静脈内鎮静法後のフルマゼニル投与により痙攣様体動を生じた1症例
  • 内田 琢也,里見 ひとみ,田子 智晴,関野 麗子,高田 耕司,見崎 徹
  • 日本歯科麻酔学会雑誌 39(1), 57-58, 2011-01-15
  • NAID 10027850861

関連リンク

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フルマゼニル注射液0.5mg 「F」. 作成又は改訂年月. *2009年6月改訂( ... 組成. 有効 成分. フルマゼニル. 含量. 0.5mg. 容量. 5mL. 添加物. エデト酸ナトリウム水和物 0.5 mg 氷酢酸塩化ナトリウム(等張化剤) pH調整剤. 性状. pH. 3.0~5.0. 浸透圧比(生理 ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤

販売名

フルマゼニル注射液0.5mg「F」

組成

有効成分

  • フルマゼニル

含量

  • 0.5mg

容量

  • 5mL

添加物

  • エデト酸ナトリウム水和物     0.5mg

氷酢酸
塩化ナトリウム(等張化剤)
pH調整剤

禁忌

  • 本剤およびベンゾジアゼピン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 長期間ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されているてんかん患者[けいれんが生ずることがある。]

効能または効果

  • ベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静の解除および呼吸抑制の改善


  • 通常、初回0.2mgを緩徐に静脈内投与する。投与後4分以内に望まれる覚醒状態が得られない場合は更に0.1mgを追加投与する。以後必要に応じて、1分間隔で0.1mgずつを総投与量1mgまで、ICU領域では2mgまで投与を繰り返す。ただし、ベンゾジアゼピン系薬剤の投与状況および患者の状態により適宜増減する。
  • ベンゾジアゼピン系薬剤を長期間にわたり高用量投与している患者には急速に静脈内投与すると、ベンゾジアゼピン系薬剤の離脱症状が出現することがあるので、急激な投与を避け、緩徐に静脈内投与するよう注意すること。

なお、離脱症状があらわれた場合はベンゾジアゼピン系薬剤を緩徐に静脈内投与するなど適切な処置を行うこと。


慎重投与

  • 手術前あるいは鎮静される前の不安の程度が高い患者、特に冠動脈疾患を有する患者[早期に覚醒させるよりもある程度鎮静状態を保つほうが良い場合が多いので、このような患者に本剤を投与する場合は、少量より投与を開始し、患者個々に必要量を投与するよう注意すること。]
  • ICU領域における高血圧を有する患者[覚醒時に血圧上昇がみられることがあるので、このような患者に本剤を投与する場合は、少量より投与を開始し、患者個々に必要量を投与するよう注意すること。]
  • ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されている重症頭部外傷患者または不安定な頭蓋内圧を有する患者[ベンゾジアゼピン系薬剤の解除に伴い、頭蓋内圧亢進が起こることがある。]
  • ベンゾジアゼピン系薬剤と三(四)環系抗うつ剤を服用している患者[ベンゾジアゼピン系薬剤の作用低下に伴い、抗うつ剤の中毒症状(自律神経系症状等)が顕在化することがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 肝機能障害を有する患者[ベンゾジアゼピン系薬剤の作用消失時間の延長が考えられるため、覚醒後も患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。]

重大な副作用

ショック:

(頻度不明)

  • ショックがあらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難、嘔気等の症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • フルマゼニル(Flumazenil)

化学名

  • ethyl-8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo〔1,5-a〕〔1,4〕benzodiazepine-3-carboxylate

分子式

  • C15H14FN3O3

分子量

  • 303.29

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、においはないかまたはわずかに特異なにおいがある。

酢酸(100)、クロロホルムまたはジクロロメタンに溶けやすく、1mol/L塩酸試液にやや溶けやすく、エタノール(95)またはメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水またはジエチルエーテルに極めて溶けにくい。

融点

  • 198?202℃


★リンクテーブル★
国試過去問103E008
リンク元ベンゾジアゼピン系薬物」「ジアゼパム」「呼吸促進剤

103E008」

  [★]

  • 薬剤とその拮抗薬の組合せで誤っているのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103E007]←[国試_103]→[103E009

ベンゾジアゼピン系薬物」

  [★]

benzodiazepine
セロトニン受容体作動薬

特徴

睡眠薬

  • 大脳辺縁系視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

作用機序

  • GABAA受容体のαサブユニットに結合し、Cl-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

トリアゾラム
ミダゾラム:血漿半減期t1/2=1.9hr
  • 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい
ジアゼパム:血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780
  • 長期連用後の中止により生じる。
  • 症状:不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

相互作用

ベンゾジアゼピン系誘導体

拮抗薬


ジアゼパム」

  [★]

diazepam, DZP
diazepamum
エリスパンジアパックスセエルカムセルシンセレナミンダイアップパールキットホリゾンValiumセレンジンソナコン

作用機序

  • GABA受容体に結合して、Cl-の透過性を亢進させる
→中枢での興奮性シナプス伝導を抑制

適応

抗てんかん薬(てんかん重積)、抗不安薬抗痙攣薬静脈麻酔薬(前投与)
  • 精神症状:神経症、うつ病、心身症
  • 筋弛緩:筋痙攣疾患
  • 麻酔前投与:不安・緊張・抑うつ,筋緊張の軽減

拮抗薬

  • フルマゼニル

添付文書

  • 2mgセルシン錠/5mgセルシン錠/10mgセルシン錠/セルシン散1%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1124017B1129_1_08/1124017B1129_1_08?view=body



呼吸促進剤」

  [★]

商品



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