フェンホルミン

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phenformin
フェネチルビグアニド phenethylbiguanide
経口糖尿病薬



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/05/08 17:33:31」(JST)

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和文文献

  • フェンホルミンによる乳酸アシド-シスの1例
  • 田坂 仁正,笠原 督,平田 幸正
  • 糖尿病 21(9), p865-871, 1978-09
  • NAID 40002630824

関連リンク

フェンホルミン(英: phenformin)とはビグアニド類の抗糖尿病薬の1つ。 [編集] 概要. グアニジンが血糖降下作用を有することからビグアニドの骨格を持つ糖尿病治療薬の開発 され、フェンホルミンは1957年に登場した。しかし、1970年代に致死的な乳酸 ...

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Vol.17】ビグアナイド薬 ビグアナイド系血糖降下剤の Metforminメトホルミン hOCT2を介したメトホルミン輸送Metformin The Gold Standard|大日本  年にフェンホルミンが


★リンクテーブル★
先読み経口糖尿病薬
リンク元ビグアナイド系薬物」「フェネチルビグアニド

経口糖尿病薬」

  [★]

oral antidiabetic
経口血糖降下薬


ビグアナイド系薬物」

  [★]

biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
糖尿病治療薬薬理学

ビグアナイド系薬

比較

糖尿病ガイドライン
一般名 商品名 血中半減期
(hr)
作用時間
(hr)
1錠中の
含有量
(mg)
1日の
使用量
(mg)
メトホルミン グリコラン 1.5~4.7 6~14 250 500~750
メデット
メトグルコ 2.9 6~14 250500 500~1500
ブホルミン ジベトス 1.5~2.5 6~14 50 50~150
ジベトンS

特徴

  • 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
  • 安価、エビデンスの蓄積が豊富
  • 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
  • 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
  • 肥満症+2型糖尿病に有利に働く
単独でも使われる

作用機序

GOO.1638
  • 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制???

薬理作用

  • 肝臓糖新生抑制作用

DMR.110

  • 肝臓:糖新生の抑制
  • 骨格筋:ブドウ糖取り込み増強
  • 消化管:ブドウ糖吸収抑制?
  • 末梢血:遊離脂肪酸の低下?

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

  • 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
  • 2. 腸管からの糖吸収抑制
  • 3. 肝糖新生抑制
  • 4. インスリン作用の増強
  • 5. 脂肪酸酸化抑制
  • 6. 食欲抑制

適応

  • 2型糖尿病

注意

  • 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
  • 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
  • 肝臓・腎臓障害者×
  • 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
  • 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30%くらい有り
  • 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638
  • 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
  • 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
  • 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
  • 血薬物治療を要するうっ血性心不全
  • 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の3倍以上)
  • 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
  • 1型糖尿病
  • アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止

vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 手術
  • ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
  • 重篤な疾患の合併

副作用

いったん発症すると死亡率50%
年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
  • 下痢、食欲不振:少量から投与することで回避可能(DMR.110)



フェネチルビグアニド」

  [★]

phenetyl biguanide
フェンホルミン




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