ピロカルピン

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pilocarpine
塩酸ピロカルピン pilocarpine hydrochloride
アドソルボカルピンサラジェンサンピロピロリナ
ムスカリン受容体


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/06/17 01:07:42」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • P1-228 精神科用薬による口腔乾燥を有する患者を対象としたピロカルピン・アルギン酸ナトリウム含有液剤の有効性と安全性の検討(一般演題 ポスター発表,院内製剤・薬局製剤,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 細野 浩之,山田 千里,和田 明,丹羽 真一,斎藤 百枝美,板垣 文雄,渡邊 真知子
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 325, 2010-10-25
  • NAID 110008108609
  • P3-18 高齢婦人の口腔内乾燥とQOL : ピロカルピン塩酸塩製剤の応用(Group100 更年期・老年期3,一般演題,第62回日本産科婦人科学会学術講演会)
  • 秋山 純子,合阪 幸三,生月 弓子,岡田 紀三男,木村 好秀,小畑 清一郎,池田 悠至,山本 直子,宮本 雄一郎,森 宏之
  • 日本産科婦人科學會雜誌 62(2), 630, 2010-02-01
  • NAID 110007686278

関連リンク

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関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 口腔乾燥症状改善薬

販売名

サラジェン錠5mg

組成

販売名

  • サラジェン錠5mg

有効成分(1錠中含量)

  • 日局ピロカルピン塩酸塩(5mg)

添加物

  • ヒプロメロース,酸化チタン,ステアリン酸,カルナウバロウ,結晶セルロース,マクロゴール

効能または効果

  • 頭頸部の放射線治療に伴う口腔乾燥症状の改善
  • シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症状の改善
  •  通常,成人にはピロカルピン塩酸塩として1回5mgを1日3回,食後に経口投与する。
  •  本剤の投与は空腹時を避け,食後30分以内とすること。

慎重投与

  • 高度の唾液腺腫脹及び唾液腺の疼痛を有する患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪する可能性がある。]
  • 膵炎の患者[膵液の分泌が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
  • 過敏性腸疾患の患者[腸管運動が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
  • 消化性潰瘍の患者[消化液の分泌が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
  • 胆のう障害又は胆石のある患者[胆管を収縮させ,症状を悪化させるおそれがある。]
  • 尿路結石又は腎結石のある患者[尿管及び尿道を収縮させ,症状を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大に伴う排尿障害のある患者[膀胱筋を収縮又は緊張させ,排尿障害を悪化させるおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[心血管系に作用し,不整脈又は心房細動を起こすおそれがある。]
  • 全身性進行性硬化症の患者[心血管系,消化器系に作用し,症状を悪化させるおそれがある。]
  • 中等度又は高度の肝機能低下患者[高い血中濃度が持続し,副作用の発現率が高まるおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
  • 迷走神経緊張症のある患者[迷走神経の緊張を増強させるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

重大な副作用

  • 間質性肺炎(0.1%):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。
  • 失神・意識喪失(0.2%):一過性の意識喪失等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  •  *本剤は,正常動物(マウス,ラット,イヌ),X線照射による唾液分泌不全モデルラット及びシェーグレン症候群モデルマウスにおいて,十二指腸内投与により用量依存的な唾液分泌促進作用を示した13-15)。本剤による唾液分泌促進作用は選択的ムスカリンM3受容体遮断薬により著明に抑制された14,16)。本剤はヒト及びラットムスカリン受容体サブタイプ(M1 M2及びM3)に対しほぼ同等の親和性を示し14,15),本剤の刺激によりラット耳下腺細胞の細胞内カルシウム濃度は上昇した17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ピロカルピン塩酸塩(Pilocarpine Hydrochloride)

分子式

  • C11H16N2O2・HCl

分子量

  • 244.72

化学名

  • (3S,4R)-3-Ethyl-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-ylmethyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one monohydrochloride

性状

  • 本品は無色の結晶又は白色の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い。
    本品は酢酸(100)に極めて溶けやすく,水,メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,無水酢酸にやや溶けやすく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.5?4.5である。
    本品は吸湿性であり,光によって変化する。


★リンクテーブル★
リンク元緑内障」「急性緑内障発作」「pilocarpine
拡張検索ピロカルピン点眼試験」「ピロカルピン発汗療法

緑内障」

  [★]

glauc 青みがかった緑 + oma
glaucoma ()
あおそこひいしそこひ

分類 SOP.92

  • I. 原発緑内障
  • 1. 原発開放隅角緑内障(広義)
  • 2. 原発閉塞隅角緑内障
  • 3. 混合緑内障
  • 1. 続発開放隅角緑内障
  • 2. 続発閉塞隅角緑内障
  • 1. 早発型発達緑内障
  • 2. 遅発型発達緑内障
  • 3. 他の先天異常を伴う発達緑内障

症状


治療

  • 薬物療法、手術療法
  • 薬物療法
  • プロスタグランジン関連薬 ← 原発開放隅角緑内障
  • ぶどう膜強膜経路の房水排出を促進
  • 交感神経遮断薬 ← 原発開放隅角緑内障
  • 房水産生を抑制
  • 炭酸脱水酵素阻害薬
  • 房水産生を抑制
  • 副交感神経刺激薬
  • シュレム管経路の房水流出を促進
  • ピロカルピン ← 原発閉塞隅角緑内障
  • 交感神経刺激薬
  • 眼房水産生を抑制しぶどう膜強膜流出を増加する ← 交感神経遮断薬と矛盾しない?
  • 高張浸透圧薬


参考

  • 1. 緑内障診療ガイドライン(第2版)
http://www.nichigan.or.jp/member/guideline/glaucoma2.jsp



急性緑内障発作」

  [★]

acute glaucoma attack
原発閉塞隅角緑内障急性緑内障緑内障


疫学

  • 中年以降の女性に多い

誘因

  • ストレス、うつむき姿勢、暗所、抗コリン薬摂取

病因

  • 隅角閉塞に伴って突然の眼圧上昇が起こる。

病態

SOP.94
  • 急激な眼圧上昇 → 角膜浮腫混濁、結膜充血、毛様体充血

症候

SOP.94
  • 浅い前眼房、中等度瞳孔散大、対光反射消失、視神経乳頭充血、浮腫
  • 高眼圧(40-80mmHg)
  • (治療が遅れると)虹彩の実質の萎縮・脱色、瞳孔括約筋麻痺による瞳孔散大、水晶体前嚢下混濁、視神経萎縮

症状

  • 眼痛、頭痛、ときに悪心・嘔吐
  • 視野障害
  • 急激な眼痛、視力低下、霧視、虹視、充血、悪心・嘔吐、頭痛、徐脈 (SOP.94)

治療法

国試


pilocarpine」

  [★] ピロカルピン

WordNet   license wordnet

「cholinergic alkaloid used in eyedrops to treat glaucoma」

ピロカルピン点眼試験」

  [★]

pilocarpine instillation test
メコリール試験


ピロカルピン発汗療法」

  [★]

pilocarpine therapy




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