ビンブラスチン

出典: meddic

vinblastine, VLB
vinblastinum
硫酸ビンカロイコブラスチン vincaleukoblastine sulfate, VLB
硫酸ビンブラスチン vinblastine sulfate
エクザールAlkaban-AQ, Velban



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和文文献

  • ビンカアルカロイド系--ビンクリスチン(VCR)/ビンブラスチン(VLB) (特集 婦人科関連抗がん剤の必修知識)
  • ラットの下顎頭におよぼすビンブラスチンの影響
  • 原田 正守
  • 愛知学院大学歯学会誌 = The Aichi-Gakuin journal of dental science 45(1), 69-80, 2007-03-31
  • NAID 10019575416

関連リンク

財団フェローのLiam WyattがMLA(博物館、図書館などの機関・施設)とウィキ メディアンの共同作業について横浜(11日)と京都(13日)で講演を行ないます(詳細). ビンブラスチン. 出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』. 移動: 案内, 検索 ...

関連画像

 ビンブラスチン 注射 (cipla新規なビンブラスチン誘導体 ビンブラスチンの全合成と ビンブラスチンビンブラスチンを用いた軸索流 ビンブラスチン - Vinblastine

添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤

販売名

エクザール注射用10mg

組成

  • エクザール注射用10mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

  • ビンブラスチン硫酸塩 10mg

禁忌

(次の患者又は部位には投与しないこと)

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

次の部位には投与しないこと

  • 髄腔内
    [「適用上の注意」2.投与経路の項参照]

効能または効果

ビンブラスチン硫酸塩通常療法

効能・効果

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解

  • 悪性リンパ腫、絨毛性疾患(絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎)、再発又は難治性の胚細胞腫瘍(精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍)、ランゲルハンス細胞組織球症
  • 悪性リンパ腫、絨毛性疾患に対しては、白血球数を指標とし、ビンブラスチン硫酸塩として、初め成人週1回0.1mg/kgを静脈内に注射する。
    次いで0.05mg/kgずつ増量して、週1回0.3mg/kgを静脈内に注射する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 再発又は難治性の胚細胞腫瘍に対しては、確立された標準的な他の抗悪性腫瘍剤との併用療法を行い、ビンブラスチン硫酸塩として、1日量0.11mg/kgを1日1回2日間静脈内に注射し、19?26日間休薬する。これを1コースとし、投与を繰り返す。
  • ランゲルハンス細胞組織球症に対しては、通常、ビンブラスチン硫酸塩として1回6mg/m2(体表面積)を、導入療法においては週1回、維持療法においては2?3週に1回、静脈内に注射する。
    なお、患者の状態により適宜減量する。

注射液の調製法

  • ビンブラスチン硫酸塩1mg当たり1mLの割合に注射用水又は生理食塩液を加えて溶解する。
  • 悪性リンパ腫、絨毛性疾患に対して、本剤の投与量の決定にあたっては、白血球数を指標として1週間間隔で以下のように段階的に増量し、至適投与量に到達させる。

増量の目安

増量段階:投与量

  • 第1回目:0.1mg/kg
    第2回目:0.15mg/kg
    第3回目:0.2mg/kg
    第4回目:0.25mg/kg
    第5回目:0.3mg/kg
  • 白血球数が3000/μLまで低下した場合は4000/μL以上に回復するまでは投与を延期すること。多くの患者における1週間当たりの投与量は0.15?0.2mg/kgになるが、白血球数の減少の程度は一定ではなく、0.1mg/kgの投与で3000/μLまで低下する例もある。維持量としては、約3000/μLの白血球減少を示した投与量より1段階少ない量を1から2週間の間隔で投与する。ただし、白血球数が4000/μL以上に回復するまでは、前回の投与より7日間経過していても次回投与は行ってはならない。1週間1回投与すべき量を分割して少量連日投与しても効果の増強は認められない。
    一方、1週間1回の投与量の数倍量を分割して連日長期に投与した場合には痙攣、重篤かつ不可逆的中枢神経障害を起こし、死に至った例が報告されているため、上記投与方法を厳格に守ること。
  • 再発又は難治性の胚細胞腫瘍に対し、確立された標準的な他の抗悪性腫瘍剤との併用療法(VeIP療法(ビンブラスチン硫酸塩、イホスファミド、シスプラチン併用療法))においては、併用薬剤の添付文書も参照すること。

M-VAC療法

効能・効果

尿路上皮癌

  • メトトレキサート、ドキソルビシン塩酸塩及びシスプラチンとの併用において、通常、ビンブラスチン硫酸塩として、成人1回3mg/m2(体表面積)を静脈内に注射する。
    前回の投与によって副作用があらわれた場合は、減量するか又は副作用が消失するまで休薬する。
    なお、年齢、症状により適宜減量する。
    標準的な投与量及び投与方法は、メトトレキサート30mg/m2を1日目に投与した後、2日目にビンブラスチン硫酸塩3mg/m2、ドキソルビシン塩酸塩30mg(力価)/m2及びシスプラチン70mg/m2を静脈内に注射する。15日目及び22日目に、メトトレキサート30mg/m2及びビンブラスチン硫酸塩3mg/m2を静脈内に注射する。これを1コースとして4週ごとに繰り返す。

注射液の調製法

  • ビンブラスチン硫酸塩1mg当たり1mLの割合に注射用水又は生理食塩液を加えて溶解する。

慎重投与

  • 肝障害のある患者
    [本剤の代謝及び排泄が遅延し副作用が増強する可能性がある。]
  • 腎障害のある患者
  • 骨髄抑制のある患者
    [本剤には骨髄抑制作用がある。]
  • 感染症を合併している患者
    [本剤には骨髄抑制作用があり、感染症を増悪させることがある。]
  • 神経・筋疾患の既往歴のある患者
    [神経障害が強くあらわれることがある。]
  • 虚血性心疾患のある患者
    [心筋虚血症状が強くあらわれることがある。]
  • 水痘患者
    [致命的な全身障害があらわれることがある。]
  • 高齢者
    [「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

骨髄抑制注)

(頻度不明)

  • 汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血があらわれることがある。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、致命的な感染症(敗血症、肺炎等)や臓器出血等に至った報告がある。

知覚異常、末梢神経炎、痙攣、錯乱、昏睡、昏蒙注)

(頻度不明)

  • 知覚異常、末梢神経炎、痙攣、錯乱、昏睡、昏蒙があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与量を減量するか投与を中止するなどの処置を行うこと。

イレウス、消化管出血注)

(0.1?5%未満)

  • イレウス、消化管出血があらわれることがある。

アナフィラキシー様症状注)

(頻度不明)

  • アナフィラキシー様症状(蕁麻疹、呼吸困難、血管浮腫等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋虚血注)

(頻度不明)

  • 心筋梗塞、狭心症、心電図上虚血所見が発現したとの報告がある。

脳梗塞注)

(頻度不明)

  • ビンカアルカロイド製剤により、脳梗塞が発現したとの報告がある。

難聴注)

(頻度不明)

  • 一過性又は永続的な難聴があらわれることがある。

呼吸困難及び気管支痙攣注)

(頻度不明)

  • 呼吸困難及び気管支痙攣が発現したこと、また、これらの症状はマイトマイシンCとの併用時に発現しやすいことが報告されている。このような症状が発現した場合には本剤の投与を中止すること。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)注)

(頻度不明)

  • 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

動物移植性腫瘍に対する抗腫瘍効果9),10)

  • ビンブラスチン硫酸塩はマウスのP-1534白血病、Ehrlich腹水型腫瘍、Freund腹水型腫瘍、S-180腹水型腫瘍及びB-82A白血病に対して著明な生存日数の延長をもたらし、また、マウスの乳腺腫瘍(DBA腺癌)、ラットのWalker癌及び横紋筋肉腫に対しても、明らかな腫瘍増殖抑制効果を示した。

細胞学的効果11)

  • ビンブラスチン硫酸塩1.0mg/kgをマウスの腹腔内へ投与し経時的に腹水腫瘍細胞の分裂像を観察したところ、マウス腫瘍細胞(Ehrlich腹水型腫瘍及びL1210腹水型腫瘍)において、分裂細胞の増加とともに分裂中期細胞の蓄積がみられた。

作用機序12)

  • ビンブラスチン硫酸塩の作用機序の詳細はまだ明らかにされていないが、紡錘体を形成している微小管のチュブリンに結合することにより、細胞周期を分裂中期で停止させると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ビンブラスチン硫酸塩
    Vinblastine Sulfate
    (初期にはVincaleukoblastineの名称で記載された。)

略号

  • VLB、VBL

化学名

  • Methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-acetoxy-3a-ethyl-9-[(5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-methoxycarbonyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-3,7-methano-3-azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate monosulfate

分子式

  • C46H58N4O9・H2SO4

分子量

  • 909.05

性状

  • ビンブラスチン硫酸塩は、白色?微黄色の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
    吸湿性である。


★リンクテーブル★
先読みvincaleukoblastine sulfate
リンク元ホジキンリンパ腫」「M-VAC療法」「vinblastine」「ABVD療法」「硫酸ビンカロイコブラスチン
関連記事ブラ」「ビン

vincaleukoblastine sulfate」

  [★] 硫酸ビンカロイコブラスチン VLB

ホジキンリンパ腫」

  [★]

Hodgkin's lymphoma Hodgkin lymphoma HL
Hodgkinリンパ腫ホジキン病 (国試)Hodgkin病 Hodgkin disease Hodgkin's disease HD
悪性リンパ腫
[show details]

概念

疫学

  • 日本では悪性リンパ腫の約10%を占める ⇔ 欧米では30%程度。
  • 好発年齢:若年者、中・高年者

病因

  • 不明

病型

  • 病理組織的な特徴から分類。
  • A. 結節性リンパ球優勢型
  • B. 古典型:ホジキン細胞の表面抗原(CD15+, CD20-, CD30+, CD45-)
  • 1) 結節硬化型:高頻度
  • 2) 混合細胞型:1)に次ぐが少ない。
  • 3) リンパ球豊富型
  • 4) リンパ球減少型
  • リンパ球減少型と混合細胞型はHIV感染患者によくみられる(HIM.699)

病期分類

参考2 YN.G-59
Ann Arbor 分類(Cotswolds 改訂)
I期 一リンパ節領域、またはリンパ組織(扁桃腺、脾臓、胸腺など)に病変が限局している場合。リンパ節以外の臓器の限局的なリンパ腫の病変がある場合。
II期 横隔膜を境界として、その上・下いずれか一方に限局した、二つ以上のリンパ節領域・リンパ組織の病変、もしくは一つのリンパ節領域・リンパ組織の病変と一つの非リンパ性臓器の浸潤
III期 横隔膜の両側に及ぶ、リンパ節領域・リンパ組織の病変
IV期 広汎な、リンパ節以外の臓器への浸潤
継続または繰り返す38度以上の原因不明の発熱、盗汗、6ヶ月以内での10%以上の体重減少、などのどれかの症状があるときB。無い場合はA。

病理

  • 背景となる細胞は、リード・シュテルンベルグ細胞がサイトカイン(IL-5IL-6IL-13TNFGM-CSF)を放出したために遊走してきた細胞である。(APT.83)

病態

  • 炎症症状+免疫不全症状
  • リンパ節に原発、とりわけ頚部のリンパ節に原発して、リンパ節に沿って連続的に進展する。
  • ホジキン細胞が各種のサイトカインを放出する結果、炎症に伴う症状・検査値の異常を呈する。(WCH.2527)
  • 免疫不全はリンパ球の減少に伴うものと考えられる。 →  ツベルクリン反応陰性 ← 細胞性免疫能の低下

症状

  • 発熱、リンパ節腫脹
  • 皮膚症状、遠隔部の症状(中枢神経、ネフローゼ症候群、免疫性溶血性貧血、血小板減少症、高カリウム血症、アルコール摂取時のリンパ節の疼痛)

HIM.699

  • (ほとんどの患者)圧痛を伴わないリンパ節の腫脹:頚部、鎖骨上部、腋窩
  • (半数以上の患者)(診断時に)縦隔リンパ節腫脹
  • (1/3の患者)発熱、寝汗(night sweat)、and/or 体重減少 → B症状(予後の悪さと関連)

発熱

  • 不明熱の原因としてホジキンリンパ腫が存在することがある。このような症状は腹部に混合細胞型のホジキンリンパ腫が存在するときによく見られる。(HIM.699)
  • Pel-Ebstein fever:まれ(HIM.699)。発熱は2-3週間ごとに3-7日の高熱をくり返す。

リンパ節腫脹

  • 無痛性。頚部リンパ節・鎖骨上窩リンパ節が多く、次いで鼡径部リンパ節、腋窩リンパ節が多い。
  • 半分の患者では診断時に縦隔リンパ節腫脹が認められる(HIM.699)。縦隔原発もありうる。

皮膚症状

  • 皮膚掻痒感、アルコール飲酒後のリンパ節の痛み

全身症状

  • 食欲不振、倦怠感

検査

血液検査

  • 血算、赤沈、生化学、CRP、銅、鉄、可溶性IL-2レセプター
  • 赤血球:正球性正色素性貧血 (診断時40%で程度は軽い。Hb10-12(WCH.2530))。自己免疫性溶血性貧血もみられるが診断時にはまれ。
  • 白血球:中等度増加
  • 単球増多、リンパ球減少(WCH.2530)。好酸球増加(YN.G-60)
  • 血沈:亢進 → 病勢を良く反映する。
  • LDH:↑
  • CRP:陽性
  • 銅:↑
  • 鉄:↓  ←  慢性疾患に伴う貧血ではないとすれば・・・何?
  • 可溶性IL-2レセプター:↑

診断

  • リンパ節生検、CTスキャン、ガリウムシンチ、PETより。

鑑別診断

  • 炎症性、単核球症、非ホジキンリンパ腫、phenytoin-induced adenopathy、非リンパ腫性の悪性腫瘍

病期分類

  • Ann Arbor分類による

治療

  • 治療方法の選択肢:化学療法、化学療法+放射線療法、放射線療法
  • 病期別の治療法 (参考1)
  • I~IIA期:化学療法+放射線療法の併用療法。
  • IIB期以降:進行期の治療をおこなう。すなわち化学療法の適応となる。  → IIB期の治療は化学療法+放射線療法の併用療法とかもありうる??(要調査)
放射線療法単独は、予後不良因子がない臨床病期I期に対して選択されることがある

予後

  • 良好。
  • 白血病化の頻度は少ない(YN.G-60)
  • 5年生存率:I/II期=90%以上、III/IV期=50-80% (YN.G-60)
  • 病型(次の順で良好):リンパ球豊富型>結節硬化型>混合細胞型>リンパ球減少型 (YN.G-60)

予後因子

  • 腫瘍の大きさ、高齢、男性、高ESR、B症状

(参考2)

国試

参考

  • 1. 癌情報サービス
[display]http://ganjoho.ncc.go.jp/public/cancer/data/Hodgkin_lymphoma.html
  • 2. ホジキンリンパ腫 Ann Arbor分類 - 癌情報サービス
[display]http://ganjoho.jp/public/cancer/data/Hodgkin_lymphoma_a.html
  • 3. ホジキンリンパ腫 Ann Arbor分類
http://lymphoma.kmpm1b.com/L-basis/L-aboutlymphoma/stage.htm




M-VAC療法」

  [★]

M-VAC regimen
[[]]
[show details]

適応

vinblastine」

  [★] ビンブラスチン

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「periwinkle plant derivative used as an antineoplastic drug (trade name Velban) that disrupts cell division」
Velban

ABVD療法」

  [★]

[[]]
[[]]



硫酸ビンカロイコブラスチン」

  [★] ビンブラスチン硫酸ビンブラスチンvincaleukoblastine sulfate VLB

ブラ」

  [★]

bulla, pulmonary bulla
気腫性嚢胞 emphysematous bulla
ブレブ
  • 図:SPU.135
  • ブラ bulla 気腫性嚢胞 肺胞が破壊されてできた肺実質内の気腔
  • 肺胞壁の破壊、融合、拡張により生じた気腫 ただし胸膜の弾性板の内側に留まっている


ビン」

  [★]

bottle
ビンづめ




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