ヒドララジン塩酸塩

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和文文献

  • あたらしい薬(16) : 血圧下降薬 エトキシカルボニールヒドララジン塩酸塩

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成分(一般名) : ヒドララジン塩酸塩 製品例 : アプレゾリン錠10m~25mg~50mg、10%アプレゾリン散 ・・その他 ... 概説 血圧を下げるお薬です。高血圧症に用います。 作用 血管の平滑筋に直接作用して、血管を広げます。そうすると ...
アプレゾリン (ヒドララジン塩酸塩) ノバルティス [処方薬]の解説、注意、副作用 お薬検索[薬事典]- メディカルi ... 全国の病院検索、薬局検索、症状チェック、病気・処方薬・市販薬に関する医療総合サイト

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添付文書

薬効分類名

  • 血圧降下剤

販売名

アプレゾリン錠10mg

組成

*成分・含量

  • 1錠中ヒドララジン塩酸塩(日局)10mg

添加物

  • D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、セラック、ヒマシ油、ステアリン酸グリセリン、白糖、タルク、アラビアゴム、酸化チタン、マクロゴール、カルナウバロウ

禁忌

  • 虚血性心疾患のある患者〔反射性交感神経亢進により、心臓の仕事量が増加し、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄及び拡張不全(肥大型心筋症、収縮性心膜炎、心タンポナーデ等)による心不全のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 高度の頻脈及び高心拍出性心不全(甲状腺中毒症等)のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 肺高血圧症による右心不全のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 解離性大動脈瘤のある患者〔本剤の反射性交感神経亢進作用及び血管拡張作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 頭蓋内出血急性期の患者〔本剤の血管拡張作用により、頭蓋内出血を悪化させるおそれがある。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • **本態性高血圧症、妊娠高血圧症候群による高血圧
  • *ヒドララジン塩酸塩として、最初は、通常成人1日30〜40mgを3〜4回に分割経口投与し、血圧値をみながら漸次増量する。維持量は各個人により異なるが通常成人1回20〜50mg、1日30〜200mgである。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 腎・肝機能障害のある患者〔本剤の代謝・排泄が遅延することにより、降圧作用及び副作用が増大するおそれがあるので、このような患者では投与量、投与間隔の調節を考慮する。〕
  • 虚血性心疾患の既往歴のある患者〔心仕事量の増大により、虚血性心疾患を誘発するおそれがある。〕
  • うっ血性心不全のある患者〔心仕事量の増大により、症状が悪化するおそれがある。〕
  • 脳血管障害のある患者〔過度の降圧により脳血流量が減少し、症状が悪化するおそれがある。〕

重大な副作用

  • 以下のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(頻度不明)
  • SLE様症状(発熱、紅斑、関節痛、胸部痛等)

**劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸

  • 劇症肝炎、肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • うっ血性心不全、狭心症発作誘発
  • 麻痺性イレウス
  • 呼吸困難
  • 急性腎不全
  • 溶血性貧血、汎血球減少
  • 多発性神経炎
  • 血管炎


薬効薬理

  • 降圧作用機序については、まだ十分に解明されていないが、末しょう細動脈の血管平滑筋に直接作用し、血管を拡張することが主作用であると考えられている。6)ヒドララジンによる心拍数・心拍出量の増加は血管抵抗減少に伴う反射性の交感神経緊張によるものと考えられている。7)これらの心刺激作用はβ-アドレナリン受容体遮断剤又は節遮断剤により抑制される。8)また腎・脳血流量に関しては血管抵抗の減少とともに維持又は増加させる。9,10)

有効成分に関する理化学的知見

*一般名

  • ヒドララジン塩酸塩(Hydralazine Hydrochloride)

化学名

  • Phthalazin-1-ylhydrazine monohydrochloride

分子式

  • C8H8N4・HCl

分子量

  • 196.64

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水にやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    融点:約275℃(分解)


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hydralazine
塩酸ヒドララジン hydralazine hydrochloride
アプレゾリン, Apresoline
降圧薬

作用機序

  • 細動脈の血管平滑筋に作用し弛緩させて(血管抵抗↓)、血圧を下げる (SPC.249)
細動脈が拡張するので細動脈血圧が低下
  • 血圧↓→(反射で)心拍数↑、収縮力↑。(β受容体刺激)レニン放出↑ (SPC.249)

特徴

  • 腎血流量増加
  • (交感神経遮断薬でありがちな)起立性低血圧、射精不能がない (SPC.249)
  • 反射性に心拍量と心拍数が増すので心臓に負担がかかる→β遮断薬との併用で改善 (SPC.249)
普通は利尿薬β遮断薬と併用する

副作用

  • 血管拡張に起因する症状:起立性低血圧、頻脈、顔面紅潮、頭痛など
  • 消化気象上:また悪心・嘔吐、食欲不振、下痢など
  • 血液:(長期大量投与)好酸球増加
  • 全身性エリテマトーデス様症状()lupus-like syndrome lupus syndrome




ヒドラ」

  [★]

hydraHydra
ヒドラ属Hydra属、(薬剤成分)イソニアジド


塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。


塩酸塩」

  [★]

hydrochloride
ハイドロクロライド


塩」

  [★]

salt
塩類





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