バクロフェン

出典: meddic

baclofen
ギャバロンリオレサール Lioresal
筋弛緩薬


  • 作用機序:GABA受容体に選択的に結合 → 反射の抑制
  • 痙性麻痺
  • 交通事故による頚損の患者さんに使われていた(20100801)


UpToDate Contents

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和文文献

  • 症例報告 小児へのバクロフェン髄腔内投与療法の効果
  • 三鴨 可奈子,杉浦 千登勢,近藤 章子 [他]
  • 総合リハビリテーション 40(7), 1015-1020, 2012-07
  • NAID 40019336618
  • 痙性対麻痺患者に対する髄注バクロフェン治療を併用した運動療法の経験
  • 菊地 尚久,高田 薫子,栗林 環,若林 秀隆,佐鹿 博信,水落 和也
  • 運動療法と物理療法 = The Journal of physical medicine 23(1), 100-104, 2012-05-31
  • NAID 10030616925

関連リンク

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関連画像

バクロフェン (リオレサール バクロフェン (リオレサール  10(バクロフェン)10mgひまわりのように♪♪  (バクロフェン) 25mg (バクロフェン) 10mg

添付文書

薬効分類名

  • 抗痙縮剤

販売名

ギャバロン髄注0.005% 1mL

組成

  • 1アンプル中に次の成分を含有

有効成分

  • バクロフェン(日局)
    0.05mg/1mL(0.005W/V%)

添加物

  • 塩化ナトリウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ポンプシステム植込み前に感染症に罹患している患者

[感染症に罹患している患者では、術後の合併症のリスクが高まるため。]

効能または効果

  • 脳脊髄疾患に由来する重度の痙性麻痺(既存治療で効果不十分な場合に限る)

スクリーニング[効果の確認]

  • 本剤専用のポンプシステムを植込む前に本剤の効果を確認するため、スクリーニングを実施する。スクリーニングには髄注0.005%(0.05mg/1mL)を用いる。

通常、成人にはバクロフェンとして1日1回50μg[髄注0.005%を1mL(1アンプル)]をバルボタージ法(ポンピング)により髄腔内投与し、抗痙縮効果を1〜8時間後に確認する。期待した効果が認められない場合、初回投与から24時間以降に75μg[髄注0.005%を1.5mL(1.5アンプル)]に増量の上同様に髄腔内投与して1〜8時間後に効果を確認する。期待した効果が認められない場合、2回目の投与から24時間以降に100μg[髄注0.005%を2mL(2アンプル)]に増量の上同様に髄腔内投与して1〜8時間後に効果を確認する。100μgでも効果が認められない場合、本剤の治療対象とはならない。
通常、小児にはバクロフェンとして1日1回25μg[髄注0.005%を0.5mL(0.5アンプル)]をバルボタージ法(ポンピング)により髄腔内投与し、抗痙縮効果を1〜8時間後に確認する。ただし、体格、症状などを考慮して増量することができるが、初回投与量の上限は50μg[髄注0.005%を1mL(1アンプル)]とする。期待した効果が認められない場合、初回投与量が50μg未満である場合は50μg、50μgである場合は75μgに増量の上、髄腔内投与して1〜8時間後に効果を確認する。期待した効果が認められない場合、成人の用法及び用量に準じて増量の上、同様に髄腔内投与して1〜8時間後に効果を確認する。100μgでも効果が認められない場合、本剤の治療対象とはならない。

適正用量の設定

  • 本剤専用のポンプシステム植込み後の適正用量の設定には、髄注0.05%(10mg/20mL)又は髄注0.2%(10mg/5mL)を用いる。髄注0.2%は0.05〜0.2%の範囲内で日局生理食塩液にて希釈して使用することができる。

用量設定期(滴定期)[ポンプシステム植込み後60日まで]

  • スクリーニングのいずれかの用量で期待した抗痙縮効果が認められた患者には、その用量を初回1日用量とし、本剤専用の植込み型ポンプシステムを用い24時間かけて髄腔内投与する。
    通常、成人には1日用量が50〜250μgとなる範囲で患者の症状に応じ適宜増減する。用量の調整は通常1日に1回、次のとおりとする。なお、1日用量の上限は600μgとする。

原疾患
  脊髄疾患(脊髄損傷、脊髄小脳変性症(痙性対麻痺)等)
増量時
  30%以内の範囲
減量時
  20%以内の範囲

原疾患
  脳疾患(脳性麻痺、頭部外傷等)
増量時
  15%以内の範囲
減量時
  20%以内の範囲

通常、小児には1日用量が25〜150μgとなる範囲で患者の症状に応じ適宜増減する。用量の調整は通常1日に1回、次のとおりとする。なお、1日用量の上限は400μgとする。

小児
  増量時
   15%以内の範囲
  減量時
   20%以内の範囲

維持期[ポンプシステム植込み後61日以降]

  • 通常、成人では標準1日用量として50〜250μgであるが、患者の本剤に対する反応には個人差があるため、症状に応じて適宜増減する。用量の調整は通常1日に1回、次のとおりとする。なお、1日用量の上限は600μgとする。

原疾患
  脊髄疾患(脊髄損傷、脊髄小脳変性症(痙性対麻痺)等)
増量時
  40%以内の範囲
減量時
  20%以内の範囲

原疾患
  脳疾患(脳性麻痺、頭部外傷等)
増量時
  20%以内の範囲
減量時
  20%以内の範囲

通常、小児では標準1日用量として25〜150μgであるが、患者の本剤に対する反応には個人差があるため、症状に応じて適宜増減する。用量の調整は通常1日に1回、次のとおりとする。なお、1日用量の上限は400μgとする。

小児
  増量時
   20%以内の範囲
  減量時
   20%以内の範囲

〈参考〉
用量設定期及び維持期において使用が推奨される製剤(1日用量別)は次のとおり。

1日用量
  200μg未満
使用が推奨される製剤
  髄注0.05%

1日用量
  200μg以上、300μg未満
使用が推奨される製剤
  髄注0.05%又は髄注0.2%

1日用量
  300μg以上、600μg以下
使用が推奨される製剤
  髄注0.2%

  • バクロフェンの髄腔内及び経口以外の投与経路におけるヒトでの薬物動態、有効性及び安全性は国内においては確認されていないため、静脈内、筋肉内、皮下又は硬膜外への投与は行わないこと。
  • 髄注0.005%は、スクリーニング専用の製剤であり、適正用量の設定には用いないこと。髄注0.05%及び髄注0.2%は、専用のポンプシステムと組み合わせて適正用量の設定に使用する製剤であり、スクリーニングには使用しないこと。
  • 用量を調整する際には、用法及び用量に従うこと。適切な手順に従わなかったり、使用する薬液濃度を誤った場合、離脱症状や過量投与が発現するおそれがあるため、注意すること(「重要な基本的注意」、「過量投与」の項参照)。
  • 本剤の中止に際しては、1日用量の20%以内の範囲で2日ごとに減量し、患者の状態を慎重に観察しながらポンプシステム植込み時の初回1日用量まで減量すること。なお、本剤の投与再開に際しては、用量設定期における初回投与量から開始し、用量の増減については用量設定期の用法及び用量に従うこと。
  • 臨床試験では、カテーテル先端を第10胸椎(T10)以下に設置して本剤が投与されており、より高位に留置した場合には、呼吸抑制等の重篤な副作用が発現するおそれがあるので注意すること。
  • 体躯が極端に小さい患者の場合には、通常よりも低用量からスクリーニング試験を開始することを考慮すること。
  • スクリーニング実施時及びポンプシステム植込み直後の用量設定期には、過量投与など重篤な副作用発現に備え、注意深く観察するとともに蘇生設備を確保しておくこと。
  • 突然大量に増量する必要が生じた場合、ポンプ又はカテーテルの不具合(移動、外れ、中折れなど)が疑われるので、ポンプ内の薬液残量検査、X線検査等により確認すること。また、耐薬性発現(「その他の注意」の項参照)との判別を行うこと。
  • 用量の調整には、痙縮が循環器系機能の維持及び深部静脈血栓症を予防している可能性のあることも考慮し、立位、歩行のバランス維持など日常生活動作を適切に保持するために、ある程度の痙縮を残すことも検討すること。
  • 多発性硬化症に由来する痙性麻痺に対する有効性及び安全性は確立しておらず(国内での使用経験がない)、投与にあたっては、疾患を悪化させることがないよう、髄膜炎のリスク等について十分考慮し、適宜髄液検査を実施するなどして、慎重に観察すること。
  • 上肢痙縮に対する有効性及び安全性は確立していない。[臨床試験では下肢痙縮に対してのみ有効性が認められている。]


慎重投与

  • てんかん患者及びその既往歴のある患者[症状を誘発するおそれがある。]
  • 精神障害のある患者[精神症状が悪化するおそれがある。]
  • 消化性潰瘍のある患者[腹痛等の消化器系の副作用が報告されており、症状が悪化するおそれがある。]
  • 腎機能低下のある患者[本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、このような患者は血中濃度が上昇するおそれがあるので用量の調節に注意すること。]
  • 肝障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 呼吸不全のある患者[本剤の筋弛緩作用により呼吸抑制があらわれるおそれがある。]
  • 自律神経反射異常の既往歴を有する患者[侵害受容刺激あるいは本剤の突然の中止により、自律神経系反射異常発作が起こるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児等(「小児等への投与」の項参照)
  • 低体重の患者[低体重の患者に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。]

重大な副作用

依存性

頻度不明注)

  • バクロフェンの経口投与により幻覚・錯乱等が発現したという報告があり、精神依存形成につながるおそれがあるので観察を十分に行い慎重に投与すること。

薬効薬理

  • バクロフェンはγ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ- 運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤である。

脊髄反射の抑制作用

  • 脊髄の単シナプス反射及び多シナプス反射の両方の反射を抑制し、特に単シナプス反射をより強く抑制することが認められている。これらの反射抑制作用は持続的である(髄腔内投与:ラット11)、ウサギ12)、静脈内投与:ラット13)、ヒヨコ13)、ネコ14)in vitro :カエル13))。

運動ニューロン活性の抑制作用

  • γ-運動ニューロン活性を持続的に抑制することが認められている(静脈内投与:ラット13)、ネコ14))。なお、脊髄反射及び運動ニューロンの抑制用量では筋紡錘ならびに神経筋接合部に対する末梢作用は認められていない。

実験的固縮の抑制作用

  • 上丘-下丘間除脳固縮(γ-固縮)及び貧血性除脳固縮(α-固縮)の両方の固縮を用量依存的に抑制することが認められている(髄腔内投与:ラット15)、静脈内投与:ラット13)、ネコ14))。

筋電図学的改善作用

  • 遺伝性痙性ラット11)において筋電図活性を用量依存的に抑制することが認められている(髄腔内投与及び腹腔内投与)。痙性麻痺患者において他動的伸展反射及び誘発筋電図法による検討の結果、クローヌス等の減少16)及びH波回復曲線の改善作用17, 18)が認められている(いずれも経口投与)。

鎮痛作用

  • 圧刺激法等で調べると痛覚閾値を上昇させ、鎮痛作用が認められている(髄腔内投与:ラット19)、ネコ19)、サル20)、腹腔内投与:マウス13)、ラット13))。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • バクロフェン(Baclofen)

化学名

  • (3RS )-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

分子式

  • C10H12ClNO2

分子量

  • 213.66

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。


★リンクテーブル★
先読み筋弛緩薬
リンク元鎮けい剤」「三叉神経痛」「片側顔面痙攣

筋弛緩薬」

  [★]

muscle relaxant muscle relaxants
神経筋接合部遮断薬、骨格筋弛緩薬 skeletal muscle relaxant skeletal muscle relaxants

筋弛緩のモニタリング(SAN.74-75)

四連反応比刺激




鎮けい剤」

  [★]

鎮痙薬骨格筋弛緩剤

商品


  • アフロクアロン:脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
  • エペリゾン:脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
  • バクロフェン:γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
  • クロルゾキサゾン


三叉神経痛」

  [★]

trigeminal neuralgia
neuralgia trigeminus
フォザーギル神経痛 フォサギル神経痛 Fothergill's neuralgia Fothergill neuralgia、顔面神経痛 facial neuralgiatic douloureux
三叉神経

概念

  • 「顔面神経痛」とか言わない
  • 三叉神経の各分岐または分枝領域に突発的に激痛、または電撃痛が起こり、数秒後に消失する
  • v2,3(39%), V2(18%), V3(15%), V1-3(15%)
  • trigger zoneの刺激により起こる

病因

  • 三叉神経根進入部での血管による圧迫
  • 帯状ヘルペス後神経痛
  • 動脈瘤による圧迫
  • 腫瘍による圧迫
  • 多発性硬化症


Henry Gray (1825-1861). Anatomy of the Human Body. 1918.

治療

SCN.314
  • 薬物療法
  • 外科療法
  • 神経血管減圧術:三叉神経根進入部での圧迫血管を外科的に離す。痛みの消失率は70-80%。
  • ガンマナイフ治療
  • 三叉神経節ブロック



片側顔面痙攣」

  [★]

hemifacial spasm
半側顔面痙攣片側顔面けいれん半側顔面けいれん
片側顔面攣縮
[show details]

病因

参考1
  • 顔面神経が脳幹を出る部位で血管に接触圧迫されることが原因


治療法

参考1
  • 内科療法
  • 手術療法:後頭蓋窩神経血管減圧術]] Janetta手術

参考

  • 1. 片側顔面麻痺 標準的神経治療 - 日本神経治療学会
http://www.jsnt.gr.jp/guideline/img/keiren.pdf




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