ノルフロキサシン

英

norfloxacin, NFLX

商

キサフロール、シーヌン、ノキサシン、ノフロ、ノフロキサン、バクシダール、バクファミル、バスティーン、バフロキサール、ビスコレット、フロバール、マリオットン、ミタトニン

関

抗菌薬

UpToDate Contents

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• 1. 成人における特発性細菌性腹膜炎：治療および予防 spontaneous bacterial peritonitis in adults treatment and prophylaxis
• 2. フルオロキノロン類 fluoroquinolones
• 3. 静脈瘤出血のマネージメントの一般原則 general principles of the management of variceal hemorrhage
• 4. 旅行者下痢症：臨床症状、診断、および治療 travelers diarrhea clinical manifestations diagnosis and treatment
• 5. 便培養で非チフス性サルモネラが検出された患者へのアプローチ approach to the patient with nontyphoidal salmonella in a stool culture

Japanese Journal

• 臨床研究・症例報告 インドネシアで感染し,セフトリアキソン治療後に再発した腸チフスの1女児例

• 重光 幸栄,大西 健児,西口 康介 [他]
• 小児科臨床 64(6), 1105-1109, 2011-06
• NAID 40018792098

• イムノアフィニティー担体を用いたハチミツ中の残留キノロン剤前処理法

• 井原 義治,加藤 美穂子,小平 司,伊藤 新次,寺川 美加,堀江 正一,斉藤 貢一,中澤 裕之
• 食品衛生学雑誌 50(3), 135-139, 2009
• … ン塩酸塩で溶出して試験溶液を調製した．本法により調製した試験溶液は，蛍光検出器付き高速液体クロマトグラフィーによる測定において，測定妨害物質がほとんど認められず，4種類のキノロン剤(ノルフロキサシン，シプロフロキサシン，エンロフロキサシン各20 ng/g，ダノフロキサシン10 ng/g)の添加回収率は70%以上であった．また，定量下限は2 ng/gであった．本法はハチミツ中の残留キノロン剤分析における試料調 …
• NAID 130000135380

Related Links

• ノルフロキサシン:バクシダール

バクシダールとは?ノルフロキサシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 広範囲抗菌点眼剤

販売名

• ビスコレット点眼液0.3％

組成

有効成分の名称

• 日局ノルフロキサシン

含量（1mL中にノルフロキサシンとして）

• 3.0mg

容量

• 5mL

添加物

• エデト酸ナトリウム水和物、等張化剤、pH調整剤

禁忌

• ノルフロキサシン又はキノロン系合成抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

• 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、バシラス属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、アルカリゲネス属

適応症

• 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法

• 通常、1回1滴、1日3回点眼する。
  なお、症状により適宜増減する。

• 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

薬効薬理

抗菌作用

• ノルフロキサシンはグラム陰性菌、グラム陽性菌に対して幅広い抗菌スペクトルを有し、各種眼感染症の起炎菌に対し強い殺菌力を示す。その作用機序は菌のＤＮＡ複製阻害によるものであり殺菌的に作用する。

生物学的同等性試験¹⁾

• 緑膿菌角膜感染症モデル（ウサギ）において、感染防御効果及び治療効果を検討した結果、いずれの作用においてもビスコレット点眼液0.3％と標準製剤（点眼剤、15mg/5mL）との生物学的同等性が確認された。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ノルフロキサシン（Norfloxacin）

略号

• NFLX

化学名

• 1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

分子式

• C₁₆H₁₈FN₃O₃

分子量

• 319.33

性 状

• 白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
  酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
  希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
  吸湿性である。
  光によって徐々に着色する。

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★リンクテーブル★

リンク元	「QT延長」「キノロン系抗菌薬」「合成抗菌剤」「NFLX」

「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「キノロン系抗菌薬」

　　[★]

英

quinolone antibacterial agent, quinolone

同

ピリドンカルボン酸系抗菌薬 pyridone carboxylic acid anti-microbials pyridone carboxylic acid antibacterial agent

関

抗菌薬、ニューキノロン

キノロン系抗菌薬

• ピロミド酸
• ピペミド酸
• シノキサシン
• ノルフロキサシン
• エノキサシン
• オフロキサシン
• シプロフロキサシン
• トスフロキサシン
• ロメフロキサシン
• フレロキサシン
• スパルフロキサシン
• レボフロキサシン
• モキシフロキサシン
• ゲミフロキサシン gemifloxacin

概念

• クロロキンを改良してつくられた抗菌薬をキノロン系抗菌薬と呼ぶ。
• 超らせん構造の維持に関わる酵素とDNAの複合体を安定化し、DNA鎖を切断したままにしておくことにより、生存・細胞分裂を障害する。
• キノロン系抗菌薬にフッ素を導入して改良した抗菌薬がニューキノロン系抗菌薬である。
• ニューキノロン系抗菌薬はグラム陰性菌とグラム陽性菌に対して強い抗菌力を有する。

作用機序

• グラム陽性菌：DNAトポイソメラーゼIV
• グラム陰性菌：DNAジャイレース = DNAトポイソメラーゼII

副作用

• 消化器症状：(5-10%)
• 発疹：(1-2%)
• 中枢神経症状：(5%)頭痛・浮動性眩暈
• 軟骨毒性：幼弱な動物で軟骨に異常をきたす　→　18歳未満は注意。妊婦には使用しない。 (ABM.106)
• 日光過敏症
• 低血糖

• アキレス腱炎、アキレス腱断裂：60歳以上の高齢者で(http://www.bmj.com/content/324/7349/1306.full)

適応

第一選択となる適応(IRE.158)

• 1. 赤痢、サルモネラ感染症
• 2. 淋菌感染症
• 3. 緑膿菌尿路感染
• 4. レジオネラ感染症

「合成抗菌剤」

　　[★]

英

synthetic antibacterial drug, synthetic antimicrobial, synthetic antibacterial medicine, synthetic antimicrobials

商品

• アベロックス
• ウイントマイロン
• オーハラキシン
• オゼックス
• オフロキサシン
• キサフロール
• クラビット
• グレースビット
• ザイボックス
• シーヌン
• ジェニナック
• シバスタン
• シプキサノン
• シプロキサン
• シフロキノン
• シプロフロキサシン
• スオード
• タツミキシン
• タリザート
• タリビッド
• タリフロン
• トスキサシン
• トスフロキサシン
• ドルコール
• ノルフロキサシン
• バクシダール
• パシル
• パズクロス
• バスティーン
• バフロキサール
• バレオン
• プリモール
• フロキシール
• フロキン
• ペイトン
• ペピミドール
• レボフロキサシン
• ロメバクト

「NFLX」

　　[★] ノルフロキサシン norfloxacin