UpToDate Contents
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- 2. 群発頭痛：治療および予後 cluster headache treatment and prognosis
- 3. 性行為に伴う一次性頭痛 primary headache associated with sexual activity
- 4. エストロゲン関連片頭痛 estrogen associated migraine
- 5. 妊娠中および出産後の女性における頭痛 headache in pregnant and postpartum women
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 5-HT1B/1D受容体作動型片頭痛治療剤
販売名
アマージ錠2.5mg
組成
成分・含量
- 1錠中にナラトリプタン塩酸塩2.78mg
（ナラトリプタンとして2.5mg）
添加物
- 結晶セルロース、無水乳糖、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、黄色三二酸化鉄、青色二号アルミニウムレーキ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症（冠動脈攣縮）のある患者［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。］
- 脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者［脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。］
- 末梢血管障害を有する患者［症状を悪化させる可能性が考えられる。］
- コントロールされていない高血圧症の患者［一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。］
- 重度の肝機能障害又は重度の腎機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝されるとともに腎臓から排泄されるので、重度の肝機能障害あるいは重度の腎機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。］（「薬物動態」の項参照）
- エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、あるいは他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
効能または効果
- 片頭痛
- 本剤は、国際頭痛学会による片頭痛診断基準（「参考」の項参照）により、「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
- 今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
- 片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者
- 家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。
- 通常、成人にはナラトリプタンとして1回2.5mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
なお、効果が不十分な場合には、追加投与することができるが、前回の投与から4時間以上あけること。ただし、1日の総投与量を5mg以内とする。 - 本剤は、頭痛発現時のみに使用し、予防的には使用しないこと。
- 本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与しないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。
- 肝機能障害患者又は腎機能障害患者では、血中濃度が上昇するおそれがあるので、1日の総投与量を2.5mgとすること（「慎重投与」の項参照）。
慎重投与
- 虚血性心疾患の可能性のある患者（例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者）［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。］
- 肝機能障害又は腎機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝を受けるとともに腎臓から排泄されるので、血中濃度が上昇するおそれがある。］（「禁忌」、「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）
- スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者［本剤はスルホンアミド基を有するため、交叉過敏症（皮膚の過敏症からアナフィラキシーまで）があらわれる可能性がある。］
- 脳血管障害の可能性のある患者［脳血管障害があらわれるおそれがある。］
- てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者［類薬（スマトリプタン）でてんかん様発作が発現したとの報告がある。］
- コントロールされている高血圧症患者［類薬（スマトリプタン）で一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある。］
重大な副作用
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状
（頻度不明注1））
- アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状
（頻度不明注1））
- 狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
5-HT1B及び5-HT1D受容体に対する選択的親和性
- ナラトリプタン塩酸塩は5-HT1B及び5-HT1D受容体に対して選択的かつ高い親和性を示した。
脳血管に対する選択的な収縮作用
- ナラトリプタン塩酸塩はイヌ摘出脳底動脈及び中大脳動脈に対して濃度依存的な収縮作用を示した。一方、ヒト摘出冠動脈に対する収縮作用は弱かった。麻酔イヌにおいてナラトリプタン塩酸塩は静脈内投与により、頚動脈血管抵抗を用量依存的に増加させた。また、大腿動脈、椎骨動脈及び冠動脈に対する血管抵抗増加作用は、頚動脈に対する作用に比較して弱かった。
三叉神経刺激誘発血漿蛋白漏出の抑制作用
- 麻酔ラットにおいてナラトリプタン塩酸塩は静脈内投与により、三叉神経刺激によって誘発される硬膜血管外への血漿蛋白漏出を抑制した。
三叉神経活動の抑制作用
- 麻酔ネコにおいてナラトリプタン塩酸塩は静脈内投与により、上矢状静脈洞刺激による第二頚髄における誘発電位及び発火確率を低下させた。
作用機序
- ナラトリプタン塩酸塩は、頭蓋血管平滑筋に存在する5-HT1B受容体、頭蓋血管周辺の三叉神経終末に存在する5-HT1D受容体に対して選択的に作用し、片頭痛の発生機序である、頭蓋血管の拡張、三叉神経の活性化及びそれにともなう頭蓋血管透過性亢進を抑制することにより、片頭痛を改善すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ナラトリプタン塩酸塩（Naratriptan Hydrochloride）
化学名
- N-Methyl-2-［3-（1-methylpiperidin-4-yl）-1H-indol-5-yl］ethanesulfonamide monohydrochloride
分子式
- C17H25N3O2S・HCl
分子量
- 371.93
性状
- 白色〜微黄色の粉末である。
分配係数（log P）
- 1.95（1-オクタノール/水系）
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「ナラトリプタン」
「トリプタン」
- 5-HT1 agonist
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。