ナフトピジル

出典: meddic

naftopidil
アビショットフリバス
前立腺肥大症その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬
  • α1受容体阻害薬
  • 血管のα1受容体よりむしろ前立腺や尿道のα1受容体を阻害する。


UpToDate Contents

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和文文献

  • 過活動膀胱を伴う前立腺肥大症患者に対するナフトピジルの臨床的効果
  • 宮島 次郎,松岡 啓,川越 伸俊,古賀 紀子,井手 篤史,西原 聖顕,斎藤 孝二郎,桃園 幸介,江島 和久,中川 剛,陶山 俊輔,宮原 司,大西 怜,築井 克聡,江口 善朗,名切 信,中並 正之,境 優一,境 大介,中川 克之,山下 拓郎,古賀 弘,三原 典
  • 西日本泌尿器科 74(1), 8-15, 2012-01-20
  • NAID 10030440454
  • LUTS/BPH症例に対するナフトピジル50mg/日の効果 投与方法による有効性の比較検討
  • 沼田 篤,渡邊成樹,山口 聡,小山内裕昭,柿崎秀宏
  • 泌尿器外科 24(7), 1157-1164, 2011-07
  • … 著者最終原稿版108例の前立腺肥大症に伴う下部尿路症状(LUTS/BPH)症例に対して、ナフトピジル50mg/日を朝分1投与(M 群)、夕分1投与(E群)、朝夕分2投与(ME群)に分けて8週間投与し、投与方法による有効性の違いを比較検討した。 … ナフトピジルは、投与方 法の違いにより効果の詳細や発現時期に差があり、期待する効果によって投与方法を使い分けることの有用性が示唆された …
  • NAID 120003517673

関連リンク

アビショット,フリバスとは?ナフトピジルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
前立腺肥大症の治療薬(α1遮断作用系)「ナフトピジル」の説明。成分名、製品名、作用 ・副作用、用法・注意点など。

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤

販売名

フリバス錠25mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • ナフトピジル 25mg

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 通常、成人にはナフトピジルとして1日1回25mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて50〜75mgに漸増し、1日1回食後経口投与する。
    なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は75mgまでとする。

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者[健常人に比し、最高血漿中濃度が約2倍、血漿中濃度曲線下面積が約4倍に増加したとの報告がある。]
  • 重篤な心疾患のある患者[使用経験がない。]
  • 重篤な脳血管障害のある患者[使用経験がない。]
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者[「相互作用」の項参照]

重大な副作用

肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神、意識喪失

(頻度不明)

  • 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

ヒトでの作用

交感神経系α受容体に対する親和性

  • ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合実験で、α1受容体への親和性を示した7)

前立腺に対する作用

  • α1受容体作動薬によるヒト摘出前立腺平滑筋の収縮を抑制した8)

排尿障害改善作用

  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害患者に対する臨床薬理試験において、最大尿道閉鎖圧及び最小尿道抵抗が有意に低下し、最大尿流率及び平均尿流率が有意に増加した9)

動物での作用

前立腺、尿道及び膀胱三角部に対する作用

  • α1受容体作動薬によるウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱三角部平滑筋の収縮を抑制した10)

尿道内圧に対する作用

  • 無麻酔雄ウサギにおいて、尿道内圧を用量依存的に低下させた10)
    麻酔雄イヌにおいては、下腹神経の電気刺激による尿道内圧の上昇を用量依存的に抑制した11)。また、α1受容体作動薬による血圧上昇に対する抑制よりも、尿道内圧上昇を選択的に抑制した12)

作用機序

  • α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ナフトピジル(Naftopidil)

化学名

  • (±)-1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazinyl]-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol

分子式

  • C24H28N2O3

分子量

  • 392.49

融点

  • 126〜129℃

性状

  • 本品は白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに芳香があり、味はない。
    本品は無水酢酸に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
    本品のクロロホルム溶液(1→10)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
先読み前立腺肥大症」「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬

前立腺肥大症」

  [★]

benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
前立腺肥大
前立腺

定義

  • 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。

疫学

  • 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。

病因

前立腺肥大症 前立腺の内腺
前立腺癌 前立腺の外腺

病態

  • 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。

重症分類

  • 前立腺体積が20ml以下では軽症、前立腺体積が20-50ml以下では中等症、前立腺体積が50ml以上では重症

症状

YN.E-86 SURO.258
病期は3つに分けられる:(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
病期 病態 症状
第1病期 刺激期 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感
第2病期 残尿発生期 残尿(50-150ml)の発生 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車)
第3病期 慢性尿閉期 さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状

検査

  • 腹部超音波検査
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診断

参考1
  • 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
診断のステップ
  • 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
  • 2. 国際前立腺症状スコアの評価:(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
  • 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
  • 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法:ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。

治療

SURO.258 参考1 参考3
  • 治療のmodality
  • 薬物療法
  • α1ブロッカー:プラゾシン(副:起立性低血圧)、タムスロシン(副:血圧を下げないが、射精障害がある)  ←  肥大した前立腺の圧迫の他に膀胱頚部、尿道、前立腺の平滑筋(α1受容体)の過剰収縮によっても排尿困難が起きているため、尿道内圧を下げ症状緩和しうる。
  • 抗アンドロゲン薬:クロルマジノンアリルエストレノール。前立腺の縮小作用。(副:性器脳障害、肝機能障害)
  • 5α還元酵素阻害薬:前立腺の縮小作用。
  • その他:漢方製剤(猪苓湯、八味地黄丸)、花粉製剤、アミノ酸製剤  ←  自覚症状の改善にとどまる
  • 加熱療法:ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
  • 手術療法
出典不明
  • 第1期:薬物療法:α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
  • 第2期:手術療法:経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術

参考

  • 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
  • 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
[display]http://jsee.umin.ac.jp/images/guideline.pdf
  • 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
[display]http://www.est.hi-ho.ne.jp/abes/hyakkaen21/tokusiyu26.htm

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