ドスレピン

出典: meddic

dosulepin
塩酸ドスレピン dosulepin hydrochloride
プロチアデン
ドチエピン


UpToDate Contents

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和文文献

  • 症例報告 自殺目的で塩酸セルトラリン,スルピリド,塩酸ドスレピン,フマル酸クエチアピン,塩酸トラゾドンを含む多剤大量服用後,悪性症候群もしくはセロトニン症候群を併発した1例
  • フマル酸ケトチフェンによる接触皮膚炎の1例
  • めまい患者のうつ傾向と抗うつ剤の効果

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プロチアデン(ドスレピン) 概要 脳内の神経伝達物質(セロトニン、ノルアドレナリン、ドパミン)の再取り込みを抑制し、不安などによる晴々しない気分や、ゆううつな気持ちを和らげ、意欲を高める働きがある。通常、うつ病や ...

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ジェネリック ドス レ ピン  チアデン(ドスレピン塩酸塩医薬組成物薬物治療アルゴリズムピングーランチボックスと箸チエピン - Wikipedia

添付文書

薬効分類名

  • うつ病・うつ状態治療剤

販売名

プロチアデン錠25

組成

有効成分

  • 1錠中にドスレピン塩酸塩25mgを含有する。

添加物

  • 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、硬化油、カルメロースナトリウム、精製白糖、ゼラチン、D-ソルビトール、タルク、マクロゴール6000、硫酸カルシウム、黄色5号、赤色106号、カルナウバロウを含有する。

禁忌

  • 緑内障のある患者

[抗コリン作用により散瞳と共に房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。]

  • 三環系抗うつ剤に対し過敏症の患者
  • 心筋梗塞の回復初期の患者

[血圧降下、血圧上昇、頻脈、不整脈、心ブロック等があらわれることがある。]

  • 尿閉 (前立腺疾患等)のある患者

[抗コリン作用により症状が悪化することがある。]

  • モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者

[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • うつ病及びうつ状態
  • 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
  • 通常、成人にはドスレピン塩酸塩として、1日75〜150mg(3〜6錠)を2〜3回分割経口投与する。

なお、年齢及び症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者

[抗コリン作用により、これらの症状が悪化することがある。]

  • 心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者

[循環器系に影響を及ぼすことがあり、これらの症状が悪化するおそれがある。]

  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

[痙攣を起こすことがある。]

  • 躁うつ病患者

[躁転、自殺企図があらわれることがある。]

  • 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者

[精神症状を増悪させることがある。]

  • 衝動性が高い併存障害を有する患者

[精神症状を増悪させることがある。]

  • 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者

[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]

  • 重篤な肝・腎障害のある患者

[代謝・排泄障害により副作用があらわれやすい。]

  • 高齢者

[「高齢者への投与」の項参照]

  • 小児

[「小児等への投与」の項参照]

重大な副作用

Syndrome malin (悪性症候群) (頻度不明※1)

  • 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)

  • 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) (頻度不明※1) があらわれるとの報告があるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

モノアミンの再取り込み阻害

  • 脳シナプトゾームを用いたモノアミン取り込み試験で、セロトニン、ノルアドレナリン、ドパミンの再取り込みを抑制する(ラット) 7)

ノルアドレナリン受容体代謝回転への影響

  • ラット脳を用いた試験で、β-受容体数の減少作用を示す8)

レセルピン拮抗作用

  • レセルピンによる体温下降、眼瞼下垂に対して拮抗作用を示す (マウス、ラット) 7, 9)

臨床薬理

  • フリッカー値及び唾液分泌に対し、アミトリプチリンより弱い抑制作用を示す (健常人) 10)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • Dosulepin Hydrochloride (ドスレピン塩酸塩)

化学名:

  • (E )-N ,N -dimethyldibenzo[b ,e ] thiepin-Δ11(6H),γ-propylamine hydrochloride

分子式:

  • C19H21NS・HCl

分子量:

  • 331.90

融点:

  • 222〜226℃
  • ドスレピン塩酸塩は白色〜微褐色の結晶性の粉末である。

水に極めて溶けやすく、メタノール又はクロロホルムに溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。 ■


★リンクテーブル★
先読みdosulepin hydrochloride
リンク元dosulepin」「ドチエピン

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ドスレピン

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