トレミフェン

出典: meddic

toremifene
クエン酸トレミフェン toremifene citrate
フェアストン



  • エストロゲン受容体調節薬;乳癌治療


UpToDate Contents

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和文文献

  • PS-136-5 進行・再発乳癌に対する高用量トレミフェン療法の臨床的検討(PS ポスターセッション,第113回日本外科学会定期学術集会)
  • 小池 健太,檜垣 真由美,江戸 都,北原 賢二,佐藤 清治,能城 浩和
  • 日本外科学会雑誌 114(臨時増刊号2), 707, 2013-03-05
  • NAID 110009715431
  • <I>gpt delta</I> トランスジェニックラットを用いた遺伝毒性評価
  • 川村 祐司
  • 日本毒性学会学術年会 40.1(0), 3015, 2013
  • … 本発表では,上記の点を踏まえ,TGRアッセイ用に開発されたgpt deltaラットを用いたタモキシフェン,トレミフェン及びフェナセチン等の遺伝毒性の解析結果について紹介し,TGRアッセイの有用性並びに今後の遺伝毒性評価の課題について報告する。 …
  • NAID 130004676831
  • アロマターゼ阻害薬耐性例に対する内分泌療法
  • 岩瀬 弘敬,山本 豊
  • 日本内分泌・甲状腺外科学会雑誌 29(4), 284-288, 2012
  • … アロマターゼ阻害薬耐性の二次内分泌療法としては,異なる構造を持つアロマターゼ阻害薬,タモキシフェン,トレミフェンなどの選択的エストロゲンレセプター機能調節物質(SERM),あるいはアゴニスト作用を持たないフルベストラントなどが挙げられるが,その投与順序は明らかでない。 …
  • NAID 130004600580

関連リンク

乳がんの細胞には女性ホルモン(エストロゲン)と結びつく受容体がありますが、トレミフェン(フェアストン)はこの受容体に結合し、がん細胞の増殖を抑えます。がん細胞にエストロゲン受容体が多いほど抗がん効果を発揮します。
フェアストンとは?トレミフェンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 注意! すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに受診 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 乳癌治療剤

販売名

トレミフェン錠40mg「サワイ」

組成

  • トレミフェン錠40mg「サワイ」は、1錠中にトレミフェンクエン酸塩59mg(トレミフェンとして40mg)を含有する。
    添加物として、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、トウモロコシデンプン、乳糖、ポビドンを含有する。

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦〔本剤の効能・効果は「閉経後乳癌」であり、また動物実験で生殖毒性が認められている。〕
  • QT延長又はその既往歴のある患者(先天性QT延長症候群等)〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長の増悪もしくは再発するおそれがある。〕
  • 低カリウム血症のある患者〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長を起こすおそれがある。〕
  • クラスIA(キニジン、プロカインアミド等)又はクラスIII(アミオダロン、ソタロール等)の抗不整脈薬を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • 閉経後乳癌
  • 通常、成人にはトレミフェンとして40mg(本剤1錠)を1日1回経口投与する。
    また、既治療例(薬物療法及び放射線療法などに無効例)に対しては、通常成人にトレミフェンとして120mg(本剤3錠)を1日1回経口投与する。
    なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 骨髄抑制のある患者〔軽度の白血球減少及びヘモグロビン減少が認められている。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 重度の徐脈等の不整脈、心筋虚血等の不整脈を起こしやすい心疾患のある患者〔心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)、QT延長を起こすおそれがある。〕

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • 血栓塞栓症、静脈炎:脳梗塞、肺塞栓、血栓塞栓症、静脈炎、血栓性静脈炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 肝機能障害、黄疸:肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 子宮筋腫:子宮筋腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 乳癌組織等のエストロゲンレセプターに対して、エストロゲンと競合的に結合し、抗エストロゲン作用を示すことにより乳癌細胞の増殖を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • トレミフェンクエン酸塩(Toremifene Citrate)

化学名

  • 2-[4-〔(Z)-4-Chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl〕phenoxy]-N,N-dimethylethylamine monocitrate

分子式

  • C26H28ClNO・C6H8O7

分子量

  • 598.08

融点

  • 約160℃(分解)

性状

  • トレミフェンクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。ピリジン又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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