トラゾドン

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trazodone
塩酸トラゾドン trazodone hydrochloride
アンデプレデジレルレスリンDesyrel
抗うつ薬薬理学



  • 鎮静作用の強い非定型抗うつ薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/04/10 09:06:35」(JST)

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和文文献

  • 初老期不安障害における不眠に対する塩酸トラゾドンの有用性
  • 福山 裕夫
  • 久留米大学文学部紀要, 社会福祉学科編 (10・11), 41-46, 2011-03
  • NAID 40018959238
  • セロトニン症候群を生じた腹膜透析患者の1例
  • 井上 勉,渡辺 裕輔,野平 由香,新井 鐘大,佐藤 貴彦,菊田 知宏,小林 和裕,池田 直史,鈴木 洋通
  • 日本内科学会雑誌 97(12), 3049-3051, 2008-12-10
  • NAID 10024933113

関連リンク

トラゾドン(trazodone)は、抗うつ薬として用いられる有機化合物の一種。水、エタノール 、クロロホルムにやや溶けやすくジエチルエーテルに溶けにくい。 脳内の神経伝達物質 であるセロトニンの量を増やすことにより、うつ病、うつ状態の改善に効果があり、眠気 ...

関連画像

デジレル | トラゾドン塩酸塩  (塩酸トラゾドン) 50mgトラゾドン塩酸塩錠25mg リン、デジレル( トラゾドン  50 (塩酸トラゾドン) 50mgデジレル | トラゾドン塩酸塩

添付文書

薬効分類名

  • うつ病・うつ状態治療剤

販売名

レスリン錠25

組成

有効成分

  • 1錠中に トラゾドン塩酸塩25.0mg を含有

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • サキナビルメシル酸塩を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • うつ病・うつ状態
  • 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
  • トラゾドン塩酸塩として、通常、成人には1日75〜100mgを初期用量とし、1日200mgまで増量し、1〜数回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 心筋梗塞回復初期の患者及び心疾患の患者又はその既往歴のある患者[循環器系に影響を及ぼすおそれがある。]
  • 緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進のある患者[抗コリン作用を若干有するため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こすおそれがある。]
  • 躁うつ病の患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
  • 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]
  • 衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]
  • 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
  • 小児等 (「小児等への投与」の項参照)
  • 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

QT延長、心室頻拍 (torsades de pointes を含む) 、心室細動、心室性期外収縮

(頻度不明)

  • QT延長、心室頻拍 (torsades de pointes を含む) 、心室細動、心室性期外収縮があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

悪性症候群(Syndrome malin)

(頻度不明)

  • 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

セロトニン症候群

(頻度不明)

  • セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発汗、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常等が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

錯乱、せん妄

錯乱(頻度不明)、せん妄(0.07%)

  • 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス

(0.03%)

  • 腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

持続性勃起

(頻度不明)

  • 陰茎及び陰核の持続性勃起が起こることが報告されているので、本症状が発現した場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと[持続性勃起の治療として、アドレナリン、ノルアドレナリンなどのα-アドレナリン作動薬の海綿体内注射及び外科的処置が行われた症例が報告されている。]。

無顆粒球症

(頻度不明)

  • 無顆粒球症があらわれたとの報告があるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ラット脳シナプトゾームを用いた実験で、ノルアドレナリンよりもセロトニンに対して強い取り込み阻害作用を示した。14)
  • ラットでのin vivo試験において、ノルアドレナリン取り込み阻害作用はほとんど認められなかった。14)
  • ラット脳を用いたin vitroの実験において、α1及びα2受容体ならびにセロトニン受容体に対して親和性を示す15)が、ドーパミン受容体及びムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性はほとんどなかった。16)
  • 低用量では、セロトニンにより誘発されるマウス首振り行動 (head twitch) を抑制し15)、フェンフルラミンによるラット後肢屈曲反射亢進を抑制した17)ことからセロトニン受容体遮断作用を有すると考えられる。高用量では、それ自体で後肢屈曲反射を亢進したことからセロトニン受容体に対する直接的な刺激作用を有すると考えられる。
  • ラットを用いた実験において、ノルアドレナリンによる昇圧反応を抑制したことから、α受容体遮断作用を有すると考えられる。18)
  • ラットを用いた実験において、25日間の連続投与によりβ受容体への[3H]-ジヒドロアルプレノロール結合量が減少し、β受容体の感受性が低下したと考えられる。19)
  • 従来の三環系抗うつ薬と異なり、ラットを用いた抗レセルピン作用18)、マウスを用いたメタンフェタミンの作用増強効果を示さず20)、強制遊泳試験においても副作用が認められず、マウスを用いた抗コリン作用もほとんど認められなかった。20)
  • 健常人における定量脳波試験において、100mg投与1時間後にthymoleptic型の脳波変化を示すが、低域α波の増加と速波の減少が特徴的であった。トラゾドン塩酸塩の作用特性は精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用が強いと考えられる。21)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • トラゾドン塩酸塩 (Trazodone Hydrochloride)

化学名

  • 2-[3-[4-(m -Chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-s -triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H )-one hydrochloride

分子式

  • C19H22ClN5O・HCl

分子量

  • 408.32

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、においはない。水にやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はクロロホルムにやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
先読みtrazodone hydrochloride
リンク元抗うつ薬」「trazodone

trazodone hydrochloride」

  [★]

trazodone


抗うつ薬」

  [★]

antidepressant, antidepressants
薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

  • 2つの説がある。
  • 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
  • 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓
  • 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

  • 三環系
  • 四環系
ミルナシプラン milnacipran
  • 非定型抗うつ薬 atypical agent




trazodone」

  [★] トラゾドン

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「oral antidepressant (trade name Desyrel) that is a nontricyclic drug used as a sedative」
trazodone hydrochloride, Desyrel




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