テネリグリプチン

英

teneligliptin

化

テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 teneligliptin hydrobromide hydrate

商

テネリア Tenelia、カナリア配合(カナグリフロジンとの合剤)

関

糖尿病用剤。ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬

• 選択的DPP-4阻害剤
• テネリア：

• 規格20mg錠(直径7.1mm,厚さ3.1mm)、40mg錠(直径8.6mm,厚さ4.5mm)
• 粉砕可能(遮光で50日間保存可能、苦みあり)

Japanese Journal

• 新規選択的DPP-4阻害薬テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物（テネリア®錠）の薬理学的特長と臨床効果

• 合田 真貴,赤星 文彦,石井 伸一,寺田 龍司,林 義治
• 日本薬理学雑誌 142(3), 134-143, 2013
• … テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物（テネリア®錠）は，dipeptidyl peptidase-4（DPP-4）を選択的に阻害し血糖値を低下させる本邦で新規に開発された2型糖尿病治療薬である．テネリグリプチンは連続した5つの環を構造上の特徴とする薬剤で，その各々の構造がDPP-4活性部位の複数のアミノ酸に結合・作用して，強い酵素阻害活性を発揮する．非臨床薬理試験において， …
• NAID 130003362604

• 臨床 新薬レビュー テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate テネリア錠 田辺三菱製薬株式会社・第一三共株式会社

• 松井 浩子
• MD : medical doctor : 明日を創る医療総合誌 9(11), 27-29, 2012-11-00
• NAID 40019475000

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テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 有効期間（使用期限） （3年） （3年） （3年） （3年） 薬価 207.70/20mg1錠 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 選択的DPP-4阻害剤 −2型糖尿病治療剤−

販売名

テネリア錠 20mg

組成

有効成分・含量（1錠中）

• テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物31mg
  （テネリグリプチンとして20mg）

添加物

• D-マンニトール，トウモロコシデンプン，ヒドロキシプロピルセルロース，無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール400，酸化チタン，三二酸化鉄，硬化油

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 重症ケトーシス，糖尿病性昏睡又は前昏睡，1型糖尿病の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない．〕
• 重症感染症，手術前後，重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない．〕

効能または効果

• 2型糖尿病
  ただし，下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る．
• 食事療法，運動療法のみ
• 食事療法，運動療法に加えてスルホニルウレア系薬剤を使用
• 食事療法，運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用
• 通常，成人にはテネリグリプチンとして20mgを1日1回経口投与する．なお，効果不十分な場合には，経過を十分に観察しながら40mg1日1回に増量することができる．

慎重投与

• 高度の肝機能障害のある患者〔使用経験がなく安全性が確立していない．（「薬物動態」の項参照）〕
• 心不全（NYHA分類ＩＩＩ〜IV）のある患者〔使用経験がなく安全性が確立していない．〕
• スルホニルウレア系薬剤を投与中の患者〔他のDPP-4阻害剤で，併用により重篤な低血糖症状が報告されている．（「重要な基本的注意」，「相互作用」，「重大な副作用」の項参照）〕
• 次に掲げる患者又は状態〔低血糖を起こすおそれがある．〕
• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
• 栄養不良状態，飢餓状態，不規則な食事摂取，食事摂取量の不足又は衰弱状態
• 激しい筋肉運動
• 過度のアルコール摂取者
• 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者〔腸閉塞を起こすおそれがある．（「重大な副作用」の項参照）〕
• QT延長を起こしやすい患者（重度の徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者，うっ血性心不全等の心疾患のある患者，低カリウム血症の患者等）〔QT延長を起こすおそれがある．（「重要な基本的注意」，「薬物動態」の項参照）〕

重大な副作用

低血糖症

• 他の糖尿病用薬との併用で低血糖症があらわれることがある（グリメピリド併用時8.9％，ピオグリタゾン併用時1.5％）．特に，他のDPP-4阻害剤で，スルホニルウレア系薬剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ，意識消失を来たす例も報告されていることから，スルホニルウレア系薬剤と併用する場合には，スルホニルウレア系薬剤の減量を検討すること．また，他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖症（1.0％）が報告されている．低血糖症状が認められた場合には，糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと．（「慎重投与」，「重要な基本的注意」，「相互作用」の項参照）

腸閉塞（頻度不明）

• 腸閉塞があらわれることがあるので，観察を十分に行い，高度の便秘，腹部膨満，持続する腹痛，嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．（「慎重投与」の項参照）

薬効薬理

作用機序

• グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）は，食事に応答して消化管から分泌され，膵臓からのインスリン分泌を促進し，グルカゴン分泌を抑制することで，食後血糖を調節している^22）．テネリグリプチンは，ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）活性の阻害によりGLP-1の分解を抑制し，活性型GLP-1の血中濃度を増加させることにより，血糖低下作用を発揮する^23，24）．

DPP-4阻害作用及びGLP-1分解抑制作用

• テネリグリプチンはヒト血漿中DPP-4活性を濃度依存的に阻害し，そのIC₅₀値（95％信頼区間）は1.75（1.62‐1.89）nmol/Lであった（in vitro）^23）．
• テネリグリプチンはラット血漿中の活性型GLP-1の分解を濃度依存的に抑制した（in vitro）^23）．
• インスリン抵抗性及び耐糖能異常を示す肥満モデルであるZucker Fattyラットを用いた糖負荷試験において，テネリグリプチンは単回投与により血漿中活性型GLP-1濃度及び血漿中インスリン濃度を増加させた^24）．
• 2型糖尿病患者において，テネリグリプチン20mgの1日1回投与は血漿中DPP-4活性を阻害し，血漿中活性型GLP-1濃度を増加させた^25）．

耐糖能改善作用

• インスリン抵抗性及び耐糖能異常を示す肥満モデルであるZucker Fattyラットを用いた糖負荷試験において，テネリグリプチンは単回投与により血糖値上昇を抑制した^24）．
• 2型糖尿病患者において，テネリグリプチン20mgの1日1回投与は，朝食，昼食及び夕食後血糖並びに空腹時血糖を改善した^25）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物
  (Teneligliptin Hydrobromide Hydrate)

化学名

• {(2S, 4S )-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H -pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl] pyrrolidin-2-yl} (1,3-thiazolidin-3-yl)methanone hemipentahydrobromide hydrate

分子量

• 628.86（無水物）

性状

• 白色の粉末である．
  水に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール（99.5）にやや溶けにくく，アセトニトリルに溶けにくい．

融点

• 約201℃（分解）

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「カナリア配合」

「カナリア配合」

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商品名

• カナリア配合

会社名

• 田辺三菱製薬

成分

• テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物/カナグリフロジン水和物

薬効分類

• 選択的DPP-4阻害剤/SGLT2阻害剤 配合剤

薬効

• 2型糖尿病（ただし，テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物及びカナグリフロジン水和物の併用による治療が適切と判断される場合に限る）を効能・効果とする新医療用配合剤