チラミン

出典: meddic

tyramine
p-ヒドロキシフェニルエチルアミン p-hydroxyphenylethylamine
MAO inhibitor


特徴

  • ノルアドレナリンの放出を促進する→レセルピンで処理されると作用が消失
  • チーズ、赤ワイン、ビール、にしん、鶏肝、チョコレートに多く含まれる

薬理作用

シナプス前膜からノルアドレナリンの分泌を促すことによる

適応

  • 気管支喘息
→β受容体作動薬に取って代わられる
  • 鼻づまり
→α受容体作動薬に取って代わられる
※ 鼻粘膜にはα受容体しかない
  • 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
  • ナルコプシー
  • 夜尿症

注意

  • タキヒラキシス tachyphylaxisを起こしやすい
  • コカイン、三環系抗うつ薬(imipramine, desipramine)がuptake1を抑制
  • MAO阻害薬を使用している場合、チラミンが投与されると神経終末中のノルアドレナリンの分解が押さえられてシナプス小胞内の貯蔵量がまし、チラミンにより大量のノルアドレナリンが放出される→高血圧発作(クリーゼ)を起こす。


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/11/24 05:57:03」(JST)

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和文文献

  • カゼイン主体飼料へのコレスチラミン添加および濃縮大豆タンパク質主体飼料への大豆のサポニンとイソフラボンの添加がニジマスの肝臓組織に及ぼす影響
  • 岩下 恭朗,鈴木 伸洋,松成 宏之 [他]
  • 水産増殖 58(3), 411-419, 2010-09
  • NAID 40017320571
  • 固相抽出-エキシマー蛍光誘導体化HPLC法による食品中不揮発性アミン類の分析
  • 坂本 智徳,赤木 浩一,樋脇 弘
  • 食品衛生学雑誌 51(3), 115-121, 2010
  • … 固相抽出およびエキシマー誘導体化を用いた食品中不揮発性アミン類(プトレシン,カダベリン,ヒスタミン,チラミンおよびスペルミジン)の分析法を検討した.固体試料は3%トリクロロ酢酸を用いて,液体試料は水を用いて抽出した.抽出液をポリマー系強カチオン交換ミニカラムに負荷し,25 mmol/Lリン酸緩衝液(pH 6.8)および水で洗浄したのち100 mmol/L炭酸カリウム溶液で溶出した.溶出液を 6 mmol/L 1-ピレンブチリルク …
  • NAID 130000308208
  • チラミン投与によりラット心筋中に産生するヒドロキシルラジカルのマイクロダイアリシス法による検出
  • 小畑 俊男
  • 分析化学 57(4), 279-283, 2008-04-05
  • The present study was examined the effect of tyramine-induced hydroxyl radical (・OH) generation. A flexibly mounted microdialysis technique was used to detect the generation of ・OH in in vivo rat hear …
  • NAID 110006656124

関連リンク

[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%81%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%B3

チラミン - Wikipedia
チラミン(Tyramine;4-hydroxy phenylethylamine,C8H11NO)は生体内で、芳香族L- アミノ酸デカルボキシラーゼの作用によりチロシン(Tyr)から産生されるアミンで、 フェネチルアミン誘導体の一つ。 ある種の食物に含有されていることから高血圧発作の 誘因と ...

[display]http://genki1616.co.jp/genkikun/modules/kusuritosyokuhin/index.php?content_id=2

かちどき薬品 げんき君 チラミンを多く含む食品
体内にチラミンが蓄積して、チラミンの神経刺激作用により、発汗、動悸、頭痛、血圧 上昇、吐き気などの症状があらわれる可能性が ... イスコチン、エフピー、 ネオイスコチンを服用されている方はチラミンを多く含む食品を控えるようにして ください。 ...

関連画像

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添付文書

販売名

クエストラン粉末44.4%

組成

有効成分

  • 9g中にコレスチラミン4g(無水物として)を含有

添加物

  • アラビアゴム末、ポリソルベート80、アルギン酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、無水クエン酸、香料、黄色5号、精製白糖

効能または効果

  • 高コレステロール血症
  • レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去


高コレステロール血症

  • 通常成人にはコレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日2?3回服用する。

レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去

  • 通常成人にはコレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日3回服用する。レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時にはコレスチラミン無水物として1回8gを水約200mLに懸濁し、1日3回服用する。


レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去の場合

  • 通常、本剤1回9g(コレスチラミン無水物として4g)を1日3回服用する場合、服用期間は17日間を目安とする。
    レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時には、本剤1回18g(コレスチラミン無水物として8g)を1日3回服用し、服用期間は11日間を目安とすること。
    なお、患者の臨床症状及び検査所見の推移により服用期間を調節すること。
  • レフルノミド製剤投与中止後に妊娠を希望する女性には、本剤による薬物除去法施行後少なくとも2回、血漿中レフルノミドの活性代謝物であるA771726濃度を測定し、2回の測定値が胎児へのリスクが極めて低いと考えられる0.02μg/mL未満であることを確認する。血漿中A771726濃度の測定間隔は14日以上とする。血漿中A771726濃度が0.02μg/mL以上であった場合、本剤の投与を継続すること。


慎重投与

  • 便秘を起こしやすい患者又は痔疾患の患者[症状を増悪させるおそれがある。]
  • 消化管潰瘍又はその既往歴のある患者[物理的な刺激により症状を増悪させるおそれがある。]
  • 出血傾向のある患者[ビタミンKの吸収を阻害するおそれがある。]
  • 肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者[AST(GOT)、ALT(GPT)上昇等の肝機能検査値異常の発現頻度が高くなるおそれがある。]
  • 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]


重大な副作用

腸閉塞

         頻度不明
  • 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血中コレステロール低下作用9?15)

  • コレステロール高含有飼料を給与したラット、ニワトリ、ウサギ、ブタにおいて血中コレステロールを著明に低下させ、また食中脂質により誘発させたニワトリのアテローム性動脈硬化に対する治療効果が、その血中コレステロール低下作用と相関して認められた。

作用機序9?15)

  • 腸管内において胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、外因性のコレステロールの吸収が阻害される。また、排泄量の増大による胆汁酸の減少を補償するために、肝においてはコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。これらの作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。
    またコレスチラミンが、胆汁中に排泄されたレフルノミドの活性代謝物を吸着することにより消化管からの再吸収を抑制し、レフルノミドの活性代謝物の体外排泄を促進させると考えられている。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • コレスチラミン(Colestyramine)

化学名

  • Polystyrene benzyltrimethylammonium chloride

分子式

  • (C12H18NCl)n

分子量

  • (211.73)×n

性 状

  • 本品は白色?微黄白色の粉末で、わずかな特異

なにおいがあり、味はない。本品は水、エタノール(95)、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 ■


★リンクテーブル★
先読みMAO inhibitor
リンク元アドレナリン受容体」「モノアミンオキシダーゼ」「MAOB」「tyramine
拡張検索コレスチラミン」「2-ナフチラミン
関連記事ラミン

MAO inhibitor」

  [★] モノアミン酸化酵素阻害薬


アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


モノアミンオキシダーゼ」

  [★]

monoamine oxidase, MAO
モノアミン酸化酵素
COMT
MAO


  • 神経細胞内のミトコンドリア外膜に局在 (SPC.67)
  • カテコラミンを酸化的脱アミノ化する (SPC.67)
  • 2つのisoformが存在 (SPC.67)
基質特異性による区分


MAOB」

  [★]

monoamine oxidase B,MAO-B
モノアミンオキシダーゼ


tyramine」

  [★] チラミン

WordNet   license wordnet

「amino acid derived from tyrosine; has a sympathomimetic action; found in chocolate and cola drinks and ripe cheese and beer; "patients taking MAOIs should avoid foods containing tyramine"」


コレスチラミン」

  [★]

cholestyramine
クエストラン
  • 吸着剤

概念

  • 高分子陰イオン交換樹脂。
  • 不溶性の4級アンモニウム型陰イオン交換樹脂 → negative chargeを持つ物質、胆汁酸の吸着を目的として用いる。

作用機序

「クエストラン粉末44.4% 」より引用
  • 腸管内において胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、外因性のコレステロールの吸収が阻害される。また、排泄量の増大による胆汁酸の減少を補償するために、肝においてはコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。これらの作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。
  • またコレスチラミンが、胆汁中に排泄されたレフルノミドの活性代謝物を吸着することにより消化管からの再吸収を抑制し、レフルノミドの活性代謝物の体外排泄を促進させると考えられている。

効能又は効果/用法及び用量

「クエストラン粉末44.4% 」より引用
  • 高コレステロール血症
  • レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去

適応

  • 1)高コレステロール血症
  • 2)レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去 保険適用の対象:他の薬剤の用量に比べ大量に投与され、かつ、微粉末の製剤であるため、服用時に患者の肉体的負担が大きいことから、一般に高コレステロール血症の治療薬の選択においては、他の薬剤が優先して使用される。ただし、家族性高コレステロール血症の重症例の治療においては、不可欠な製剤として使用されるものであること(昭和60年7月19日保険発第78号厚生省保険局医療課長通知)

添付文書

  • クエストラン粉末44.4%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189009R1032_1_01/2189009R1032_1_01?view=body



2-ナフチラミン」

  [★] 2-ナフチルアミン


ラミン」

  [★]

lamin
核ラミン




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