チオトロピウム

出典: meddic

tiotropium
臭化チオトロピウム tiotropium bromide
スピリーバ


  • 抗コリン薬;慢性閉塞性肺疾患治療;長時間持続型


UpToDate Contents

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和文文献

  • MS9-6 呼吸機能の低下した重症喘息患者に対するチオトロピウムの効果(MS9 気管支喘息 吸入療法1,ミニシンポジウム,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 田中 明彦,横江 琢也,山本 真弓,渡部 良雄,大田 進,山本 義孝,田崎 俊之,足立 満
  • アレルギー 60(9・10), 1336, 2011-10-10
  • NAID 110008912211
  • P-0982 COPD患者におけるチオトロピウム(スピリーバ^[○!R]レスピマット^[○!R])の使用調査(一般演題 ポスター発表,薬物療法(その他),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 大西 知絵,島田 泉,寺 佳帆里,石川 友貴,矢野 涼子,林 誠,山谷 明正,相宮 光二,谷 まゆ子,織部 芳隆,廣瀬 達城,北 俊之
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 345, 2011-09-09
  • NAID 110008910447

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 長時間作用型吸入気管支拡張剤

販売名

スピリーバ2.5μgレスピマット60吸入

組成

成分・含量

  • 1噴霧中チオトロピウム 2.5μg(チオトロピウム臭化物水和物として3.124μg)

添加物

  • ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物、精製水、塩酸

禁忌

  • 緑内障の患者
    [眼内圧を高め、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大等による排尿障害のある患者
    [更に尿を出にくくすることがある。]
  • アトロピン及びその類縁物質あるいは本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
  • 本剤は急性増悪の治療を目的として使用する薬剤ではない。
  • 通常、成人には1回2吸入(チオトロピウムとして5μg)を1日1回吸入投与する。

慎重投与

  • 心不全、心房細動、期外収縮の患者、又はそれらの既往歴のある患者
    [心不全、心房細動、期外収縮が発現することがある。「重大な副作用」の項参照]
  • 腎機能が高度あるいは中等度低下している患者(クレアチニンクリアランス値が50mL/min以下の患者)
    [本剤は腎排泄型であり、腎機能低下患者では血中濃度の上昇がみられる。「薬物動態」の項参照]
  • 前立腺肥大のある患者
    [排尿障害が発現するおそれがある。]

重大な副作用

心不全、心房細動、期外収縮

  • 心不全(頻度不明注))、心房細動(頻度不明注))、期外収縮(1%未満)が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[「慎重投与」の項参照]

イレウス

  • イレウス(頻度不明注))が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

*閉塞隅角緑内障(頻度不明)

  • 閉塞隅角緑内障を誘発することがあるので、視力低下、眼痛、頭痛、眼の充血等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

気管支収縮抑制作用

  • 摘出標本(モルモット27)、ヒト27))において、メサコリンあるいはフィールド電気刺激による収縮反応に対して抗コリン作用によると考えられる用量依存的な気管支収縮抑制作用を示す。また、生体位(モルモット28)、ウサギ29)、イヌ29))においても、アセチルコリンにより誘発した気管支収縮に対して抗コリン作用によると考えられる用量依存的な収縮抑制作用を示す。

作用持続時間

  • 摘出標本(モルモット27,30))におけるフィールド電気刺激による収縮に対する抑制作用及び生体位(モルモット28,30))におけるアセチルコリンによる気管収縮に対する抑制作用はイプラトロピウム臭化物水和物及びオキシトロピウム臭化物よりも持続的である。また、摘出標本(ヒト27))及び生体位(イヌ29))においても、気管支収縮抑制作用は持続的である。

作用機序

  • チオトロピウムは長時間持続型の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、ムスカリン受容体のサブタイプであるM1〜M5受容体にほぼ同程度の親和性を示す。9)気道においては、気道平滑筋のM3受容体に対するアセチルコリンの結合を阻害して気管支収縮抑制作用を発現する。非臨床試験(摘出標本及び生体位)において示された気管支収縮抑制作用は用量依存的であり、この作用は24時間以上持続する。29,30)
    この長時間持続する作用は本剤の受容体を用いた結合実験において得られた結果(M3受容体からの解離がきわめて遅いこと)に基づくと考えられ、この解離はイプラトロピウム臭化物水和物よりもさらに遅い。31)摘出標本を用いた検討により、気管支収縮に対する抑制作用(M3受容体拮抗作用)はアセチルコリン遊離増強作用(M2受容体拮抗作用)に比べ持続することが明らかとなっている。このことから、M3受容体からの解離はM2受容体からの解離に比べて遅いと考えられ27)、レセプターの解離速度の面からはM3受容体に対する選択性が高いと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C19H22BrNO4S2・H2O

分子量

  • 490.43

性状

  • 白色〜帯黄白色の粉末である。
    メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。


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先読みtiotropium bromide

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