ダントロレンナトリウム水和物

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通常、成人はダントロレンナトリウム水和物として1日1回25mgより服用を始め、1週毎 に25mgずつ増量し(1日2~3回に分割服用)維持量を決定する。ただし、1日最高服用 量は150mgとし3回に分割服用する。なお、ダントリウムカプセル50mgは上記の用量 ...
第十六改正日本薬局方 化学薬品等 ダントロレンナトリウム水和物. Dantrolene Sodium Hydrate ダントロレンナトリウム C14H9N4NaO5.3 1/2H2O : 399.29 [14663- 23-1 , 無水物] 本品は定量するとき,換算した脱水物に対し,ダントロレン ...

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添付文書

薬効分類名

  • 痙性麻痺緩解剤・悪性症候群治療剤

販売名

ダントリウムカプセル25mg

組成

有効成分(1カプセル中)

  • 日局 ダントロレンナトリウム水和物 25mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、赤色3号、黄色5号、ゼラチン

禁忌

  • 閉塞性肺疾患あるいは心疾患により、著しい心肺機能低下のみられる患者[本剤の筋弛緩作用により、症状が悪化するおそれがある。]
  • 筋無力症状のある患者[本剤の筋弛緩作用により、症状が悪化するおそれがある。]
  • 肝疾患のある患者[本剤による肝障害が疑われる症例が報告されている。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 下記疾患に伴う痙性麻痺
  • 脳血管障害後遺症、脳性麻痺、外傷後遺症(頭部外傷、脊髄損傷)、頸部脊椎症、後縦靭帯骨化症、脊髄小脳変性症、痙性脊髄麻痺、脊髄炎、脊髄症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、スモン(SMON)、潜水病
  • 通常、成人にはダントロレンナトリウム水和物として1日1回25mgより投与を始め、1週毎に25mgずつ増量し(1日2〜3回に分割投与)維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は150mgとし3回に分割投与する。
  • 全身こむら返り病
  • 通常、成人にはダントロレンナトリウム水和物として1日1回25mgより投与を始め、1週毎に25mgずつ増量し(1日2〜3回に分割投与)維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は150mgとし3回に分割投与する。
  • 悪性症候群
  • ダントロレンナトリウム水和物注射剤の静脈内投与後、継続投与が必要で経口投与が可能な場合、通常、成人にはダントロレンナトリウム水和物として1回25mg又は50mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 肝障害もしくは肝機能異常が以前にみられた患者[本剤による肝障害が疑われる症例が報告されている。]
  • 腎障害のある患者[排泄が遅延するおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 慢性下痢症状のみられる患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 他の薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • イレウスのある患者[本剤の筋弛緩作用により、症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

黄疸(0.1%未満)、肝障害(頻度不明)

  • 黄疸、肝障害があらわれることがあるので、肝機能検査を定期的に実施し、異常がみられた場合には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ慎重に投与すること。

PIE症候群(頻度不明)

  • PIE症候群(発熱、咳嗽、呼吸困難、胸痛、胸水貯留、好酸球増多等を伴う症状)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

胸膜炎(頻度不明)

  • 胸膜炎があらわれることがあるので、胸痛、胸水貯留等が認められた場合には観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。

イレウス(0.1%未満)

  • イレウスがあらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸不全(0.1〜5%未満)

  • 悪性症候群患者への投与において、呼吸不全があらわれることがあるので、呼吸不全が疑われた場合には臨床症状及び血液ガス等のデータを参考に、呼吸管理を実施しながら本剤を投与すること。

ショック、アナフィラキシー(0.1%未満)

  • ショック、アナフィラキシー(顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

痙性麻痺、全身こむら返り病

弛緩作用

筋弛緩作用及び協調運動失調作用4)5)

  • マウスにおいて、morphineによる挙尾反応に対する抑制作用より筋弛緩作用を、また、回転棒滞留試験より協調運動失調作用を検討したところ、ダントロレンナトリウム水和物はクロルジアゼポキシド、ジアゼパム、ツボクラリン等に比し、より選択的に筋弛緩作用を発揮することが示された。

骨格筋に対する作用6)

  • ウシガエル長指伸筋標本及びラット横隔膜神経標本の単収縮に対し強い抑制作用が認められた。

作用部位7)〜11)

  • 骨格筋の興奮−収縮連関に直接作用することが、種々の実験により証明されており、この興奮−収縮連関のどの部位に作用するかについては、筋小胞体からカルシウムイオンが遊離する機構を抑え、トロポニンに結合するカルシウムイオンを減少させることが示唆され、特にT−システムから筋小胞体に信号が伝達される場がダントロレンナトリウム水和物の主作用部位と推定されている。

悪性症候群

悪性症候群モデルにおける改善作用12)〜14)

  • ラット悪性症候群モデルにおいて、体温上昇、筋硬直及び血清クレアチンホスホキナーゼ活性の上昇を抑制した。

細胞内カルシウムイオン動態に対する作用15)〜18)

  • カエルの骨格筋において、急速冷却による拘縮を抑制した。一方、マウスの培養神経芽細胞及び脳シナプトゾームにおいて、それぞれC48/80及びベラトリンによる細胞内カルシウムイオン濃度の上昇を抑制した。また、視床下部切片において、ベラトリンによるセロトニンの遊離を抑制した。

作用機序

  • 悪性症候群の原因として、骨格筋における筋小胞体からのカルシウムイオン遊離亢進並びに中枢神経系における細胞内カルシウムイオン濃度上昇に伴うドパミン−セロトニン神経活性の不均衡が推定されている。ダントロレンナトリウム水和物は骨格筋において筋小胞体からのカルシウムイオン遊離を抑制し、中枢神経系において細胞内カルシウムイオン濃度上昇を抑制し神経伝達物質の遊離亢進を抑制する結果、ドパミン−セロトニン神経活性の不均衡を改善するものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C14H9N4NaO5・3 1/2 H2O

分子量

  • 399.29

性状

  • ダントロレンナトリウム水和物は帯黄だいだい色〜濃だいだい色の結晶性の粉末である。プロピレングリコールにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、水又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、アセトン、テトラヒドロフラン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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関連記事ナトリウム」「トリウム」「ダントロレンナトリウム」「水和物」「トリ

ナトリウム」

  [★]

sodium, natrium, Na
Na+



血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)

  • 136-145 mEq/l

尿中のナトリウム

  • <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
  • >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)

Na排泄率

  • ≦1% (臨床検査法提要第32版)

尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測

経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ
尿([Na+]+[K+]) < 血清[Na+] → 血清[Na+]上昇
尿([Na+]+[K+]) = 血清[Na+] → 血清[Na+]普遍
尿([Na+]+[K+]) > 血清[Na+] → 血清[Na+]低下

食品中の食塩量

  • ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
  • 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。
例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、

臨床関連


トリウム」

  [★]

thoriumTh
トロトラスト、232Th

概念

参考1
  • 原子番号:90
  • 元素記号:Th
  • アクチノイド元素の一つ
  • 銀白色の金属。
  • 安定同位体は存在しない。
  • 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。

同位体

参考1
同位体 NA 半減期 DM DE (MeV) DP
228Th trace 1.9116 y α 5.52 224Ra
229Th syn 7340 y α 5.168 225Ra
230Th trace 75380 y α 4.77 226Ra
231Th trace 25.5 h β 0.39 231Pa
232Th 100 % 1.405 × 1010 y α 4.083 228Ra
234Th trace 24.1 d β 0.27 234Pa

参考

  • 1. wikipedia ja
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%88%E3%83%AA%E3%82%A6%E3%83%A0


ダントロレンナトリウム」

  [★]

dantrolene sodium
ダントロレンダントリウム


水和物」

  [★]

hydrate
水和水分補給


トリ」

  [★]

birdavian
鳥類




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