ダウノマイシン

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ダウノルビシン

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和文文献

  • PII-17 ダウノマイシン投与ラット膵臓における薬剤の局在とApoptosis(アポトーシス,ポスター,「出島」游學-形態通詞の未来展開-,第49回日本組織細胞化学会総会・学術集会)
  • 進 正志,藤原 邦雄
  • 日本組織細胞化学会総会プログラムおよび抄録集 (49), 93, 2008-10-05
  • NAID 110006987182
  • 小麦胚芽レクチン-オリゴ糖間結合のボルタンメトリーによる評価(<特集>若手研究者の初論文)
  • 神谷 直人,高柳 智之,平林 譲司,菅原 一晴
  • 分析化学 55(9), 669-674, 2006-09-05
  • … 小麦胚芽レクチン(wheat germ agglutinin, WGA)と選択的に結合するオリゴ糖との結合をボルタンメトリーにより評価した.電極活性物質であるダウノマイシンでラベル化したオリゴ糖をプローブとして用い,WGAによるラベルの被覆に基づいた電極応答の変化からその結合定数を見積もることができる.セロトリオースとキトトリオースにおいて,WGAとの結合力は疎水性の高いアセチルアミド基を有するキトトリオースのほうがより強 …
  • NAID 110004833101

関連リンク

ダウノルビシン(ダウノマイシン)はドキソルビシンと並んで、広く用いられているアン トラサイクリン系の抗生物質です。この薬は、DNAの螺旋構造に入り込み、DNAの合成を 阻害するとともに、酵素の作用を妨げることによりDNAを切断します。

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添付文書

薬効分類名

  • 抗白血病・抗悪性腫瘍抗生物質製剤

販売名

ダウノマイシン静注用20mg

組成

  • ダウノマイシン静注用20mgは、1バイアル中に下記の成分を含有する。

有効成分

  • ダウノルビシン塩酸塩 20mg(力価)

添加物

  • D-マンニトール 100mg

禁忌

  • 心機能異常又はその既往歴のある患者[心筋障害があらわれることがある。]
  • 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む)
  • 通常、成人はダウノルビシン塩酸塩として1日量体重1kg当たり0.4?1.0mg(力価)を、小児はダウノルビシン塩酸塩として1日量体重1kg当たり1.0mg(力価)を連日あるいは隔日に3?5回静脈内又は点滴静注し、約1週間の観察期間をおき、投与を反復する。
  • 使用に際しては、1バイアル20mg(力価)に10mLの日局生理食塩液を加え軽く振盪して完全に溶かしてから静脈内注射する。

慎重投与

  • 肝障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能抑制を増悪させるおそれがある。]
  • 感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染を増悪させるおそれがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]

重大な副作用

  • 心筋障害(0.1?5%未満)更に心不全(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。なお総投与量が25mg/kgを超えると重篤な心筋障害を起こすことが多いので注意すること。
    特に他のアントラサイクリン系の抗悪性腫瘍剤投与後症例への本剤の投与には十分注意すること。
  • 貧血、顆粒球減少、血小板減少、出血傾向(5%以上)等の骨髄抑制があらわれることがあるので、末梢血液の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬等適切な処置を行うこと。
  • ショック(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • ネフローゼ症候群(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

in vivo抗腫瘍作用

  • L1210白血病の担癌マウスに対し延命効果を示し、また、Methotrexate、6-Mercaptopurine及び5-Fluorouracil耐性株にも効果を示した。2)
  • 吉田肉腫の担癌ラットに対し延命効果を示し、また、Cyclophosphamide、Nitromine、Thiotepa、6-Mercaptopurine、5-Fluorouracil、Mitomycin C及びChromomycin A3耐性株にも効果を示した。2,3)

作用機序

  • 細胞の核酸合成過程に作用し直接DNAと結合しその結合部位はpurine及びpyrimidine環上にあると考えられ、このためDNA合成とDNA依存RNA合成反応を阻害する。4?6)

有効成分に関する理化学的知見

性 状

  • ダウノルビシン塩酸塩は、赤色の粉末である。
    本品は水又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。

一般名

  • ダウノルビシン塩酸塩 Daunorubicin Hydrochloride

化学名

  • (2S,4S)-2-Acetyl-4-(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyloxy)-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydrotetracene-6,11-dione monohydrochloride

分子式

  • C27H29NO10・HCl

分子量

  • 563.98

分配係数

  • (log101-オクタノール層/水層、20±5℃)
    (下表参照)


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