タルチレリン水和物

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タルチレリン

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和文文献

  • 音声解析をもちいた脊髄小脳変性症の定量的機能評価法について : Machado-Joseph 病における taltirelin hydrate の効果
  • 白崎 弘恵,石田 千穂,中島 孝,亀井 啓史,小出 隆司,福原 信義
  • 臨床神経学 : CLINICAL NEUROLOGY 43(4), 143-148, 2003-04-01
  • NAID 10012627597
  • タルチレリン水和物の生殖毒性試験 (第4報) : ラットを用いた経口投与による周産期および授乳期投与試験
  • 新比惠 啓志,小口 あかね,子林 孝司,浅野 裕三
  • Journal of toxicological sciences 22(Supplement II), 405-417, 1997-11-13
  • … 脊髄小脳変性症の治療薬として開発されたタルチレリン水和物の 0.15, 1.5 および 15 mg/kgを, Slc:SD系雌ラットの周産期および授乳期に相当する妊娠17日から分娩後20日までの間, 連日経口投与し, 母動物および次世代の生後発育に及ほす影響を検討した。 …
  • NAID 110001803821

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成分・含量(1錠中) タルチレリン水和物 5mg. 添加物 ステアリン酸マグネシウム、 トウモロコシデンプン、ポビドン、D-マンニトール ... 通常、成人にはタルチレリン水 和物として1回5mg、1日2回(朝、夕)食後に経口投与する。 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 経口脊髄小脳変性症治療剤

販売名

セレジスト錠5

組成

成分・含量(1錠中)

  • タルチレリン水和物 5mg

添加物

  • ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、ポビドン、D-マンニトール

効能または効果

  • 脊髄小脳変性症における運動失調の改善
  • 運動失調を呈する類似疾患が他にも知られていることから、病歴の聴取及び全身の理学的所見に基づいた確定診断のうえ投与を行うこと。
  • 通常、成人にはタルチレリン水和物として1回5mg、1日2回(朝、夕)食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 腎機能障害のある患者〔重度の腎機能障害患者1名で血漿中濃度が約4.2倍上昇したことから、腎機能障害患者に対しては慎重に投与すること。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

重大な副作用

  • 痙攣(1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 発熱、無動緘黙、筋強剛、脱力、頻脈、血圧の変動等を症状とする悪性症候群(1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給などの適切な処置を行うこと。また、本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害(1%未満)や黄疸(1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

運動失調改善作用5?7)

  • 遺伝性運動失調マウスであるRolling Mouse Nagoyaに対してタルチレリン水和物(1mg/kg、p.o.)は、転倒指数(転倒回数/自発運動量)を改善するとともに、脳幹腹側被蓋野の低下していた脳グルコース代謝率を正常レベルへ上昇させた(3mg/kg、i.p.)。
  • 3-アセチルピリジンによる運動失調ラットに対してタルチレリン水和物(3mg/kg、p.o.)は、運動失調(歩行速度、歩長、歩角)を改善した。なお、この効果は興奮性アミノ酸拮抗薬により消失した。
  • ラットを用いた毒性試験では、1.5mg/kg、p.o.以上で薬効に基づくと思われる一過性の運動亢進、身震い等が発現した。

神経栄養因子様作用8,9)

  • タルチレリン水和物は10-12Mで、ラット胎児の脊髄腹側培養細胞において神経突起進展を濃度依存的に促進させ、ラット新生児の坐骨神経切断後の運動ニューロン変性を2mg/kg/日の2週間反復腹腔内投与により抑制した。

下垂体?甲状腺ホルモン刺激作用10)

  • タルチレリン水和物2.75μmol/bodyの経口投与は雄ラットの血中TSH を投与3時間後まで対照群の最大5倍まで上昇させた。同程度のTSH上昇効果がTRH 0.275μmol/bodyの経口投与にて観察された。

作用機序11,12)

  • 種々の受容体及びイオンチャンネルに対するタルチレリン水和物の親和性の検討では、TRH受容体に対してのみ親和性を示した。
  • 諸種神経伝達物質の遊離及び代謝回転に対するタルチレリン水和物の作用の検討では、ラットの脳内アセチルコリン及びドパミンの遊離をそれぞれ0.1mg/kg以上及び1mg/kg以上の腹腔内投与で持続的に促進し、更に神経伝達物質の代謝回転あるいは合成も促進することが認められた。

臨床薬理1)

  • 健康成人を対象としたタルチレリン水和物0.5?40mgの単回経口投与にてTSH分泌刺激作用が検討され、1回5mg以上の投与量より用量依存的な血中TSH濃度の上昇がみられた。また、1回10mg以上にてT3の有意な上昇がみられた。

有効成分に関する理化学的知見

○分子式

  • C17H23N7O5・4H2O

○分子量

  • 477.47

○性状

  • ・白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  • ・水、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  • ・2gを水100mLに溶かした液のpHは約9である。


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リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





タルチレリン」

  [★]

taltirelin
タルチレリン水和物 taltirelin hydrate
セレジスト
脊髄小脳変性症その他の中枢神経系用薬



水和物」

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hydrate
水和水分補給


レリ」

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Leri
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