ゾルピデム

出典: meddic

zolpidem
酒石酸ゾルピデム ゾルピデム酒石酸塩 zolpidem tartrate
マイスリー
催眠鎮静剤,抗不安剤


  • 睡眠薬
  • 即効性短時間型非ベンゾジアゼピン系睡眠障害改善薬
  • ベンゾジアゼピンBZD1(ω1)受容体に選択的
  • α1サブユニットを含むGABAA受容体に選択的。筋弛緩作用や抗不安作用は弱い。(PPC.171)


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/07/31 21:27:01」(JST)

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和文文献

  • ゾルピデム酒石酸塩の小児不眠症患者に対する有効性と安全性の検討
  • 内山 真,星加 明徳
  • 日本小児科学会雑誌 115(5), 948-955, 2011-05
  • NAID 40018873097
  • 睡眠薬・鎮静薬・抗不安薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)

関連リンク

ゾルピテム(酒石酸ゾルピデム:zolpidem)は睡眠導入剤である。日本での商品名は マイスリー。非ベンゾジアゼピン系に分類され、ω1受容体に作用することで効果を示す。 1992年に世界で初めてフランスで販売が開始され、日本ではアステラス製薬(開発は ...

関連画像

ゾルピデム』の画像を検索 ゾルピデム』の画像を検索 ゾルピデム酒石酸塩錠ゾルピデム酒石酸塩 製剤写真 ゾルピデム酒石酸塩錠10mg ゾルピデム酒石酸塩 製剤写真

添付文書

薬効分類名

  • 入眠剤

販売名

マイスリー錠5mg

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局 ゾルピデム酒石酸塩 5mg

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール、カルナウバロウ、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な肝障害のある患者[代謝機能の低下により血中濃度が上昇し、作用が強くあらわれるおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
  • 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。]
  • 急性狭隅角緑内障の患者[眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

  • 不眠症(統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症は除く)
  • 本剤の投与は、不眠症の原疾患を確定してから行うこと。なお、統合失調症あるいは躁うつ病に伴う不眠症には本剤の有効性は期待できない。
  • 通常、成人にはゾルピデム酒石酸塩として1回5〜10mgを就寝直前に経口投与する。なお、高齢者には1回5mgから投与を開始する。年齢、症状、疾患により適宜増減するが、1日10mgを超えないこととする。
  • 本剤に対する反応には個人差があり、また、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)は用量依存的にあらわれるので、本剤を投与する場合には少量(1回5mg)から投与を開始すること。やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に投与すること。ただし、10mgを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。
  • 本剤を投与する場合、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、患者が起床して活動を開始するまでに十分な睡眠時間がとれなかった場合、又は睡眠途中において一時的に起床して仕事等を行った場合などにおいて健忘があらわれたとの報告があるので、薬効が消失する前に活動を開始する可能性があるときは服用させないこと。

慎重投与

  • 衰弱患者[薬物の作用が強くあらわれ、副作用が発現しやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)
  • 心障害のある患者[血圧低下があらわれるおそれがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながるおそれがある。]
  • 肝障害のある患者(「禁忌」及び「薬物動態」の項参照)
  • 腎障害のある患者[排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
  • 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]

重大な副作用

依存性、離脱症状

  • 連用により薬物依存(頻度不明)を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、反跳性不眠、いらいら感等の離脱症状(0.1〜5%未満)があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

精神症状、意識障害

  • せん妄(頻度不明)、錯乱(0.1〜5%未満)、夢遊症状(頻度不明)、幻覚、興奮、脱抑制(各0.1%未満)、意識レベルの低下(頻度不明)等の精神症状及び意識障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には投与を中止すること。

一過性前向性健忘、もうろう状態

  • 一過性前向性健忘(服薬後入眠までの出来事を覚えていない、途中覚醒時の出来事を覚えていない)(0.1〜5%未満)、もうろう状態(頻度不明)があらわれることがあるので、服薬後は直ぐ就寝させ、睡眠中に起こさないように注意すること。なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。異常が認められた場合には投与を中止すること。

呼吸抑制

  • 呼吸抑制(頻度不明)があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

動物の脳波に対する作用

  • ゾルピデム酒石酸塩は、サル、ネコ及びラットにおいて、より選択的に徐波睡眠を増加させた22)〜24)。ネコ及びラットの覚醒−睡眠パターンに対する影響は少なかった25)26)。作用発現は速やかで、持続は短かった24)

その他の中枢作用

  • ゾルピデム酒石酸塩は、マウス及びラットにおいて、鎮静作用の他に、抗痙攣作用、抗不安作用、筋弛緩作用等を示すが、鎮静作用が最も少量であらわれた27)28)

反復投与の影響

  • ゾルピデム酒石酸塩は、マウスにおいて、反復投与しても耐性の形成は弱かった29)

作用機序

  • ゾルピデム酒石酸塩は、ω1(BZD1)受容体に対して選択的な親和性を示し、GABAA系の抑制機構を増強するものと考えられる30)31)

臨床薬理

夜間睡眠に及ぼす影響

  • ゾルピデム酒石酸塩錠10mgを健康成人に就寝前に投与すると、睡眠潜時を短縮し32)、睡眠後はREM睡眠に影響することなく徐波睡眠を増加させ、翌朝への持ち越し効果、反跳現象はみられなかった32)〜36)

記憶機能に対する作用

  • 健康成人にゾルピデム酒石酸塩錠10mgを投与した1時間後には明らかな催眠作用がみられたが、翌朝の記憶検査では影響はみられなかった37)〜40)

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • (C19H21N3O)2・C4H6O6

分子量

  • 764.87

融点

  • 約190℃(分解)

分配係数

  • (1-オクタノール/水系)
    水:1.18
    pH1:0.39
    pH3:0.52
    pH5:4.61
    pH7:309
    pH9:377

旋光度

  • 〔α〕20D:約+1.8°(1g、N ,N -ジメチルホルムアミド、 20mL、100mm)

性状

  • ゾルピデム酒石酸塩は白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、N ,N -ジメチルホルムアミド又はメタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。光によって徐々に黄色となる。


★リンクテーブル★
リンク元睡眠薬」「AMBIEN
関連記事ゾル

睡眠薬」

  [★]

hypnotic, hypnotics
催眠薬 somnifacient
睡眠薬理学睡眠障害中枢神経抑制薬
正常な睡眠と同じような中枢作用を示す薬



  • 資料
http://www.gifuyaku.or.jp/fumin.pdf
http://www.tokyo-med.ac.jp/pharmacol/pdf/news_suimin0910.pdf
http://mentalsupli.com/medication/sleeping-drug/summary-sleeping-drug/sleep-choice/
http://seseragi-mentalclinic.com/sleepingdrug/

睡眠薬

  • (1) 薬物依存性が高い、(2) REM睡眠が短縮しやすい、(4) 過量により急性中毒→抗痙攣薬、抗てんかん薬としての適応
  • 非バルビツール酸系薬物

分類

  • 超短期
  • 夜間の追加投与が可能
  • ω2受容体への作用が弱く、転倒リスクが少ない。高齢者の筋弛緩作用に関与。反跳性不眠が比較的少ない。
  • 短期
  • 連用蓄積が少なく使いやすい
  • 中期
  • 持ち越し効果に注意。逆に、抗不安作用を期待して使用することも
  • 長期
  • 日中の抗不安作用を強く示す
  • flutoparazepam
  • fluurazepam
  • rilnazafone

投与制限

睡眠障害

  • 睡眠障害の型に合わせた処方
  • 何で眠れないのか聴取。身体的要因、環境整備、
  • 睡眠障害の型を聴取する。



AMBIEN」

  [★] ゾルピデム

zolpidem


ゾル」

  [★]

sol
コロイド溶液 colloidal solution
ポリメチルメタクリレート polymethyl methacrylateコロイド





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