セルトラリン

出典: meddic

sertraline
塩酸セルトラリン sertraline hydrochloride
ジェイゾロフト
[[]]


適応

  • うつ病・うつ状態、パニック障害

注意

禁忌

  • 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2. MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者
  • 3. ピモジドを投与中の患者

副作用

  • 承認時までのうつ病・うつ状態患者及びパニック障害患者を対象とした国内臨床試験において、本剤が投与された総症例1478例中881例(59.6%)に2075件の副作用が発現した。主な副作用は、悪心(18.9%)、傾眠(15.2%)、口内乾燥(9.3%)、頭痛(7.8%)、下痢(6.4%)、浮動性めまい(5.0%)等であった。

添付文書

[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179046F1028_2_02


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和文文献

  • 症例 入院治療によりアドヒアランスが改善し,セルトラリンが奏効した老年期うつ病の1症例
  • 丸山 義博,石井 啓義,寺尾 岳
  • 精神科 18(3), 358-363, 2011-03
  • NAID 40018744237
  • 症例報告 アルツハイマー型認知症の徘徊に対し選択的セロトニン再取り込み阻害薬が効果的であった1例
  • 網野 賀一郎,片山 成仁,飯森 眞喜雄
  • 老年精神医学雑誌 21(8), 899-904, 2010-08
  • NAID 40017260816
  • 適正使用のための薬剤情報(9)選択的セロトニン再取り込み阻害薬塩酸セルトラリン
  • 牛島 健太郎,藤村 昭夫
  • 日本医事新報 (4459), 36-38, 2009-10-10
  • NAID 40016765949

関連リンク

ジェイゾロフトとは?セルトラリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
セルトラリン IUPAC命名法による物質名 (1S,4S)-4-(3,4-ジクロロフェニル)-N-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-アミン 臨床データ 胎児危険度分類 C 法的規制 Prescription only 投与方法 経口 薬物動態的データ 生物学的利用能 44%
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 セルトラリン)」による副作用セルトラリン=ジェイゾロフト  セル トラ リン パロキセチンセルトラリン一般名:塩酸セルトラリン抗う  ロフト(セルトラリン塩酸塩セルトラリン ・塩酸セルトラリンのZosert50mg

添付文書

薬効分類名

  • 選択的セロトニン再取り込み阻害剤

販売名

ジェイゾロフト錠25mg

組成

1錠中:
有効成分

  • 塩酸セルトラリン28mg
    (セルトラリンとして25mg)

添加物

  • 結晶セルロース、リン酸水素カルシウム水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、ポリソルベート80、マクロゴール

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者[「相互作用」併用禁忌の項参照]
  • ピモジドを投与中の患者[「相互作用」併用禁忌の項参照]

効能または効果

  • うつ病・うつ状態、パニック障害
  • 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。[「その他の注意」の項参照]
  • 海外で実施された6〜17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。[「小児等への投与」の項参照]
  • 通常、成人にはセルトラリンとして1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により1日100mgを超えない範囲で適宜増減する。
  • 本剤の投与量は、予測される効果を十分に考慮し、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。[「臨床成績」の項参照]

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者[血中濃度半減期が延長し、AUC及びCmaxが増大することがある。(「薬物動態」の項参照)]
  • 躁うつ病患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
  • 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
  • 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]
  • 衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こすことがある。]
  • 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者[鼻出血、胃腸出血、血尿等が報告されている。]
  • 緑内障又はその既往歴のある患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 小児[「小児等への投与」の項参照]

重大な副作用

セロトニン症候群(頻度不明注)

  • 不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクロヌス、自律神経不安定等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

悪性症候群(頻度不明注)

  • 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、特に注意すること。異常が認められた場合には、抗精神病剤及び本剤の投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発現時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

痙攣(頻度不明注))、昏睡(頻度不明注)

  • 痙攣、昏睡があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害(頻度不明注)

  • 肝不全、肝炎、黄疸があらわれることがあるので、必要に応じて肝機能検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明注)

  • 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明注)

  • 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー(頻度不明注)

  • アナフィラキシー(呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 注:自発報告又は海外での報告のため頻度不明

薬効薬理

  • 塩酸セルトラリンは脳内セロトニン神経に存在するセロトニン再取り込み機構を強力かつ選択的に阻害する薬物であり、脳内のシナプス間隙におけるセロトニン濃度を高めて持続的にセロトニン神経伝達を亢進するものと考えられる25,26,27)

抗うつ作用

  • マウスを用いた強制水泳試験において不動時間を短縮した27)
  • ラットを用いた強制水泳試験において逃避行動(水車回転数)の減少を抑制した28)
  • 嗅球摘出ラットの自発運動の亢進を抑制した29)
  • 拘束ストレス負荷による正常ラットの自発運動量の減少を回復させた30)

抗不安作用

  • マウスを用いたガラス玉覆い隠し試験においてガラス玉覆い隠し行動を抑制した31)

5-HT2C受容体作動薬による自発運動量減少に対する作用

  • m-クロロフェニルピペラジン(m-CPP)の投与によるラットの自発運動量の減少を軽減した32)

作用機序

  • ラット脳シナプトゾームを用いた実験における、本剤のセロトニン取り込みに対する50%抑制濃度(IC50)は0.058μmol/Lであり、本剤のセロトニン取り込み阻害作用はノルエピネフリン又はドパミン取り込み阻害作用に比べ約20倍選択的であった(in vitro27)
  • ラット又はウシ脳膜標品を用いた試験において、本剤はセロトニン再取り込み部位に高い親和性を示すが、アドレナリン受容体(α1、α2、β)、ドパミン受容体、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体(H1)、セロトニン受容体(5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2)、ベンゾジアゼピン受容体への結合親和性は低かった(in vitro25,33)。またマウスにおける脳内ノルアドレナリン神経系、ドパミン神経系及びムスカリン性アセチルコリン神経系の活性化により生ずる行動や症状に影響を及ぼさなかった25)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • 塩酸セルトラリン(sertraline hydrochloride)

化学名

  • (+)-(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine monohydrochloride

分子式

  • C17H17Cl2N・HCl

分子量

  • 342.69

性状

  • 塩酸セルトラリンは、白色の結晶性の粉末である。メタノール、エタノール(95)又はN,N-ジメチルアセトアミドにやや溶けやすく、水に溶けにくい。

融点

  • 約230〜236℃

分配係数

  • 7×102(pH7、オクタノール/水系)


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先読みsertraline hydrochloride
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sertraline


sertraline」

  [★] セルトラリン

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「a selective-serotonin reuptake inhibitor commonly prescribed as an antidepressant (trade name Zoloft)」
Zoloft


SER」

  [★]


ZOLOFT」

  [★] セルトラリン sertraline


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






セル」

  [★]

cell
細胞




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