コルホルシンダロパート

出典: meddic

コルホルシン

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添付文書

薬効分類名

  • 急性心不全治療剤

販売名

アデール点滴静注用5mg

組成

  • アデール点滴静注用5mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

  • コルホルシンダロパート塩酸塩 5mg

添加物・含有量

  • キシリトール 2.5mg
    リン酸
    pH調整剤

禁忌

  • 肥大型閉塞性心筋症のある患者

[流出路閉塞が悪化する可能性がある。]

  • 高度の大動脈弁狭窄又は僧帽弁狭窄等のある患者

[血圧低下又は肺動脈圧上昇、肺動脈楔入圧上昇により状態が悪化することがある。]

効能または効果

  • 急性心不全で他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合
  • 本剤は、用時生理食塩液等で溶解し、コルホルシンダロパート塩酸塩として通常成人には1分間あたり0.5μg/kgを点滴静脈内投与する。

なお、点滴投与量は、病態に応じて1分間あたり0.75μg/kgを上限として心血行動態、心電図をモニターしながら適宜増減する。

  • 本剤の投与により臨床症状が改善し、患者の状態が安定した場合(急性期を脱した場合)には、他の治療法に変更すること。
  • 0.5μg/kg/分以上の投与量で3時間以上投与することにより、動悸・頻脈、不整脈等の副作用の発現頻度が高まるので、本剤を0.5μg/kg/分以上の投与量で3時間以上投与する場合には副作用発現に留意し、必要により減量又は投与を中止すること。
  • 本剤は長時間投与の使用経験は少なく、長時間投与における安全性は確認されていないことから、原則として72時間を超える長時間投与は避けること。十分な効果が得られ、やむを得ず長時間投与が必要と判断される場合には、効果が認められた用量を長く維持することなく、血行動態等を観察しながら漸減すること。

慎重投与

  • 重篤な頻脈性不整脈のある患者

[不整脈が悪化することがある。]

  • 重篤な冠動脈疾患のある患者

[高度な動脈硬化病変を有している患者では本剤による冠血流量増加が期待できない可能性がある。さらに本剤は陽性変力作用を有するため、急性心筋梗塞などの冠動脈疾患を増悪させるおそれがある。]

  • 大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄等がある患者

[血圧低下又は肺動脈圧上昇、肺動脈楔入圧上昇により状態が悪化することがある。]

  • 腎機能障害のある患者

[副作用(心室性頻拍、心房細動等)の発現率が高くなる。]

  • 重篤な肝機能障害のある患者

[血中濃度が高くなるおそれがあるので、投与量を減ずること。]

  • 著しく血圧の低い患者

[血圧がさらに低下することがある。]

  • 高齢者

[「高齢者への投与」の項参照]

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

重大な副作用

心室性頻拍(3.0%)、心室細動(頻度不明)

  • 心室性頻拍、心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が発現した場合には減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。

薬効薬理

陽性変力作用及び血管拡張作用6〜13)

  • 臨床薬理試験の結果から、本剤の心機能改善には、心収縮性及び左室弛緩能の改善作用並びに前負荷軽減作用及び後負荷軽減作用が関与することが明らかとなった。
  • モルモット及びラットの摘出心筋において、濃度依存的な陽性変力作用を示した。また、β受容体脱感作ラット心臓標本において陽性変力作用は減弱しなかった。
  • イヌの摘出血管標本において、濃度依存的な弛緩作用を示し、特に冠動脈、脳底動脈、腎動脈に対し強い弛緩作用を示した。また、ウサギ摘出血管標本において、大腿動脈及び静脈で同程度の収縮抑制作用を示した。
  • 麻酔イヌにおいて、用量依存的に心収縮力、心拍出量、心拍数、冠血流量及び大腿動脈血流量を増加させ、血圧、肺動脈圧及び全末梢血管抵抗を低下させた。

実験的心不全に対する作用6〜13)

  • イヌ心肺標本においてペントバルビタール、プロプラノロール及びベラパミルで誘発した実験的心不全を用量依存的に改善した。
  • 麻酔イヌの冠動脈結紮及び僧帽弁腱索切断によって作成した急性心不全モデルにおいて、心機能を改善した。

作用機序

  • 本剤はβ受容体を介さずに、cAMP合成酵素であるアデニル酸シクラーゼを活性化し、陽性変力作用と血管拡張作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • コルホルシンダロパート塩酸塩

(Colforsin daropate hydrochloride)

化学名:

  • (+)-(3R ,4aR ,5S ,6S ,6aS ,10S ,10aR ,10bS )-5-acetoxy-6-(3-dimethylaminopropionyloxy)-dodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-3-vinyl-1H -naphtho[2,1-b ]pyran-1-one monohydrochloride

分子量:

  • 546.09

分子式:

  • C27H43NO8・HCl
  • コルホルシンダロパート塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、水及び酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
リンク元急性心不全」「強心薬」「コルホルシン」「colforsin daropate
関連記事パート

急性心不全」

  [★]

acute heart failure
心不全慢性心不全


概念

治療

薬物療法

  • モルヒネ:鎮静・除痛
  • フロセミド:前負荷軽減、フォレスター分類II,IV
  • ジゴキシン:配糖強心薬、フォレスター分類IV
  • ドパミン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ドブタミン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ノルエピネフリン:強心薬、フォレスター分類IV
  • ミルリノン:強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • オルプリノン:強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • コルホルシンダロパート:強心薬。アデニル酸シクラーゼ亢進作用。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
  • ニトログリセリン:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • 硝酸イソソルビド:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • ニトロプルシド:血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
  • カルペリチド:。心房性ナトリウム利尿ペプチド。前負荷、後負荷軽減。 禁忌:重篤な低血圧、心原性ショック、急性右室梗塞症例、脱水症

使い分け

  • 肺うっ血:カルペリチド、フロセミド
  • 難治性心不全:カルペリチド+カテコラミン
  • 肺うっ血+収縮期血圧90 mmHg以上:PDE阻害薬、アデニル酸シクラーゼ賦活薬。血圧下がればドブタミン、ドパミン。血圧安定後、肺うっ血あればニトログリセリン。尿量少なければ利尿薬。
  • 肺うっ血+収縮期血圧90 mmHg未満:ドパミン、ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
  • 肺うっ血+収縮期血圧70 mmHg未満:ドパミン+ノルエピネフリン。ドブタミン+ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS

治療目標

  • 呼吸困難の軽減
  • 状態の改善
  • 心拍数の減少
  • 尿量>0.5ml/Kg/min
  • 収縮機血圧の維持と改善
  • 適正な灌流に回復

参考

  • 1. 急性心不全治療ガイドライン(2006年改訂版)
http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2006_maruyama_h.pdf



強心薬」

  [★]

cardiotonic
心臓脈管薬 cardiovascular drug
薬理学


  • 心臓の機能不全を回復する薬物。
心臓の機能不全→うっ血性心不全。心拍出量が不十分で、末梢重要臓器に必要とされる酸素を供給できない (SPC.214)

強心薬の種類

  • ホスホジエステラーゼ阻害薬
  • 直接型アデニル酸シクラーゼ活性化薬
  • コルホルシンダロパート
  • その他


コルホルシン」

  [★]

colforsin
塩酸コルホルシンダロパート colforsin daropate hydrochlorideコルホルシンダロパート colforsin daropate
アデール
フォルスコリン
http://www.lifescience.jp/ebm/PDEIII/sinzoubyo/sin48_2/3_bun.htm
  • 塩酸コルホルシンダロパートはフォルスコリンの水溶性の誘導体で,cAMPを合成するアデニル酸シクラーゼ活性を直接刺激することで強心作用を示す。本薬剤0.25─0.5μg/kg/minの長時間投与効果を確認したわれわれの成績では,血圧はほとんど変化させず,心拍数はやや増加傾向,CIと1回拍出量は増加を示し,PCWPはPDEIII阻害薬ほどではないが確実に低下させている。


colforsin daropate」

  [★] コルホルシンダロパート


パート」

  [★]

一部部分分割役割




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