クリンダマイシン塩酸塩

出典: meddic

クリンダマイシン

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通常、成人はクリンダマイシン塩酸塩として1回150mg(力価)を6時間毎に経口服用、 重症感染症には1回300mg(力価)を8時間毎に経口服用する。急性ないし亜急性細菌 性心内膜炎には1回300mg(力価)を6時間毎に経口服用する。 小児は体重1kg ...

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添付文書

薬効分類名

  • 抗生物質製剤

販売名

ダラシンカプセル75mg

組成

1カプセル中:
有効成分

  • 日局 クリンダマイシン塩酸塩 75mg(力価)

添加物

  • ステアリン酸マグネシウム
    タルク
    トウモロコシデンプン
    乳糖水和物
    (カプセル本体)
    酸化チタン
    ラウリル硫酸ナトリウム
    赤色3号
    黄色5号

禁忌

  • 本剤の成分又はリンコマイシン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • クリンダマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌

適応症

  • 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、涙嚢炎、麦粒腫、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、顎骨周辺の蜂巣炎、顎炎、猩紅熱
  • 通常、成人はクリンダマイシン塩酸塩として1回150mg(力価)を6時間ごとに経口投与、重症感染症には1回300mg(力価)を8時間ごとに経口投与する。
    小児には体重1kgにつき、1日量15mg(力価)を3〜4回に分けて経口投与、重症感染症には体重1kgにつき1日量20mg(力価)を3〜4回に分けて経口投与する。ただし、年齢、体重、症状等に応じて適宜増減する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • 高齢者及び衰弱患者、大腸炎等の既往歴のある患者[偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある(「重要な基本的注意」の項参照)。]
  • 肝障害のある患者[胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。]
  • アトピー性体質の患者[重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。]
  • 食道通過障害のある患者[食道に停留し、崩壊すると、食道潰瘍を起こすおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)

  • ショックを起こすことがある。また、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシーを伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)

  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。
    腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明)、剥脱性皮膚炎(頻度不明)

  • 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬剤性過敏症症候群1)(頻度不明)

  • 初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

無顆粒球症(頻度不明)

  • 無顆粒球症があらわれたとの報告があるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用5,6)

  • ブドウ球菌、溶血性連鎖球菌、肺炎球菌等のグラム陽性球菌に対して抗菌作用を示す。

作用機序

  • 細菌のリボゾーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止し蛋白合成を阻害する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クリンダマイシン塩酸塩(Clindamycin Hydrochloride)

化学名

  • Methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside monohydrochloride

分子式

  • C18H33ClN2O5S・HCl

分子量

  • 461.44

性状

  • 白色〜灰白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくい。


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clindamycin, CLDM
塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochlorideクリンダマイシン塩酸塩リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochlorideクリンダマイシンリン酸エステル
クリンダマイシンリン酸エステルクリンダマイシンリンタシンハンダラミンクリダマシンクリンダマイシンゲルダラシンダラシンSミドシンリンタシンCleocin
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)

特徴

構造

  • マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
  • リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。

作用機序

  • ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害
エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する

薬理作用

  • 静菌的
  • 高濃度で感受性の高い細菌には殺菌的に
  • 時間依存性薬剤

抗菌スペクトラム

  • グラム陽性菌:A群溶連菌、B群溶連菌、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌
  • 嫌気性菌:Peptostreptococcus属、Bactetoides属

動態

適応

注意

  • 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。

禁忌

副作用






リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。


塩酸塩」

  [★]

hydrochloride
ハイドロクロライド


塩」

  [★]

salt
塩類





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