カンデサルタン・シレキセチル

カンデサルタン

UpToDate Contents

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• 1. 駆出率低下を伴う心不全におけるアンギオテンシンⅡ受容体拮抗剤およびネプリライシン阻害剤の使用 use of angiotensin ii receptor blocker and neprilysin inhibitor in heart failure with reduced ejection fraction
• 2. 糖尿病性網膜症：予防および治療 diabetic retinopathy prevention and treatment
• 3. 1型糖尿病における尿中アルブミンの中等度の上昇（微量アルブミン尿） moderately increased albuminuria microalbuminuria in type 1 diabetes mellitus
• 4. ACE阻害剤、アンギオテンシン受容体遮断剤、および心房細動 ace inhibitors angiotensin receptor blockers and atrial fibrillation
• 5. Treatment and prognosis of heart failure with preserved ejection fraction

Japanese Journal

• サムライたちのクスリ : 「ニッポン発の創薬」を目指して PARTⅡ(第3回)カンデサルタンシレキセチル

• 塚﨑 朝子
• メディカル朝日 43(9), 68-71, 2014-09
• NAID 40020197718

• 薬を極めて服薬指導(第12回)カンデサルタンシレキセチル

• 田中 尚美,堀 美智子
• 調剤と情報 18(3), 445-451, 2012-03
• NAID 40019213676

• アンギオテンシンII受容体拮抗薬によると考えられた舌・口底部の血管性浮腫の1例

• 薗田 直志,長田 哲次,内山 佳之 [他],田中 秀生,増本 一真,橋本 賢二
• 日本口腔外科学会雑誌 56(1), 36-39, 2010-01-20
• Angioedema is sudden local swelling of the lips, eyelids, buccal region and tongue. It is usually induced by drugs. Angioedema is a well-recognized side effect of angiotensin-converting enzyme inhibit …
• NAID 10027842124

Related Links

• 日本薬局方 カンデサルタンシレキセチル錠 - JAPIC

成人 通常、成人には1日1 回カンデサルタン シレキセチルとして4～8 を経口投与 し、必要に応じ12 まで増量する。ただ し、腎障害を伴う場合には、1日1回2 から投与を開始し、必要に応じ8 まで 増量する。小児 通常、1歳以上6歳未満 ...

• KEGG DRUG: カンデサルタンシレキセチル

医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301] 2 個々の器官系用医薬品 21 循環器官用薬 214 血圧降下剤 2149 その他の血圧降下剤 D00626 カンデサルタンシレキセチル (JP17) 217 血管拡張剤 2179 その他の血管拡張剤 ...

• カンデサルタン シレキセチル錠 - JAPIC

カンデサルタン錠8mg「TCK」は1錠中にカンデサルタン シレキ セチル（日局）を8mg含有する。カンデサルタン錠12mg「TCK」は1錠中にカンデサルタン シレ キセチル（日局）を12mg含有する。添加物としてそれぞれに、乳糖水和物

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 持続性アンジオテンシンII受容体拮抗剤

販売名

ブロプレス錠2

組成

1錠中の有効成分

• カンデサルタン シレキセチル　2mg

添加物

• トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール6000、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  （「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。]
  （「重要な基本的注意」の項参照）

効能または効果

• 
  

• • ブロプレス錠2・4・8・12の場合

  効能・効果	用法・用量
  高血圧症	通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4〜8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。ただし、腎障害を伴う場合には、1日1回2mgから投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。
  腎実質性高血圧症	通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして2mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。

  • • ブロプレス錠2・4・8の場合

    効能・効果	用法・用量
    下記の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害剤の投与が適切でない場合 　慢性心不全（軽症〜中等症）	通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量できる。なお、原則として、アンジオテンシン変換酵素阻害剤以外による基礎治療は継続すること。

    慢性心不全の場合

    • アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与による前治療が行われていない患者における本剤の有効性は確認されておらず、本剤は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤から切り替えて投与することを原則とする。
    • アンジオテンシン変換酵素阻害剤の効果が不十分な患者における本剤の有効性及び安全性、並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤と本剤を併用した場合の有効性及び安全性は確認されていない。

    慢性心不全の場合

    • 投与開始時の収縮期血圧が120mmHg未満の患者、腎障害を伴う患者、利尿剤を併用している患者、心不全の重症度の高い患者には、2mg/日から投与を開始すること。2mg/日投与は、低血圧関連の副作用に対する忍容性を確認する目的であるので4週間を超えて行わないこと。
      本剤の投与により、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、初回投与時、及び4mg/日、8mg/日への増量時には、血圧等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

    
    

    慎重投与

    • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
      （「重要な基本的注意」の項参照）
    • 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
    • 腎障害のある患者
      ［過度の降圧により腎機能が悪化するおそれがあり、また、慢性心不全の臨床試験において、腎障害の合併が腎機能低下発現の要因であったことから、1日1回2mgから投与を開始するなど慎重に投与すること。］
    • 肝障害のある患者
      ［肝機能が悪化するおそれがある。また、活性代謝物カンデサルタンのクリアランスが低下することが推定されているため、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。］（【薬物動態】の項参照）
    • 薬剤過敏症の既往歴のある患者
    • 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

    重大な副作用

    血管浮腫

    頻度不明

    • 顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    ショック、失神、意識消失

    頻度不明。ただし慢性心不全の場合は、失神、意識消失は0.1〜5％未満。

    • ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿剤投与中あるいは心不全の患者では少量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。

    急性腎不全

    頻度不明。ただし慢性心不全の場合は0.1〜5％未満。

    • 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    高カリウム血症

    頻度不明

    • 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

    肝機能障害、黄疸

    頻度不明

    • AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    無顆粒球症

    頻度不明

    • 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    横紋筋融解症

    頻度不明

    • 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    間質性肺炎

    頻度不明

    • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

    低血糖

    頻度不明

    • 低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    薬効薬理

    降圧作用機序^21〜23）

    • カンデサルタン シレキセチルの降圧作用は、生体内で吸収過程において速やかに加水分解され活性代謝物カンデサルタンとなり、主に血管平滑筋のアンジオテンシンIIタイプ1（AT₁）受容体においてアンジオテンシンIIと拮抗し、その強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下による。さらに、AT₁受容体を介した副腎でのアルドステロン遊離に対する抑制作用も降圧作用に一部関与していると考えられる。

    レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響^2〜4,8,9）

    • 高血圧症患者74例（本態性高血圧症56例、腎障害を伴う高血圧症患者18例）を対象に、本剤1日1回1〜12mgの反復投与試験の結果、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンI濃度及び血漿アンジオテンシンII濃度の上昇がみられている。

    心血行動態、腎機能及び脳血流量に及ぼす影響^24〜26）

    • 本態性高血圧症患者10例を対象に、本剤1日1回2〜8mgの反復投与の結果、収縮期血圧、拡張期血圧の低下、左室心筋重量、末梢血管抵抗の減少がみられた他には、心拍出量、左室駆出分画等の心機能値には影響がみられない。本態性高血圧症患者11例に本剤1日1回2〜8mgの反復投与の結果、降圧時にも腎血管抵抗、腎血流量、糸球体濾過値に影響はみられず、脳血管障害を有する本態性高血圧症患者15例に、本剤1日1回2〜8mgの反復投与の結果、降圧時にも脳血流量に影響はみられない。

    慢性心不全患者の心血行動態等に及ぼす影響

    • 慢性心不全の患者を対象に、本剤1日1回4mgを2〜4週間投与し、その後1日1回8mgを24週間投与した二重盲検比較試験（プラセボ対照）の結果、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療されているか、あるいは治療されたことがある患者に対しアンジオテンシン変換酵素阻害剤に替えて本剤又はプラセボを投与した場合、本剤投与群で本剤投与前に比し駆出分画の有意な増加、左室収縮末期径及び心胸郭比の有意な減少がみられている。また、本剤投与群でプラセボ投与群に比し駆出分画の有意な増加、左室収縮末期径及び心胸郭比の有意な減少がみられている。

    有効成分に関する理化学的知見

    一般名

    • カンデサルタン シレキセチル（Candesartan Cilexetil）〔JAN〕

    化学名

    • （1RS）-1-（Cyclohexyloxycarbonyloxy）ethyl 2-ethoxy-1-｛［2´-（1H-tetrazol-5-yl）biphenyl-4-yl］methyl｝-1H-benzo［d］imidazole-7-carboxylate

    分子式

    • C₃₃H₃₄N₆O₆

    分子量

    • 610.66

    性状

    • カンデサルタン シレキセチルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。

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    ★リンクテーブル★

    関連記事	「カンデサルタン」「サル」

    「カンデサルタン」

    　　[★]

    英

    candesartan

    化

    カンデサルタンシレキセチル candesartan cilexetil

    商

    ブロプレス、エカード配合、ユニシア配合、Atacand

    関

    アンジオテンシンII受容体拮抗薬

    
    

    • 降圧薬、アンジオテンシンAT1拮抗プロドラッグ

    「サル」

    　　[★]

    英

    monkey、simian

    関

    類人猿、真猿亜目、直鼻猿亜目