カルテオロール

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carteolol
カルテロールカルノノンチオグールチスタロールブロキレート、ブロキレートPF、ベタメノールミケラン MikelanミケランLAメルカトアリエントン
塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
交感神経拮抗薬一覧眼科用剤


  • 非選択的β遮断薬
  • 内因性交感神経刺激作用有り
β1抑制作用が過剰となりにくい
  • 膜安定化作用無し

適応

添付文書

  • ミケラン点眼液1%/ミケラン点眼液2%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319701Q1021_1_12/1319701Q1021_1_12?view=body
  • カルテロール錠5mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123005F1206_1_04/2123005F1206_1_04?view=body



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添付文書

薬効分類名

  • 緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ブロキレート点眼液1%

組成

有効成分

  • カルテオロール塩酸塩

分量 (1mL中)

  • 10mg

添加物

  • ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、等張化剤

禁忌

  • コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック (II・III度)、心原性ショックのある患者[β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。]
  • 気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 緑内障、高眼圧症
  • 通常、1%製剤を 1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2%製剤を用いて 1回1滴、1日2回点眼する。

慎重投与

  • 肺高血圧による右心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。]
  • うっ血性心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。]
  • コントロール不十分な糖尿病の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
  • 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]

重大な副作用

喘息発作

(頻度不明)

  • 喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

(頻度不明)

  • 高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症

(頻度不明)

  • 房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

生物学的同等性試験

家兎正常眼圧に対する効果1)

  • 家兎の正常眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1%及び2%とそれぞれの標準製剤について、眼圧下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2%の結果〕

家兎実験的高眼圧に対する効果1)

  • 家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1%及び2%とそれぞれの標準製剤について、眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2%の結果〕


有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • カルテオロール塩酸塩 Carteolol Hydrochloride

化学名:

  • 5-[(2RS )-3-(1, 1-Dimethylethyl) amino-2-hydroxypropyloxy]-3, 4-dihydroquinolin-2 (1H )-one monohydrochloride

分子式:

  • C16H24N2O3・HCl

分子量:

  • 328.83

融点:

  • 約277℃ (分解)

性状:

  • カルテオロール塩酸塩は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール (95) 又は酢酸 (100) に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液 (1→20) は旋光性を示さない。


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参考

  • Components of a Hospital Medical Chart
[display]http://www.vdh.state.va.us/epr/pdf/MaySeminar/Components_Hospital_Medical_Chart.pdf




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