エホニジピン塩酸塩エタノール付加物

出典: meddic

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通常、成人はエホニジピン塩酸塩エタノール付加物として1日20~40mgを1~2回分割 経口服用する。年齢、症状に応じて適宜増減する。なお、十分な降圧効果が得られない 場合でも1日最大量は60mgまでとする。 狭心症..通常、成人はエホニジピン塩酸塩 ...
ランデル錠10, エホニジピン塩酸塩エタノール付加物, 塩野義製薬株式会社, カルシウム 拮抗薬で、血管壁細胞内へのカルシウムの流入を抑制して血管を拡張させ、抗高血圧 作用と抗狭心症作用を示します。 通常、高血圧症や狭心症の治療に用いられます。

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性Ca拮抗剤

販売名

ランデル錠10

組成

成分・含量 (1錠中)

  • エホニジピン塩酸塩エタノール付加物 10mg

添加物

  • ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート,無水リン酸水素カルシウム,結晶セルロース,クロスポビドン,軽質無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,ジメチルポリシロキサン(内服用),カルナウバロウ,その他1成分

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[動物試験で親動物,出生児に体重増加の抑制が報告されている。(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)]

効能または効果

  • 高血圧症,腎実質性高血圧症
  • 通常,成人にはエホニジピン塩酸塩エタノール付加物として 1日20〜40mgを1〜2回分割経口投与する。

年齢,症状に応じて適宜増減する。
なお,十分な降圧効果が得られない場合でも1日最大量は60mgまでとする。

  • 狭心症
  • 通常,成人にはエホニジピン塩酸塩エタノール付加物として 1日40mgを1回(食後)経口投与する。

年齢,症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

  • 重篤な肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある。]
  • 高齢者[過度の降圧が起こるおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)]
  • 過度に血圧の低い患者[さらに血圧が下降するおそれがある。]
  • 洞機能不全のある患者[洞性徐脈,洞停止等を悪化・誘発させるおそれがある。]

重大な副作用

洞不全症候群,房室接合部調律,房室ブロック

(頻度不明)

  • 洞不全症候群,房室接合部調律,房室ブロック等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

ショック

(頻度不明)

  • 過度の血圧低下によりショックを起こすことがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

降圧作用

  • 本態性高血圧症患者にランデル錠を経口投与した場合,24時間にわたる良好な降圧効果を示し,血圧・脈拍数の日内変動や日内較差には有意な変化はみられず,血圧日内変動パターンには影響を及ぼさなかった10)
  • 各種高血圧症病態モデル (高血圧自然発生ラット,DOCA-食塩負荷高血圧ラット,腎性高血圧ラット・イヌ)へのエホニジピン塩酸塩エタノール付加物経口投与において,緩徐で持続的な降圧作用が認められた11)

心血行動態に対する作用

  • 本態性高血圧症患者にランデル錠を経口投与したところ,3時間後心拍出量にほとんど影響を与えることなく総末梢血管抵抗の減少を示した12)
  • 麻酔犬へのエホニジピン塩酸塩エタノール付加物の静脈内投与により,椎骨動脈及び冠状動脈血流量が選択的に増加し,心拍出量及び1回心拍出量の増加,総末梢血管抵抗の減少を示した13)

腎血行動態に対する作用

  • 本態性高血圧症患者にランデル錠を経口投与し,腎循環動態をクロスオーバー法にてプラセボと比較した結果,腎血管抵抗の有意な減少 (p<0.05)と腎血流量の有意な増加 (p<0.05)が認められ,糸球体ろ過値については増加傾向が確認された14)

抗狭心症作用

  • 労作及び労作兼安静狭心症患者にランデル錠を経口投与した場合,運動負荷による心電図の虚血性変化を改善し,最大運動時間を延長した15)

各種狭心症モデル(ラット)へのエホニジピン塩酸塩エタノール付加物静脈内投与において,心電図の虚血性変化を改善した16)

作用機序

  • 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルに結合することにより細胞内へのCa流入を抑制し,冠血管や末梢血管を拡張させる17)。そのカルシウム拮抗作用の発現をウサギ大動脈より膜標本を調製し,Caチャネルに対する結合性並びに解離速度を測定した結果,エホニジピン塩酸塩エタノール付加物の結合は 3H-ニトレンジピンの結合に比べて非常にゆっくりであった。また,Caチャネルに拮抗するニカルジピン塩酸塩を過剰に添加した場合,ニトレンジピンは速やかに解離したが,エホニジピン塩酸塩エタノール付加物はゆっくりであった18)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • エホニジピン塩酸塩エタノール付加物 (JAN)

Efonidipine Hydrochloride Ethanolate (JAN)

化学名:

  • (±)-2-[Benzyl(phenyl)amino]ethyl 1,4-dihydro- 2,6-dimethyl-5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3,2- dioxaphosphorinan-2-yl)-4-(3-nitrophenyl)-3- pyridinecarboxylate hydrochloride ethanol

分子式:

  • C34H38N3O7P・HCl・C2H6O

分子量:

  • 714.18

化学構造式:

性状:

  • 淡帯緑黄色〜淡黄緑色の結晶性の粉末で,においはないか又はわずかにエタノールようのにおいがある。

ギ酸,N ,N -ジメチルホルムアミド又はピリジンに溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール (99.5) に極めて溶けにくく,水,エチレングリコール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点:

  • 約151℃ (分解)

分配係数:

  • 1000以上[pH 6.5,1-オクタノール/緩衝液]


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