エゼチミブ

出典: meddic

ezetimibe
ゼチーア(バイエル)
高脂血症治療薬
  • コレステロールトランスポーター阻害薬

作用機序

  • Niemann-Pick C1-Like1(NPC1L1)を選択的に阻害 → コレステロール吸収を抑制
  • コレステロールの吸収に関する輸送体である



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/07/13 05:47:07」(JST)

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和文文献

  • NAFLD/NASHの血清脂質異常 (特集 全身疾患としての非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD))
  • 中島 淳,今城 健人,藤田 浩司 [他]
  • 診断と治療 99(9), 1531-1538, 2011-09
  • NAID 40018975851
  • Selected Papers 高脂肪食負荷マウスにおいてエゼチミブは肝でのSREBP-1c発現を減らし、肝臓インスリン抵抗性を改善した
  • 寺内 康夫
  • カーディオ・リピドロジー 5(2), 72-74, 2011-07
  • NAID 40018948824

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 小腸コレステロールトランスポーター阻害剤
  • 高脂血症治療剤

販売名

ゼチーア錠10mg

組成

成分名
有効成分

  • エゼチミブ

1錠中の含有量

  • 10mg

添加物

  • 乳糖水和物,結晶セルロース,ポビドン,クロスカルメロースナトリウム,ラウリル硫酸ナトリウム,ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合,重篤な肝機能障害のある患者[「重要な基本的注意」の項参照]

効能または効果

  • 高コレステロール血症,家族性高コレステロール血症,
    ホモ接合体性シトステロール血症
  • 適用の前に十分な検査を実施し,高コレステロール血症,家族性高コレステロール血症,ホモ接合体性シトステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること.
  • ホモ接合体性家族性高コレステロール血症については,HMG-CoA還元酵素阻害剤及びLDLアフェレーシス等の非薬物療法の補助として,あるいはそれらの治療法が実施不能な場合に本剤の適用を考慮すること.
  • 通常,成人にはエゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与する.なお,年齢,症状により適宜減量する.

慎重投与

  • シクロスポリンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 肝機能障害のある患者[「薬物動態 1.血漿中濃度」(3)の項参照]
  • 糖尿病患者[空腹時血糖の上昇が報告されている.(「臨床成績 3.その他」(4)の項参照)]

重大な副作用

過敏症(頻度不明)

  • アナフィラキシー,血管神経性浮腫,発疹を含む過敏症状があらわれたとの報告があるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止すること.

横紋筋融解症(頻度不明)

  • 本剤との因果関係は確立していないが,まれに横紋筋融解症,ミオパシーの報告があるので,観察を十分に行い,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.特に,本剤をHMG-CoA還元酵素阻害剤と併用する場合,併用薬の添付文書のモニタリングに関する記載を参照すること.

肝機能障害(頻度不明)

  • AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

作用機序

  • エゼチミブは食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を阻害する.エゼチミブの作用部位は小腸であり,ハムスター等を用いた動物試験において,小腸でのコレステロールの吸収を選択的に阻害し,その結果,肝臓のコレステロール含量を低下させ,血中コレステロールを低下させた27〜30).エゼチミブは小腸壁細胞に存在する蛋白質(Niemann-Pick C1 Like 1)を介してコレステロール及び植物ステロールの吸収を阻害する31〜33).このことから,エゼチミブの作用機序は他の高脂血症治療剤(HMG-CoA還元酵素阻害剤,陰イオン交換樹脂,フィブラート系薬剤,植物ステロール)とは異なる.18例の高コレステロール血症患者を対象とした海外の臨床薬理試験において,エゼチミブは2週間の投与によりコレステロール吸収をプラセボ群に比し54%阻害した34)
    エゼチミブは小腸でのコレステロール吸収阻害により肝臓のコレステロール含量を低下させるが,肝臓でのコレステロールの生合成が代償的に亢進する.コレステロールの生合成を抑制するHMG-CoA還元酵素阻害剤との併用により,血中コレステロールが相補的に低下することが,イヌを用いた試験29)及び海外の高コレステロール血症患者を対象とした試験35〜37)において示された.
    また,ラット等において,エゼチミブはコレステロール及び植物ステロールの吸収を選択的に阻害するが,脂肪酸,胆汁酸,プロゲステロン,エチニルエストラジオール並びに脂溶性ビタミンA及びDの吸収には影響しなかった27)

血中コレステロール低下作用

  • 高脂飼料負荷イヌ29)及びアカゲザル30)を用いて,エゼチミブのコレステロール低下作用を検討した.エゼチミブは反復混餌投与により血漿総コレステロールの上昇を抑制した.

粥状動脈硬化病変進展抑制作用

  • 高脂飼料負荷ウサギ27)を含む各種粥状動脈硬化モデル28)において,エゼチミブは反復混餌投与により,大動脈又は頸動脈の粥状動脈硬化病変の進展を抑制した.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エゼチミブ(JAN)
    Ezetimibe(JAN)

化学名

  • (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one

分子式

  • C24H21F2NO3

分子量

  • 409.4

性状

  • 本品は白色の粉末で,メタノール,エタノール(99.5)又はN,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく,アセトニトリルにやや溶けやすく,水にほとんど溶けない.

融点

  • 約163℃


★リンクテーブル★
先読み高脂血症治療薬

高脂血症治療薬」

  [★]

lipid-lowering drug, lipid-lowering agent
脂質異常症
  Cho TG LDL-C↓ HDL-C↑ TG↓ 副作用
HMG-CoA還元酵素阻害薬 Choの合成阻害
→LDL受容体増加
    発疹、胃不快感、肝障害、
筋肉痛、筋脱力、横紋筋融解症
フィブラート系薬物   VLDL産生抑制
→VLDL,IDL異化促進
単独で、横紋筋融解症
腹痛、下痢、嘔吐などの腹部症状、肝障害
ニコチン酸系薬 VLDL分泌抑制 皮膚、特に顔面および上半身の紅潮、掻痒感
肝障害、胃腸障害、耐糖能の悪化、尿酸値上昇
陰イオン交換樹脂系薬物 胆汁酸再吸収抑制       腹部膨満感、便秘、肝障害
ビフェニル化合物 Choの胆汁排泄促進       肝障害、胃腸障害、耐糖能の悪化、尿酸値上昇発疹
まれにQT延長にともなう不整脈
EPA製剤   VLDL産生抑制
→VLDL異化促進
    胃部不快感、腹痛、下痢などの腹部症状
肝障害、出血傾向

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