アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム

出典: meddic

アルミノパラアミノサリチル酸

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和文文献

  • アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム服用中にみられた骨軟化症の1例

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アルミノパラアミノサリチル酸カルシウムについての基本情報 アルミノパラアミノサリチル酸カルシウムの効能・作用……効能は『肺結核・その他の結核』です。パス(PAS)と呼ばれる古典的な抗結核薬で、感染した結核菌の活動を ...
経口抗凝血剤 肝のプロトロンビン形成を低下させることがあるので抗凝血剤の用量の調整に注意する 【注意】 禁忌:高カルシウム血症の患者 慎重投与 肝障害、腎障害又は血液障害のある患者 薬物過敏症の既往歴のある患者

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添付文書

薬効分類名

  • 抗結核剤

販売名

  • アルミノニッパスカルシウム顆粒99%

組成

成分・含量(1g中)

  • アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム水和物 0.99g

添加物

  • カルメロースナトリウム

禁忌

  • 高カルシウム血症の患者
    [本剤はカルシウム塩であり、本剤投与により症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

適応菌種

  • パラアミノサリチル酸に感性の結核菌

適応症

  • 肺結核及びその他の結核症
  • 通常成人には、アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム水和物として1日量10〜15gを2〜3回に分けて経口投与する。
    年齢、症状により適宜増減する。
    なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • 肝障害、腎障害又は血液障害のある患者[肝障害、腎障害又は血液障害が悪化するおそれがある。腎障害の場合、排泄遅延により本剤の作用が増強するおそれがある。また「重要な基本的注意」の項を参照]
  • 薬物過敏症の既往歴のある患者

重大な副作用

  • 無顆粒球症、溶血性貧血(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
  • 肝炎、黄疸等(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
  • 低リン血症(頻度不明)があらわれることがある。持続的な低リン血症による骨症状(骨軟化症等)の報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

薬効薬理

抗菌作用

  • ヒト型結核菌に対し静菌作用を示す。2)

協力作用

  • SM(ストレプトマイシン)あるいはINH(イソニアジド)との併用で試験管内抗菌力、血中抗菌作用及び耐性上昇遅延等の協力効果を示す。2)

有効成分に関する理化学的知見

○分子式

  • C14H13AlCaN2O8・5H2O

○分子量

  • 494.40

○性状

  • ・白色〜灰褐色の粉末で、におい及び味はない。
  • ・水、エタノール(95)、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  • ・光によって徐々に着色する。


★リンクテーブル★
リンク元アルミノパス」「Al-PAS-Ca」「calcium alumino-p-aminosalicylate」「アルミノニッパス
関連記事カルシウム」「アルミノパラアミノサリチル酸」「

アルミノパス」

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アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム


Al-PAS-Ca」

  [★] アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム


calcium alumino-p-aminosalicylate」

  [★] アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム


アルミノニッパス」

  [★] アルミノパラアミノサリチル酸カルシウム


カルシウム」

  [★]

calcium
カルシウムイオンリン
calcium channel blockers, calcium channels

基準値

  • 血清総Ca 8.6-10.1 mg/dl(臨床検査法提要第32版)
  • 8.6-10.2 mg/dL (QB)   だいたい  9.4 ± 0.8
  • 血清Caイオン 1.15-1.30 mmmol/l(臨床検査法提要第32版), 4.6-5.1 mg/dl

血液ガス

  • 血液ガスでは (mEq/l)で出されるが 4倍すれば (mg/dl)に変換できる  原子量が約40ゆえ

溶解度積

リン酸カルシウム 366x10-6 (30℃)
リン酸カルシウム 0.35x10-6 (38℃)
炭酸カルシウム 0.0087x10-6 (25℃)
酒石酸カルシウム 0.0077x10-6 (25℃)
シュウ酸カルシウム 0.00257x10-6 (25℃)
オレイン酸カルシウム 0.000291x10-6 (25℃)
パルチミン酸カルシウム 0.000000161x10-6 (23℃)

カルシウムの吸収(SP.744)

  • +健康成人の1日あたりの食物Ca摂取0.6g
  • +消化管分泌物と脱落上皮細胞のCa 0.6g
  • -吸収されるCa          0.7g
  • -そのまま排泄          0.5g
  • 正味吸収されるCa 0.1g

カルシウムの吸収部位

  • 十二指腸

カルシウム代謝の調節機構

副甲状腺ホルモン

  • 血中Ca上昇+血中P低下を行う。
  • 1. 破骨細胞に作用してCa,Pが血中へ。
  • 2. 腎の遠位尿細管に作用してCa再吸収の亢進、近位尿細管でのP再吸収の抑制。
  • 3. 近位尿細管に作用して酵素を活性化し、1,25水酸化ビタミンD3の産生亢進。

1,25(OH)2D3

  • 血中Ca上昇+血中P上昇
  • 1. 空腸からのCaとPの吸収。
  • 2. 骨形成促進。
  • 3. 遠位尿細管でのCaとPの再吸収促進。
  • 4. 副甲状腺ホルモンの合成を抑制

尿細管における部位別カルシウム輸送

  • 糸球体で濾過されるのはイオン化Caと陰イオン複合型Ca(蛋白結合型Caは濾過されない)
  • 濾過されたカルシウムのうち95%が再吸収される。
  • 近位尿細管:60-70%
  • ヘンレループ:20-25%
  • 遠位尿細管、集合管:10-15%

近位尿細管

  • Na+依存的に再吸収。受動輸送80%、能動輸送20%
  • 基底側のCa2+ ATPase, 3Na+-Ca2+逆輸送系

ヘンレループ

  • 太いヘンレループ上行脚で
  • 受動輸送:管腔内電位が正であるため
  • 基底側のCa2+ ATPase

遠位尿細管~集合管

  • 糸球体濾過量の10-15%が再吸収されている → 量としては少ないが能動的に吸収が行われる部位。
  • 能動輸送:管腔内電位が負であるため。
  • PTHカルシトニンに調節されている
  • チアジド系利尿薬により細胞内Na↓となるとCa再吸収↑となる!!!! ← ループ利尿薬と違う点。よって高カルシウム血症が起こることがある。

接合尿細管

  • 管腔側:Ca2+チャネル/非選択的カチオンチャネル
  • 基底側:Na+-K+ ATPase, 3Na+-Ca2+交換系

尿細管におけるカルシウムの輸送の調節 SP.796

  • 循環血漿量
  • Ca2+の尿中排泄量はNa+の尿中排泄量と比例。循環血漿量が増加するとCa2+排泄も増加
  • 血漿電解質濃度
  • Ca2+の尿中排泄量は血漿Ca2+濃度と比例する。
  • 酸塩基平衡

血清カルシウム濃度

  • 血液中でCa2+は調節を受けて一定に保たれるが、蛋白と結合しているCaはアルブミンの量によって増減する。
血清アルブミン濃度 4 g/dl、血清Ca濃度 9mg/dl。補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
血清アルブミン濃度 2 g/dl、血清Ca濃度 7mg/dl。 → 大変!!低カルシウム血症!! → ホント? ってことになる。アルブミンの量が減ってAlb-Caが減っただけで生理的に重要なCa2+は保たれているのではないか。 → こんな時に補正Ca濃度を用いるのである
                       →補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
つまり、低アルブミン血症ではCa2+は保たれているにもかかわらず、血清Caは低値となりそのままでは評価できないために補正を行う。
補正Ca濃度(mg/dl)=Ca実測値(mg/dl)+(4-血清アルブミン濃度(g/dl)) ・・・Payneの式
アルブミンのpIは7より小さく、アシデミアでは負に帯電しているアルブミンが減少、アルカレミアでは負に帯電しているアルブミンが増加する。すなわち、pHが下がるとアルブミンとくっつなくなったCaが増加するので、血液pH0.1の低下につきfreeイオン化Ca(Ca2+)は0.12mg/dl増加する???????????

循環血液量

  • 循環血液量↑→尿中Na排泄↑、尿中Ca排泄↑

血清Ca濃度

  • 血清Ca濃度↑→PTH↓
  • 生理活性のあるのはイオン化Ca(Ca2+)のみ
血清Ca濃度=イオン化Ca(45%) + 蛋白結合型Ca(40%) + 陰イオン複合型Ca(15%)
イオン化Caは一定に保たれる

pH

アシドーシス :pHが小さくなると負電荷減少:蛋白のCa結合能↓、イオン化Ca↑
アルカローシス:pHが大きくなると負電荷増加:蛋白Caの結合能↑、イオン化Ca↓→Ca欠乏(低カルシウム血症)

低蛋白血症

  • 低蛋白血症の際、蛋白結合型Caは減少するが、イオン化Ca一定。

尿中カルシウム

血中カルシウムと尿中カルシウム

  • 薬剤などの影響がなければ、血中カルシウムと尿中カルシウムは相関がありそうである → 副甲状腺ホルモン

血清カルシウムと心電図

  • QT時間と血清カルシウムは負の相関関係にある

元素

  • 金属元素。周期表第2族アルカリ土類金属元素
  • 原子番号:20
  • 元素記号:Ca
  • 原子量 40.078  g/mol

臨床関連

参考

  • カルシウム製剤の特徴
[display]http://www.orth.or.jp/osteoporose/caseizai.html







アルミノパラアミノサリチル酸」

  [★]

alumino-p-aminosalicylate
アルミノパスアルミノパラアミノサリチル酸カルシウム calcium alumino-p-aminosalicylate, Al-PAS-Ca
アルミノニッパスカルシウム
抗結核薬


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

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