アセチルフェネトライド

出典: meddic

acetylpheneturide
クランポール、アセチルフェネツリド
抗てんかん剤


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アセチルフェネトライド acetylpheneturide(JAN) フェニル尿素系抗てんかん剤 1131 【組成】 [末]:98%以上 [錠]:1錠中200 mg アセチルフェネトライド(アセチルフェネトリド)は白色の結晶性の粉末で,わずかに特異なにおいがあり,味は ...

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添付文書

薬効分類名

  • 抗てんかん剤

販売名

クランポール末

組成

成分・含量

  • 1g中アセチルフェネトライド1g

禁忌

  • 本剤の成分又はフェニル尿素系化合物に対し過敏症の患者

効能または効果

  • てんかんのけいれん発作


 強直間代発作(全般けいれん発作、大発作)
 焦点発作(ジャクソン型発作を含む)
精神運動発作
自律神経発作

  • アセチルフェネトライドとして、通常成人1日0.3〜0.4g、小児0.1〜0.2gを、1日3回毎食後に分割投与より始め、十分な効果が得られるまで1日量0.1gずつ漸増し、有効投与量を決め、これを維持量とする。維持量は通常次のとおりである。
     成人 0.6〜1.2g
     学童 0.4〜0.6g
     幼児 0.3〜0.4g
     乳児 0.2g
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 薬物過敏症の患者

重大な副作用

再生不良性貧血

  • 再生不良性貧血があらわれることがあるので、このような場合には、減量するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • アセチルフェネトライドは最大電撃けいれん(マウス、ラット)及びペンテトラゾールけいれん(マウス、ラット)に対して強い抑制作用を示す。また、neurotoxicityを考慮に入れた治療係数(NTD/ED50)は同系のフェネトライドやフェナセミドよりも大きい1)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アセチルフェネトライド Acetylpheneturide

化学名

  • N-(2-Phenylbutyryl)- N'-acetylurea

分子式

  • C13H16N2O3

分子量

  • 248.28

融点

  • 98〜102℃

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦い。メタノール又はアセトンに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。


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てんかん薬理学

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薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム



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