アスポキシシリン

英

aspoxicillin, ASPC

商

ドイル

関

アスポキシリン

Japanese Journal

• P2-357 タゾバクタム・ピペラシリン水和物とアスポキシシリンの胆汁中排泄挙動の検討(薬物動態・TDM・投与設計,ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)

• 内村 綾菜,小田 雅子,青木 志織,伊藤 舞,寺嶋 望,百瀬 祥人,市村 祐一,齊藤 浩司
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 438, 2012-10-10
• NAID 110009619099

• 1999-2000年に国内で分離された Actinobacillus pleuropneumoniae の薬剤感受性

• 守岡 綾子,浅井 鉄夫,高橋 敏雄
• 日本獣医師会雑誌 = Journal of the Japan Veterinary Medical Association 59(12), 815-819, 2006-12-20
• … 分離株（125株）は、過去の実験室保存株（178株）と比べて、A.pleuropneumoniae感染症の治療に汎用される薬剤であるベンジルペニシリン（耐性率の変化：1.1％→13.6％）、アモキシシリン（1.1％→12.0％）、アスポキシシリン（1.1％→12.0％）、オキシテトラサイクリン（5.6％→44.8％）、クロラムフェニコール（1.1％→27.2％）およびチアンフェニコール（1.7％→30.4％）に対する耐性株の出現頻度が有意に（P＜0.01、χ2検定）増 …
• NAID 10020516923

• ペニシリン系抗生剤による膿ほう型薬疹の１例

• 細川 裕子,森田 明理,辻 卓夫
• 西日本皮膚科 63(4), 428-430, 2001
• … 糖尿病性網膜症の手術後,アスポキシシリンの点滴が行われた。 … パッチテストではアスポキシシリンは陰性,アンピシリン·クロキサシリンナトリウム合剤は陽性であったが,DLSTでは両薬剤とも陽性であった。 … 臨床経過,検査結果より,上記ペニシリン系抗生剤(アスポキシシリン,アンピシリン·クロキサシリンナトリウム合剤)による膿疱型薬疹と診断した。 …
• NAID 130004474713

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• アスポキシシリン (Aspoxicillin)：抗菌薬インターネットブック

日本における発売年. 1987（昭和62）年. 3. 特長. 溶菌的な殺菌作用を示す。 ペニシリン 剤中，比較的長い血中濃度半減期と低い血清蛋白結合率をもつ。 体液，組織への移行 性が良好。 4. 承認済有効菌種. 本剤に感性のブドウ球菌属; レンサ球菌属; 肺炎球菌 ...

• 合成ペニシリン製剤

アスポキシシリンとして、通常成人には1日2∼4g（力. 価）を、小児には1日40∼80mg（ 力価）/kgを2∼4回に分. けて静脈内注射又は、点滴静注する。 難治性・重症感染症に は症状に応じて、成人は1日8g. （力価）、小児では1日160mg（力価）/kgまで増量して点 ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 合成ペニシリン製剤

販売名

ドイル静注用１g

組成

成分・含量(１瓶中)

• 日局アスポキシシリン水和物　１g(力価)

添加物

• 塩化ナトリウム　50mg
  水酸化ナトリウム　66mg
  その他の添加物としてpH調節剤(塩酸、水酸化ナトリウム)を含有する

禁忌

• 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
• 伝染性単核症のある患者
  〔ペニシリン系抗生物質で発疹が出現しやすいという報告がある。〕

効能または効果

• ＜適応菌種＞
  本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、インフルエンザ菌、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)
• ＜適応症＞
  敗血症、感染性心内膜炎、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、顎炎
• アスポキシシリンとして、通常成人には１日２〜４g(力価)を、小児には１日40〜80mg(力価)/kgを２〜４回に分けて静脈内注射又は、点滴静注する。
  難治性・重症感染症には症状に応じて、成人は１日８g(力価)、小児では１日160mg(力価)/kgまで増量して点滴静注する。
  静脈内注射の際には、通常本剤１g(力価)当たり日本薬局方注射用水、日本薬局方生理食塩液又は日本薬局方ブドウ糖注射液20mLに溶解し緩徐に注射する。
  点滴静注の際には、通常日本薬局方生理食塩液、日本薬局方ブドウ糖注射液又は補液に溶解し、通常成人には１〜２時間、小児では30分〜１時間で投与する。

注射液の調製法

• 点滴静注を行う場合、注射用水を用いると溶液が等張とならないため用いないこと。
• 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

• セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  〔ショックを起こすおそれがあるので十分な問診を行うこと。〕
• 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
• 高度の腎障害のある患者
  〔血中濃度が長時間、高濃度に持続するので、投与量を減ずるか、投与の間隔をあけて使用すること。〕
• 出血素因のある患者
  〔出血傾向を助長するおそれがある。〕
• 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、高齢者、全身状態の悪い患者
  〔ビタミンK欠乏症状を起こすことがあるので、観察を十分に行うこと。〕

重大な副作用

• ショック（頻度不明）、アナフィラキシー様症状(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、気管支痙攣、喘鳴、呼吸困難、顔面潮紅、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 急性腎不全等の重篤な腎障害(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 汎血球減少症(0.1％未満)、溶血性貧血(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1％未満)があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多を伴う間質性肺炎(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
• AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害(１％未満)や黄疸(0.1％未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• 抗菌作用

• 試験管内ではグラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、腸球菌、肺炎球菌に強い抗菌力を有する。⁶⁾
• グラム陰性菌の大腸菌、インフルエンザ菌に優れた抗菌力を示す。⁶⁾また、嫌気性菌のバクテロイデス属にも抗菌力を示す。^7,8）
• アミノ配糖体系抗生物質と相乗効果を示す。特にゲンタマイシンと強い相乗効果を示す。⁹⁾
• 攻撃菌量の影響を既存ペニシリン剤と比較した結果、本剤は菌量を増加しても、ほとんど影響を受けない。¹⁰⁾
• 大腸菌KC-14感染マウスに本剤を静注して、既存ペニシリン剤と比較した場合、ED₅₀において本剤は優れており、この場合の全身オートバクテリオグラムを検討した結果、ED₅₀に対応した優れたin vivo抗菌作用が観察された。¹¹⁾
• ヒトを含む各種動物の血清蛋白との結合率は低い。^2）

• 作用機序
• 細菌細胞壁の合成阻害である。本剤が強い殺菌作用を示すのは、大腸菌K-12の膜画分を用いたペニシリン結合性蛋白(PBP_S)に対する親和性を検討した結果、PBP_S-2、1A、1B_S、3にバランスよく親和性を示し、ペプチドグリカン架橋形成阻害作用の強いことに基づくと考えられる。¹²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アスポキシシリン水和物(Aspoxicillin Hydrate)

略号

• ASPC

化学名

• (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-Amino-3-methylcarbamoylpropanoylamino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetylamino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate

分子式

• C₂₁H₂₇N₅O₇S・3H₂O

分子量

• 547.58

性状

• アスポキシシリン水和物は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
  N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水にやや溶けにくく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(95)にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」

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英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3